本発明は、治療環境においてヒストンデアセチラーゼの阻害を最大となるよう最適化するための、特異的な二相性薬物動態プロファイルを示す、バルプロ酸又はその誘導体の内服可能な医薬製剤に関する。
この特異的医薬製剤は、悪性の疾患及びヒストンの低アセチル化に誘発される疾患、即ち過アセチル化の誘導が有益な効果を発揮する疾患を例えば分化及び／又はアポトーシスを誘導させることによって治療することが出来る。
このような二相性放出パターンによって、得られた薬物動態プロファイルは、標的酵素であるHDACを最も効果的に阻害し且つそれに伴いヒストンの過アセチル化を急速且つ永続的に誘導することが可能である。
このようなプロファイルによって、所望とする標的遺伝子発現特性の効率的な制御・調整を行って、治療上の便益に貢献出来ることが確保されるのである。 （もっと読む）

【課題】新規ポリアミン、その合成、及び、薬理学的、化粧品学的又は農業的な用途におけるその使用の提供。
【解決手段】ポリアミンはアンチザイム産生を誘導し、これにより、オルニチンデカルボキシラーゼ（ＯＤＣ）によるポリアミン産生及び対応するポリアミントランスポーターによるポリアミン輸送が下方制御される。これらの化合物は好ましくは、ポリアミントランスポーターから独立して細胞に進入可能である。これらの化合物は薬としては、癌を含む（が、これに限定されない）、細胞増殖に関連する任意の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

改善された皮膚および爪の局所的塗布用抗真菌組成物は、（１）アリルアミン抗真菌化合物と、（２）治療上有効濃度のアリルアミン抗真菌化合物が溶液で局所的に塗布され得る程度までアリルアミン抗真菌化合物が溶解する、芳香族置換基で置換された脂肪族アルコールと、（３）芳香族アルコールが溶解する低級脂肪族アルコールと、および（ｄ）水または水相溶性混合溶媒を含む。アリルアミン抗真菌化合物は、テルビナフィンまたはナフチフィンであり得る。芳香族置換基で置換された脂肪族アルコールは、ベンジルアルコールまたはフェネチルアルコールであり得る。低級脂肪族アルコールは、エチルアルコールまたはイソプロピルアルコールであり得る。代替例において、組成物はさらに、さらなる抗真菌化合物を含み得る。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、物質の経皮送達に関する。本発明は、不利な生物物理学的環境による有益な物質の経皮送達に関する。一局面において、有益な物質の経皮送達のための種々の方法が、開示される。不利な生物物理学的環境を作製することによって、有益な物質としては、薬剤、薬物、ビタミン、補因子、ペプチド、食物サプリメントなどが挙げられるが、これらに限定されない。開示される有益な効果としては、例えば、疼痛および炎症の軽減、皮膚潰瘍の予防および治癒、頭痛の軽減、性機能の改善および享受、頭皮における毛髪成長、筋肉の大きさおよび／もしくは機能の改良、身体の脂肪および／もしくはセルライトの除去、癌の処置、ウイルス感染の処置などが挙げられるが、これらに限定はされない。不利な生物物理学的環境はまた、一組の実施形態に従えば、局所的血流を増大するためのシステムおよび方法と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、局所的血流を増大させることによって組織の健康を改善することに関する。本発明のいくつかの局面においては、局所的血流の増大は、一酸化窒素ドナー前駆体であるＬ−アルギニンおよび／またはその誘導体を単独で経皮送達すること、または必要に応じて、テオフィリンなどの添加物と組合わせて経皮送達することによって、もたらされる。上記経皮送達は、特定の実施形態においては、不利な生物物理学的環境（例えば、高イオン強度環境によって生成される）によって、もたらされる。不十分な血流によって引き起こされる種々の病理学的状態または不十分な血流とともに生じる種々の病理学的状態が、本明細書中に記載されるような本発明のシステムおよび方法を使用して、処置され得る。他の実施形態において、本発明のシステムおよび方法を使用する血流増大は、例えば、その血液の構成成分の利用性の増大を介して、治癒の増大をもたらし得る。 （もっと読む）

【化１】


本発明は構造（Ｉ）の化合物（構造中、構成員は本明細書に定義する）（その製薬学的組成物を含む）、および例えば過剰な眠気のような疾患の処置法、覚醒の促進および／または改善法を提供する。
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本発明は、少なくとも1種の置換カルビノール化合物及び少なくとも１種の非ステロイド系抗炎症薬(NSAID)を含む活性物質組合せ物、該活性物質組合せ物を含む薬剤、該活性物質組合せ物を含む薬学的製剤、及び薬剤の製造のための該活性物質組合せ物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１つの形態として、実質的に純粋なＮ−［［５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル］カルボニル］グリシンのエチルエステルを提供する。別の形態として、実質的に純粋なＮ−［［５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル］カルボニル］グリシンのエチルエステルの製造方法を開示する。さらに別の形態として、本明細書に開示した実質的に純粋なＮ−［［５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル］カルボニル］グリシンのエチルエステルを含む各種消費者製品を開示する。 （もっと読む）

フラバノイド、ビタミンC、ビタミンE、およびナイアシンを含む組成物を提供する。この組成物は、スキンライトニング剤として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、低酸素誘導性因子水酸化酵素の不活化による低酸素誘導性遺伝子発現の活性化における、内因性２−オキソ酸分子およびその誘導体の特有の分子的特徴の解明に関する。本発明は、組織血管新生を誘導し、貧血を治療し、卒中および心臓発作に対する耐性を誘導し、組織治癒を向上させ、臓器移植を向上させるために使用できる物質を同定する。 （もっと読む）

本発明は、極限環境微生物から生じるオスモライトおよび不飽和脂肪酸を含有する天然油および脂肪を含む製剤であって、製剤の全重量に基づいてオスモライトが0.01-50重量％の量で存在する製剤に関する。本発明はまた、不飽和脂肪酸の安定化のための、極限環境微生物から生じるオスモライトの使用に関する。特に好ましいのは、オスモライトおよび月見草の油（Oleum Oenotherae）の混合物である。 （もっと読む）

本発明は、結晶質塩形態にあるβ2アドレナリン受容体作動薬の調製に関する。特に、本発明は、化合物(I)の結晶質塩、特に、結晶質一塩酸塩の調製に関する。本発明は、さらにまた、化合物(Ia)の一塩酸塩の新規結晶質形態(多形体)及びその調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、皮膚に対して、特に腋窩領域中の皮膚に対してプレバイオテック作用を有する物質、特に植物抽出物、グリセリンモノアルキルエーテルおよび有機酸のエステルに関する。また、本発明は、上記物質を含有する局所的化粧品組成物および医薬組成物、ならびに、特に体臭と闘うための、上記物質および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、４−ヒドロキシタモキシフェンを患者に投与することにより良性乳房疾患を治療および予防する方法を提供する。患者の乳房に経皮投与されると、４−ヒドロキシタモキシフェンは局所的に集中し、抗エストロゲン効果を発揮する。良性乳房疾患の患者では、この効果は疾患の緩解を引き起こす。乳癌になるリスクがある患者では、抗エストロゲン効果は、癌になる可能性がある良性乳房疾患の発症を予防する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのヒストンデアセチラーゼインヒビター（ＨＤＡＣインヒビター）とレチノイドの組合せを含む組成物に関する。該組成物は、詳細には化粧品である。ＨＤＡＣインヒビターとレチノールまたはその誘導体の組合せは、しわの治療に特に有用だが、表皮の肥厚および育毛改善にも有用であった。 （もっと読む）

本発明は、熱傷治療用組成物の製造における、エチルアルコール、イソプロピルアルコール又はこれらの混合物から選択される薬剤及び局所的に許容されるポリマー担体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は構造化されたトリグリセリド、それを含んでいる非経口栄養分エマルション類、およびそれらの使用に関する。特に本発明は少なくとも１個の中鎖Ｃ_６〜Ｃ_１２脂肪酸類および長鎖Ｃ_１４〜Ｃ_１８脂肪酸類または超長鎖Ｃ_２０〜Ｃ_２２脂肪酸類からなる群より選んだ少なくとも１個の脂肪酸を含んでいて、好ましくは各脂肪酸が当該グリセロール骨格の予め決められた位置に存在する、構造化されたトリグリセリド類に関する。非経口栄養分エマルション類は早産児および満期産児、重病患者およびガン患者に栄養を与えるために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

製剤全量を基準として１０〜２５質量％の油相を含有し、かつ、油相に含有される液状脂肪酸エステルの含有率が油相全体を基準として２５〜６０質量％であることを特徴とする徐放性クリーム剤は、使用感に優れており、有効成分を長時間持続的に放出可能である。 （もっと読む）