本発明は、一般式 (I) の非ステロイド化合物をエストロゲンとして記載する: 式中Aは式 (II) であり、式中X¹はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、ハロゲン、OH、(C₁-C₄) アルキル、(C₁-C₄) アルキル-O、(C₃-C₆) シクロアルキル-O、(C₁-C₁₄) アシル-O、(C₁-C₄) アルケニル、(C₁-C₄) アルキニル、ペルフルオロ (C₁-C₄) アルキル、-CHOまたはCN基であり、そしてX²はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、H、ハロゲン、OH、(C₁-C₄) アルキル、(C₁-C₄) アルキル-O、(C₁-C₄) アルケニル、(C₁-C₄) アルキニル、ペルフルオロ (C₁-C₄) アルキル、-CHOまたはCN基である。

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本発明は、
ａ)治療上有効な量のアリスキレンまたはその薬学上許容される塩と、
ｂ)治療上有効な量のバルサルタンまたはその薬学上許容される塩
を含み、
ｐＨ４.５において、１０分後に８０％以下、２０分後に９８％以下の成分ａ)のin vitro溶解を示し、かつ、３０分後に２５％以上、６０分後に４０％以上の成分ｂ)の溶解特性を示す医薬経口固定用量組み合わせ剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上の長鎖ポリ不飽和脂肪酸、酸化窒素放出化合物及び中鎖トリグリセリドを含む組成物、並びに動物の、認知機能を高め、社会的相互作用の低下を低減又は防止し、加齢に伴う行動変化を低減又は防止し、訓練可能性を高め、最適な脳機能を維持し、学習及び記憶を促進し、記憶喪失を低減し、脳老化を遅延させ、発作を予防又は治療し、認知症を予防又は治療するためにこのような組成物を使用する方法を提供する。組成物は、ヒト及びコンパニオンアニマルにおいて認知機能を高めるのに有用な食品組成物であることが好ましい。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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本発明は、
ａ) 治療的有効量のアリスキレン、またはその薬学的に許容される塩、
ｂ) 治療的有効量のバルサルタン、またはその薬学的に許容される塩、
を含む医薬経口固定用量組み合わせ剤に関し、ここで、該医薬経口固定用量組み合わせ剤は、ｐＨ４.５で、１０分後の６０％以下のおよび２０分後の９５％以下の成分(ａ)のインビトロ溶解、および３０分後の２５％以上、および６０分後に４５％以上の成分(ｂ)の溶解プロファイルを示し、該医薬経口固定用量組み合わせ剤は、アリスキレンおよびバルサルタンの自由投与量組み合わせ剤と生物学的に同等である。 （もっと読む）

黄斑変性症、糖尿病性網膜症、及び網膜色素変性症を含む眼疾患の治療のために、標的とする細胞や組織へ投与する医薬組成物において有用なデンドリマーに基づく組成物と方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ピルボイル(pyruvoyl)類似体と抗酸化剤(anti-oxidant)の併用療法に関し、それぞれの物質の単独投与時に比べ、著しく増加した小膠細胞の活性、及び炎症反応を起こすサイトカインの活性抑制による脳組織の損傷抑制効果、並びに運動能力及び神経学的損傷の改善効果を示すだけではなく、損傷発生６時間以後にも長時間持続的に高い神経保護効果を奏することができる。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)に、例えば特定のニコチン性受容体サブタイプ（特に、α7 nAChRサブタイプ）のモジュレーターとして、影響を及ぼすことができる化合物ならびに製剤に関する。本発明はまた、さまざまな疾患および障害、特に中枢および自律神経系の機能障害に関連した疾患を治療するための方法に関する。
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全オイル画分中での、ω−３多価不飽和脂肪酸である５０重量パーセント超のエイコサペンタエン酸［「ＥＰＡ」］を生成可能な油性酵母ヤロウィア・リポリティカ（Ｙａｒｒｏｗｉａ ｌｉｐｏｌｙｔｉｃａ）の改変株について記載される。これらの株は、異種Δ９エロンガーゼ、Δ８デサチュラーゼ、Δ５デサチュラーゼ、Δ１７デサチュラーゼ、Δ１２デサチュラーゼおよびＣ_{１６／１８}エロンガーゼを過剰発現し、また場合によりジアシルグリセロールコリンホスホトランスフェラーゼを過剰発現する。好ましい遺伝子ノックアウトについても記載される。生成宿主細胞、前記宿主細胞内でＥＰＡを生成するための方法、および最適化されたヤロウィア・リポリティカ（Ｙａｒｒｏｗｉａ ｌｉｐｏｌｙｔｉｃａ）株に由来するＥＰＡを含有する製品について権利請求される。 （もっと読む）

本発明は、ビス−フェニル−オキサミド及びその生理学的に適合する塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｍおよびＸは、言及されている指定を有する］の化合物、そしてその生理学的に適合する塩に関する。これらの化合物は、例えば、糖尿病の処置に適している。
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本発明は、（シクロプロピル−フェニル）−フェニル−オキサミド及びその生理学的に適合する塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびｍは、言及されている指定を有する）の化合物、そしてその生理学的に適合する塩に関する。これらの化合物は、例えば、糖尿病の処置に適している。
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【課題】Ｅ−セレクチンの発現を阻害すること。
【解決手段】抗アテローム血栓剤およびアンギオテンシン変換酵素阻害剤の組み合わせ、ならびにそれを含む医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

いくつかの例示的な実施形態は、ＡＤ、軽度の認知の欠陥、老衰の及び血管の痴呆、ＨＤ、ＡＬＳ、パーキンソン病の疾患、ＡＩＤＳに関係付けられた痴呆、虚血性の大脳の病状、神経障害性の痛み、ＡＤＨＤ（注意力欠損障害／活動亢進症候群）を含む神経学的な障害、食欲不振及び食欲異常亢進のような摂食障害、不安発作、コカイン、エタノール、ニコチン、及びベンゾジアゼピンのような薬物濫用からの離脱、精神分裂病（特に、精神分裂病の認知の欠損）、卒中、並びに、また、脊髄の外傷及び／又は頭部の傷害と関連させられた障害の処置又は予防法における潜在的な使用のための有効な量における（ヒトを含む）哺乳動物へ投与されることがあるピリド［４，３−ｂ］インドール類のフッ素を含有する誘導体（及びそれを作る例示的な方法）を具備する。これらの誘導体は、また、境界人格障害、肥満症の処置に、及び、老人のプロテクターとしての使用に、有用なものであることがある。化合物は、また、生体内において又は試験管内において神経発生の障害に対する保護の機構の調査のための薬理学的なツールとして使用されることがある。
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本明細書中で開示するように、ピマバンセリンと１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤との併用投与は、薬剤の有効性に相乗効果を及ぼすことができる。本明細書中で開示するのは、ピマバンセリンを、１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬物との組合せで含む組成物である。さらに、本明細書中で開示するのは、１つまたは複数のコリン作動異常を特徴とする疾患状態を改善または治療する方法であって、ピマバンセリンを、１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤と組み合わせて投与することを含むことができる方法である。 （もっと読む）

本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール酸塩、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、およびこのような化合物を含む化粧品組成物および薬剤組成物に関する。
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【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、ならびにそのような化合物を含む化粧用および医薬組成物に関する。
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本発明は、式(I)の化合物、ならびにかかる化合物を含む化粧用および医薬組成物に関する。
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治療有効量のプテロスチルベンの実質的に純粋な化合物および生理学的に許容可能な担体を含む酸化的ストレスを処置するための医薬品組成物を開示する。プテロスチルベンは、被検体の体重の１キログラムあたり、約２．５ｍｇから約１０ｍｇの量で投与される。また、被検体の作業記憶を増加させる方法であって、治療有効量のプテロスチルベンの実質的に純粋な化合物を投与する工程を含み、被検体の作業記憶が増加することを開示し、上記治療有効量は、被検体の体重の１キログラムあたり、約１０ｍｇのプテロスチルベンである。 （もっと読む）