【課題】非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤が鎮痛薬の作用を増強する量で存在し、それにより同じ作用を得るのに必要な鎮痛薬の量を減少させるが、非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤は有害な副作用を示すような量で存在しない非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤と組み合わされた鎮痛薬を含む鎮痛組成物の提供。
【解決手段】鎮痛を増強する量の即時放出形の少なくとも１つの非毒性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体拮抗剤と組み合わされた徐放形の少なくとも１つの鎮痛薬からなることを特徴とする鎮痛組成物。 （もっと読む）

ポリエチレンオキサイド（例えば、ＰＥＧ4000〜35,000）、二官能性化合物（例えば、ジアミンまたは１，１０−デカンジオールのようなジオール）とジイソシアネートを反応させて水膨潤性線状ポリウレタンポリマーを作る。３成分の比は、一般に0.1〜1.5：１:1.1〜2.5である。ポリウレタンは水膨潤率が３００〜1700％であり、ジクロロメタンのようなある種の有機溶媒に可溶である。本ポリマーは薬学的に活性な薬剤、特に高分子量の薬剤を担持することができ、ペッサリー等のような放出制御組成物を製造することができる。
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本発明は、新規の薬学的化合物の圧縮錠剤および薬学的化合物の錠剤を製する方法を証明する。本発明の圧縮錠剤および錠剤を製する方法では、薬学的化合物を含有する未被覆の顆粒を、前記顆粒および膨潤性ポリマーを含む基材に分散させ、前記基材を圧縮し錠剤を製する。
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レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）

本発明は、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を有する患者を治療する薬剤の製造のための、少なくとも１種のオピオイドを含有するオピオイド制御放出経口投与剤型に関する。 （もっと読む）

本発明は、鼻炎および風邪様症状の処置のための医薬組成物および方法に関する。該組成物は、複数の活性剤の送達特性を最適化し、および生物学的作用の持続期間を適合させるために、好ましくは即放層および徐放層を含む多層錠中に非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、鬱血除去薬および抗ヒスタミン薬を含有する。
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プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および運動促進薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤、および運動促進薬を含む薬学的組成物を用いて胃酸関連障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

芳香療法、特に、鼻および洞の鬱血の症状軽減を提供するための組成物が、単位投与様式で提供される。この組成物は、浸透性芳香蒸気を含み、これは、温かい水の調製物からの浸透性芳香蒸気の放出が、その温かい水の中で反応して、その芳香物質の放出を促進する起沸性の成分によって高められるか、または錠剤製造またはゼラチンカプセル封じ込めにより、時間を経ても持続される。その芳香が吸入されるにつれて、症状軽減が得られる。その組成物は、その組成物を含む温かい水が、吸入後に消費されるように、摂取可能にされ得る。好ましい実施形態において、その浸透性芳香物質の放出は、時間を経ても持続する。 （もっと読む）

活性剤をカチオン性及びアニオン性ポリマーのマトリクスでコートした１００ミクロン未満の粒子は、活性剤を皮膚及び粘膜などの組織に送達するための効率的なビヒクルである。かかる粒子は、化合物を皮膚へ、殆ど刺激を伴わずに送達することができる。従来技術の局所配合物は、典型的には、有意の皮膚刺激を引き起こすという不都合を有している。 （もっと読む）

本発明は、活性材料および前記活性材料を包埋している脂質材料を含む放出制御医薬組成物からの活性材料の放出期の後期における放出率を選択的に増加させるための方法であって、ジャガイモデンプン、トウモロコシデンプン、コムギデンプン、タピオカデンプン、アルファ化デンプン、物理的修飾アミロース、ジャガイモ加工デンプン、アミロペクチン、デンプングリコール酸ナトリウム、アミロペクチングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、カルメロースカルシウム、アルギン酸カルシウム、架橋デキストランおよびホルムアルデヒド−カゼインからなる群から選択される膨潤性有機崩壊剤を、放出制御医薬組成物の全重量に基づいて３〜２０重量パーセントの量で、脂質材料中に包埋されている活性材料を含む親油性マトリクスに添加するステップを含む方法、ならびに活性材料、前記活性材料を包埋している脂質材料、および３〜２０重量パーセントの量で、上述の膨潤性有機崩壊剤を含むそのような修正された放出プロファイルを有する放出制御医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

難吸収性の薬剤の経口投与用組成物を開示する。本発明の組成物は、薬剤、腸粘膜を通しての薬剤の吸収を高める強化剤、腸粘膜を通しての薬剤吸収を単独では高めないが強化剤の存在下で薬剤の吸収をさらに高める促進剤、および任意に薬剤の胃腸管での物理的または化学的分解又は不活化から保護するための保護剤を含む。例示的強化剤にはスクロース脂肪酸エステルが含まれ、そして例示的促進剤にはアミノ糖およびポリ（アミノ酸）のようなアミノ酸誘導体が含まれる。例示的保護剤には、メチルセルロース、ポリ（ビニルアルコール）、およびポリ（ビニルピロリドン）が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、膨張性コーティング、より具体的には、フィルム形成ポリマーおよび膨張性成分を含有する膨張性コーティングでコーティングされた錠剤またはカプセルの形態における新規胃貯留系を提供する。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

生物学的に活性なタンパク質それのみを哺乳動物に投与した際に誘発された免疫反応と比較して、哺乳動物に投与する際に、免疫反応を惹起しないか、または、免疫反応が減少される医薬品を製造するための、生物学的に活性なタンパク質である少なくとも１つの成分、および、哺乳動物の血清アルブミンに結合することができる少なくとも１つの成分を含む新規の分子の使用が提供される。また、ポリペプチドを、哺乳動物の血清アルブミンに結合することができる少なくとも１つの成分にカップリングすることを含む、ヒトまたは非ヒト哺乳動物に生物学的に活性なタンパク質を投与する際に誘発される免疫反応を減少させるか、または除去する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1種の置換カルビノール化合物及び少なくとも１種の非ステロイド系抗炎症薬(NSAID)を含む活性物質組合せ物、該活性物質組合せ物を含む薬剤、該活性物質組合せ物を含む薬学的製剤、及び薬剤の製造のための該活性物質組合せ物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明の目的はメトホルミンの放出速度を長時間に亘って均一に維持し、容易に製造できるメトホルミンの徐放性製剤を提供することである。本発明による徐放性製剤は、ポリエチレンオキサイド及び天然ガムの組み合わせを徐放性担体として用いることによって、活性成分であるメトホルミンが長時間に亘って均一でかつ持続的な薬効を奏するように放出することができ、特別な装置を要しない簡単な方法で製造できるので経済的である。 （もっと読む）

（ａ）ステロール及び（ｂ）溶媒を含む摂取可能なコーティング剤。コーティング剤は、摂取可能な基材を、そうでなければ基材の分解をもたらす悪条件から保護するために使用できる。好ましくは、溶媒は共沸溶媒を含む。別の態様において、本発明は、摂取可能なコーティングと摂取可能な基材とを含むコーティングされた基材を提供する。コーティング剤は、あらゆる好適な基材をコーティングするために使用できる。好適な基材には、ビタミン類、アミノ酸類、ミネラル類、植物化学物質、カロチノイド類、医薬品、塩類、栄養素、生理学的活性剤、及びこれらの混合物を挙げることができるが、それらに限定されない。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ(「sEH」)阻害剤は、閉塞性肺疾患、拘束性気道疾患、および喘息の重篤度の低下または進行の阻害において有用であることが現在、発見されている。この阻害剤に加えて、cis-エポキシエイコサトリエン酸(「EET」)の投与は、肺に存在する好中球の数の減少により測定されたように、これらの状態および疾患の軽減または阻害において少なくとも相加的であり、かつ相乗的であり得る。sEH阻害剤は低分子干渉RNAなどの核酸でもよい。

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製剤全量を基準として１０〜２５質量％の油相を含有し、かつ、油相に含有される液状脂肪酸エステルの含有率が油相全体を基準として２５〜６０質量％であることを特徴とする徐放性クリーム剤は、使用感に優れており、有効成分を長時間持続的に放出可能である。 （もっと読む）

本発明は、血管性鬱病の処置におけるコリンエステラーゼ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）