脂質障害、代謝異常および細胞増殖性疾患の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法を提供する。詳細には、本発明は、コレステロール代謝に関与する蛋白質の発現および／または機能を修飾する化合物を提供する。本主題化合物は、肥満、糖尿病、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および低リポ蛋白血症の治療に特に有用である。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒはメチル、メトキシまたはエチルである。〕のラベンダスチン誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびエモリエント、ならびに所望によりさらなる賦形剤を含む、例えばエマルジョンの形の、局所用医薬組成物。

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式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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凝縮エアロゾルを生成するためのアセンブリおよび方法が開示される。本アセンブリは、耐酸化性外面（１４）を備える熱伝導性金属基材（１２）および上記外面上の薬物組成物フィルム（１８）を含んでおり、エアロゾルデバイスに使用される。上記フィルムおよび上記基材の表面の厚さは、上記薬物組成物を気化および凝縮させるステップによって形成されるエアロゾルが重量で１０％以下の薬物分解生成物および上記フィルム中の上記薬物組成物の総量の少なくとも５０％を含有するエアロゾルを提供するような厚さである。上記外面を処理するための方法には、熱処理および化学処理が含まれ、また保護膜の形成も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的には、対象においてメタボリックシンドロームを治療するための方法に関する。前記方法は、式（Ｉ）の化合物の有効量を対象に投与することを含む。式中、Ｒ_１及びＲ^２が独立にＨ又はメチルである式（Ｉ）の化合物及びそのエナンチオマー及び医薬適合性のその塩。

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式（I）（式中、R¹は、場合により置換C₄₋₁₂アルキル、C₂₋₁₀アルキルシクロアルキル、C₂₋₆アルキルヘテロシクロアルキル、C₂₋₆アルキルアリール、または場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール(ピリジニルを除く)；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁴、OCR⁴R⁵、CR⁴R⁵O、あるいは、Z、R¹およびQは、共に場合により置換された縮合三環式基を形成し；Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環；Xは、COR³；R²は、CONH₂、CO₂H、CO₂R⁷、SO₂R⁷またはSO₂NR⁸R⁹(ただしXがCONH₂である場合、R²はCO₂R⁷ではない)；R³は、OR⁶またはNR⁸R⁹；R⁴およびR⁵は互いに独立して、H、C₁₋₆アルキル、またはC₁₋₄アルキルアリール；R⁶はH、C₁₋₆アルキル；R⁷は、C₁₋₆アルキル；R⁸およびR⁹は互いに独立して、HまたはC₁₋₆アルキル、あるいは、R⁸およびR⁹は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を含みうる5員環または6員環を形成する）の化合物およびその生理学上機能的な誘導体（ただし、[3−（アセチルアミノ）−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸および3−（アセチルアミノ）−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸ジエチルエーテル；ブタン二酸[3−メトキシ−4−（フェニルメトキシ）フェニル]；ブタン二酸[4−（フェニルメトキシ）フェニル]およびその生理学上機能的な誘導体を除く）、その製造方法、それを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのその使用が記載されている。

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Ｎ−（スルホニルオキシビアリールメチル）アミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体は、ブラジキンＢ１経路に関連する疼痛および炎症等の症状の治療または予防において有用なブラジキニンＢ１拮抗薬または逆作用薬である。 （もっと読む）

本発明は、カルボン酸、例えば、脂肪酸抗微生物剤、及びアルコキシル化アミン含む抗微生物組成物、並びにこれらの組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｌｉｎｋは炭素数１〜３個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示し、芳香環（Ｅ）上のＣ^２〜Ｃ^６はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、上記環構成炭素原子のうちのいずれか１個はＶで置き換えられていてもよく、Ｖは窒素原子又はＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは炭素数１〜４個の飽和アルキル基などを示し、Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘなどを示し、Ｄは単結合又は酸素原子などを示し、Ｒｘは炭素数３〜８個の飽和アルキル基などを示し、ＡＲは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Ｙは水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基などを示す］で表される化合物又はその塩。プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物が提供される。

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本発明は、乱用の可能性のある１種または数種の作用成分に加えて、少なくとも５００Ｎの破壊に対する抵抗性を有する少なくとも１種の合成または天然ポリマーと、任意の生理学的に適合する補助物質とを含有し、変色せずに押出成形により熱成形された乱用の恐れがない剤形に関する。また本発明はそれを製造する方法に関する。

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本発明は、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法に関する。さらに具体的には、本発明は、処置が必要である患者において悪液質を処置するための、レチノイドX受容体（RXR）に対して作用するレチノイド化合物の使用に関する。悪液質は、すなわち、原発性疾患、症状、または障害の合併症に付随するものである。原発性疾患、症状、および障害としては、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患（例えば、関節リウマチおよび全身性エリテマトーデス）、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害（例えば、過敏性腸症候群および炎症性腸疾患）、パーキンソン病、痴呆症、大うつ病、神経性食思不振症、老年期の状態および筋肉減少症が挙げられるが、これらに限定されない。1つの態様においては、悪液質は、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、老年期の状態および筋肉減少症の1つ以上に付随するものである。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥIV阻害薬及び新規な抗コリン作用薬の塩を基礎とした新規な医薬組成物、その製造方法ならびに呼吸器疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規三環式化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている。これらの化合物は、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するのに有用である。また、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物も開示されている。また、癌を治療する医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用も開示されている。ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するを必要とする患者におけるファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害する方法もまた開示され、この方法は、そのような患者に、有効量の少なくとも１種の本発明の化合物を投与する工程を包含する。

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ｎおよびｍは明細書に記載した意味を有する)で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物またはプロドラッグを提供する。それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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本発明は、原発性および二次性の動脈高血圧の治療と予防に使用できる一般式（I）の4,4'-ジチオビス-(3-アミノブタン-1-スルホン酸塩)の誘導体に関する。
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本発明は、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が、明細書中で定義された通りである式（Ｉ）のブテン酸誘導体、ならびにその調製方法、それらを含む薬剤組成物、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのその使用に関する。

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炎症性疾患および免疫疾患の治療のための組成物および該組成物の使用方法が提供される。セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（ＳＳＡＯ）および／または血管接着蛋白質１（ＶＡＰ−１）の阻害剤であるアリルヒドラジン化合物、ヒドロキシルアミン（アミノオキシ）化合物、および他の化合物が開示される。該化合物は、炎症および炎症反応の抑制における、および多発性硬化症などのいくつかの疾患の治療における治療的有用性を有する。
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本発明は、β_２アゴニスト及び抗コリン薬をベースとした新規医薬組成物、それらの製造方法及び呼吸器疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベータ２作用薬及び新規な抗コリン作用薬の塩を基礎とした新規な医薬組成物、その製造方法ならびに呼吸器疾患の治療におけるその使用に関するもので、該抗コリン作用薬は式（Ｉ）で表される。
【化１】

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本発明は、口当たりが良く、延性がある、咀嚼可能な経口投与用家畜用組成物を対象とする。この組成物は、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ／又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができ、ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような好ましくは愛玩動物を含めて温血非ヒト動物の治療に有用である。この組成物は、基本的に（Ａ）有害動物、病原体又は動物の疾患に対して活性である１個以上の成分の有効量と、（Ｂ）肉香味料と、（Ｃ）部分ゼラチン化デンプンと、（Ｄ）軟化剤と、（Ｅ）最高９％の水とからなる。 （もっと読む）