本発明は、式(I)の化合物、その製造方法、これを含む組成物、ならびに特に気道疾患の予防および治療でのその使用に関する：
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ’及びＲ”は、開示に定義したとおりである）及びその薬学的に許容しうるエステルに関する。本発明の化合物は、酵素キヌレニンアミノトランスフェラーゼを阻害することにより、キヌレン酸の合成を低減させ、そしてうつ病、双極性疾患、不安、アルツハイマー病のような、グルタミン酸作動性及び／又はコリン作動性神経伝達の増進の利益を享受する、それらの精神及び神経系疾患を処置するための、医薬の調製に用いることができる。さらに本発明の化合物は、子供、若者及び高齢者を含む、あらゆる年齢の正常な個体における、注意、記憶及び他の認知過程を刺激するのに有用である。
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１日１回の経口ミルナシプラン改良放出製剤が開発された。該製剤は、遅延放出被覆物で被覆された長時間放出投与単位（即時放出部分を任意に含有する）を含んで成る。該ミルナシプラン組成物は、経口投与した場合に、先ず、ミルナシプラン総用量の０〜１０％未満を放出しながら胃を通過し、次に、腸に入り、そこで長時間にわたって薬剤をゆっくり放出する。該組成物は、Ｔ_ｍａｘ４〜１０時間、その後のほぼ線形の減少、およびＣ_ｍａｘ約３０００ｎｇ／ｍＬ未満、好ましくは２０００ｎｇ／ｍＬ未満、最も好ましくは１０００ｎｇ／ｍＬ未満を特徴とする生体内薬剤血漿濃度を与える。該組成物は、必要とする患者に投与した場合に、約２４時間にわたってミルナシプランを送達することを可能にし、それによって、一般的なミルナシプラン副作用の発生の減少または強度の減少を生じる。 （もっと読む）

本発明は、神経伝達物質の前駆体を、神経伝達物質前駆体の取り込みを刺激する天然植物物質と共に経口投与し、同時に減弱を回避しかつ薬理学的耐性を予防する目的で、アデニレートシクラーゼを活性化させる天然植物性物質を添加することによって、神経伝達物質の合成および放出を増強するための、方法および組成物を記載する。本発明は、認知力を増強し、睡眠を誘導し、副交感自律神経機能を増強し、自律神経のバランスを改善し、一酸化窒素の産生を増加させ、血圧を低下させ、血流を増加させ、そしてウイルス感染を処置するように設計された、医用食品のための組成物を記載する。この組成物は、コリンのようなアミノ酸、イチョウのような薬草、およびココアのような他の食品を含有する。本発明はまた、適切な組み合わせを生成するため、および有用な特性を評価するための、２４時間ＥＣＧモニタリングのような生理学的試験の使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝２８．６ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２１．７ｎＭ）ことが明らかになった。興味深いことに、（＋）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝１０．３ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２２ｎＭ）。対照的に、（−）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝８８．５ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝４０．３ｎＭ）。本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規化合物、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、ならびに治療におけるそれらの使用、特に呼吸器疾患の予防および治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、置換されたアミノ化合物, その製造方法, この化合物を含む医薬及びこの物質を、医薬、好ましくはうつ病、不安状態、痛み及び尿失禁の治療用医薬の製造に使用する方法並びにこれらの疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）の阻害剤を提供する。さらに、そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびにＩＤＯが介在するトリプトファン代謝経路の病変により特徴づけられる哺乳類被験体における症状の治療のためのそのような阻害剤および組成物の使用も提供する。そのような症状は、Ｔ細胞性免疫応答の抑制を伴うか、あるいはトリプトファンの枯渇またはトリプトファン分解産物の蓄積が直接の原因となって起こる。特定の病状には、白内障、加齢に伴う眼の黄変、神経変性疾患、気分障害、癌および種々の細菌／ウイルス感染症が含まれる。本発明のＩＤＯ阻害剤は置換ナフタレンおよびアントラセンジオンである。本発明の新規化合物には、タウリン置換ナフトキノン構造が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む向代謝型グルタミン酸受容体の増強因子であり、およびグルタミン酸機能障害に関連する神経学的および精神医学的障害並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である化合物に向けられる。また、本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される新規なヒドロキシフェニルウンデカン誘導体、真菌クリフォネクトリア パラシチカ（Cryphonectria parasitica） DSM 14453菌株の培養による当該化合物の製造方法、及びアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、卒中、精神病及び／又はうつ病の治療のための医薬品としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^５は、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシであり；ｎ、ｍ又はｏは、０、１又は２である］で示される化合物及びそれらの薬学的に許容される塩に関するものである。この化合物はアルツハイマー病又は老年認知症の治療及び予防に使用できる。
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患者の脳の特性を加減するための方法が、患者の気道に着臭剤を与えるステップを含み、着臭剤は、患者の全身血液循環から脳の血液脳関門（ＢＢＢ）を通じて患者の脳組織への分子の伝導性を増大させるためであるという理由で気道に与えるために選択されている。分子は、薬物、治療薬、内因性物質、および診断手順を促進するための薬剤より成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は下記に関する：本明細書中に定める式(I)および(II)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩；式(I)または(II)の化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH₃受容体に拮抗することにより処置できる障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法；うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ADD）、活動亢進を伴う注意欠陥障害（ADHD）、精神障害、睡眠障害、肥満症、めまい、てんかん、乗物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻充血、アレルギー性充血、充血、低血圧症、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動および酸分泌の過多および減弱よりなる群から選択される障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法。

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【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は組織選択的様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。構造式Ｉの化合物は単独で、または、他の活性な薬剤との組合せで、衰えた筋緊張の強化において、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導の骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢皮膚、男性の性機能低下、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血系障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺ガン、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、ガン悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性的機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経および自己免疫疾患をはじめとする、アンドロゲンの不足によって引き起こされるか、または、アンドロゲンの投与によって改善され得る状態の処置において有用である。 （もっと読む）

レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）

本発明は、セルトラリンまたはそれらの薬学的に受容可能な塩、およびスルホアルキルエーテルシクロデキストリンを含有する水性経口製剤を提供する。本液体製剤は、おいしく、使用に便利であり、そして化学的および物理的安定である。本液体製剤は直接または投与前に希釈されて投与され得る。市販のＺＯＬＯＦＴ^TM製剤とは異なって、本明細書中の液体製剤は水、フルーツジュース、ソーダまたは他の薬学的に受容可能な経口液体担体で希釈する際に沈殿しない。本スルホアルキルエーテルシクロデキストリン含有製剤は、販売されている非水性製剤および他のシクロデキストリン含有セルトラリン製剤よりも顕著な利点を提供する。本製剤は、微生物増殖に対して自己保護し得る。ＳＡＥ−ＣＤ含有セルトラリン製剤は、液体形態中で提供され得るか、再構成可能な粉末として提供され得る。即座に使用可能な液体製剤および濃縮された液体製剤の両方が製造され得る。本製剤は透明溶液または懸濁液として利用可能である。 （もっと読む）