本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにそれを使用する方法、その処理又は調製、及びその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または低級アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、Ｒ^７およびＲ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、水酸基、低級アシル、カルボキシ等であり、Ｒ^９は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０またはテトラゾール−５−イル基である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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本発明は、活性成分の経口投与のための固形の薬剤の分野に関する。本発明の目的は、適切な公衆衛生当局により公式に承認された治療的使用以外の使用者に対して、固形の経口的な薬剤の不適切な使用を防止することである。特に、本発明は、誤用を防止するために、A）少なくとも1の粘結剤、およびB）少なくとも1の増粘剤を含んでなることを特徴とする、固形の経口的な薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、被験体にNMDA受容体アンタゴニスト（例えばメマンチン）を投与するための方法および組成物を提供する。

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本発明は、ＳＳＲＩ又はこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物のある量及びＧＲ拮抗薬又はこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物のある量を含み、１つ又はそれ以上の薬学的に許容できる担体類を場合によりともに含む、うつ病及び関連する障害の治療法としての使用のための組み合わせを提供する。 （もっと読む）

経口投与のための多粒子状ミルナシプラン組成物が、開発された。この処方物は、小さな粒子（代表的には、１５０マイクロメートル未満）の形態のイオン交換樹脂とミルナシプランを複合体化することにより、作製される。多粒子状処方物は、最終投薬形態に処方された、以下のタイプの粒子のうちの任意の一つ以上であり得る：即時放出粒子；腸溶性粒子；長時間放出粒子；腸溶性長時間放出粒子；遅延放出粒子。上に記載された種々の薬物含有粒子は、数多くの異なる最終投薬形態にさらに処方され得、これらの最終投薬形態
としては、液剤、液体懸濁剤、ゲル剤、カプセル剤、軟質ゼラチンカプセル剤、錠剤、チュアブル錠剤、粉砕可能錠剤、即時溶解錠剤または再構成のためのサシェもしくはカプセル剤の使用単位が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１拮抗薬を提供する。そのような化合物は、生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１レセプター調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】ＣＢ１拮抗薬としてアリールアルキル尿素類を使用する。 （もっと読む）

全油画分の５．６％を超えるドコサヘキサエン酸（ω−３多価不飽和脂肪酸であるＤＨＡ）を生成できる油性酵母ヤロウィア・リポリティカ（Ｙａｒｒｏｗｉａ ｌｉｐｏｌｙｔｉｃａ）の組換え株について記述される。この株は、異種のデサチュラーゼ、エロンガーゼ、およびアシルトランスフェラーゼを発現する様々なキメラ遺伝子を含んでなり、場合により様々な天然デサチュラーゼおよびアシルトランスフェラーゼノックアウトを含んでなり、ＤＨＡの合成および高蓄積を可能にする。生産宿主細胞について特許請求され、前記宿主細胞内でＤＨＡを生成する方法についても特許請求される。
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【化３３２】


式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式（Ｉ）の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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本発明は、興奮剤（たとえば、アンフェタミン）とミルタザピンの併用療法と処方及びそれらの使用方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤を開示する。当該薬剤は、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】うつ病治療を必要とする対象者に治療有効量の通常の抗うつ剤及び治療有効量の式（Ｉ）で表される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩又はエステルを同時投与する段階を含む、対象者のうつ病を治療する方法を提供する。
【解決手段】
【化１】


（Ｉ）
（式中、
Ｒ_xは、水素原子、１ないし８個の炭素原子の低級アルキル基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ
より選択されるハロゲン原子、１ないし３個の炭素原子を含むアルコキシ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、トリフルオロメチル基、及び１ないし３個の炭素原子を含むチオアルコキシ基からなる群より選択される基を表し；
ｘは１ないし３の整数を表すが、但し、ｘが２又は３の場合に、Ｒは同一又は異なることができ；
Ｒ₁及びＲ₂は、互いに同一又は異なることができ、及び水素原子、１ないし８個の炭素原子の低級アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、３ないし７個の炭素原子のシクロアルキル基からなる群より独立して選択され；Ｒ₁及びＲ₂は結合して、水素原子、アルキル基、及びアリール基からなる群より選択された基により置換された５ないし７員環のへテロ環を形成し、ここで環状化合物は、１ないし２個の窒素原子及び０ないし１個の酸素原子を含み得、ここで、前記窒素原子は、互いに又は前記酸素原子と直接に結合しない。）。 （もっと読む）

【課題】生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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【課題】肥満症や恐慌性障害、心的外傷後ストレス障害などを治療するのに有用なモノアミン神経伝達物質阻害剤の提供。
【解決手段】式：


（式中、Ａは、１−置換シクロアルキル、またはシクロアルケニル基）で示される置換フェネチルアミン類を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Z¹、Z²、R¹〜R³およびX¹〜X⁴は本明細書で定義された意味を有する）の化合物に関する。例えば、Ａは4'−フルオロビフェン−4−イルであり；Ｙは−S(O)₂NH−であり；R¹、R²はＨであり；X¹、X²、X⁴はCHであり；X³はC−Fであり；Z¹は＝Oであり；そしてZ²−R³はN(CH₂CH₃)₂である。前記化合物は11β−HSD1阻害剤として有用である。本発明はまた、このような化合物の製造、並びに薬剤としての製造および使用に関する。
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本発明は式（Ｉ）のギバン誘導体、その合成、及びエストロゲン受容体モジュレーターとしてのその使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨量減少、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫、ホットフラッシュ、ＬＤＬコレステロール値上昇、心臓血管疾患、認知機能障害、加齢による軽度認知障害、脳変性疾患、再狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満症、失禁、炎症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、性機能不全、高血圧、網膜変性及び癌、特に乳癌、子宮癌及び前立腺癌等のエストロゲン機能に関連する各種症状の治療又は予防に有用であると思われる。 （もっと読む）

【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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【課題】メラトニンの作用と関連した疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ｒ^３は置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ｒ^４は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ａ環は置換されたベンゼン環、ＸはＣ_２−４アルキレン基等、Ｙは結合手または低級アルキレン基等を示す〕で表される化合物またはその塩、その製造法および剤。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強因子であり、グルタミン酸機能障害に関連する神経系疾患及び精神病、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）