本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびＯＲＬ１レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

アルツハイマー型の認知症に罹患している患者において、非選択的末梢性抗コリン作用剤と組み合わせたアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の投与により、併発する有害作用を減らすことによって、前記ＡＣｈＥＩの最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための方法について記載する。この方法によって、前記患者のＣＮＳでは増強されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成されて、それにより、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状の緩和がより大きな程度まで改善される。アルツハイマー型認知症に罹患している患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための医薬組成物の製造のための非選択的末梢性抗コリン作用剤（ｎｓＰＡＣｈＡ）の使用と、本記載に明示される式ＩＩの非選択的末梢性抗コリン作用剤とアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物についても記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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本発明の一態様は、アミロイドーシスに関連する病的症状に罹患している対象の診断及び／又は治療のための化合物、組成物及び方法に関する。ある実施形態において、本発明の画像化剤及び／又は治療剤は、アミロイド沈着の同定及び／又は治療のために対象に投与され得る。特異的画像化法は、対象に画像化剤を投与し、及び画像化剤の空間的分布を検出することによってアミロイド沈着を検出する。画像化剤の差異的な蓄積は、ＡＤ又はアミロイドーシスに関連する病的症状の指標であり、ＰＥＴ又はＳＰＥＣＴカメラを用いることによってモニターすることができる。
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抗痙攣作用を有する一連の新規化合物が記載される。このような医薬活性化合物はまた、不安、抑鬱、不眠、片頭痛、統合失調症、パーキンソン病、痙性、アルツハイマー病や双極性障害など、その他の中枢神経系（CNS）疾患や障害の治療にも有用である可能性がある。さらに、このような化合物は鎮痛剤（例えば、慢性あるいは神経因性頭痛のための）として、脳卒中、慢性神経変性性疾患（アルツハイマー病およびハンチントン病など）の、そしてまたは脳や脊髄の損傷の治療において有用な神経保護薬として有用である可能性がある。さらに、このような化合物はまた癲癇重積状態の治療、そしてまたは化学的対応策としても有用である可能性がある。
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【課題】優れたＰＤＥ阻害活性を有する化合物、または薬理学的に許容されるその塩を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で表されるビシクロ[３.１.０]ヘキサン−１−カルボン酸誘導体または薬理学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

タウオパチーを伴う認知症における認知障害を処置するために使用される医薬製造における４−フェニル酪酸（４ＰＢＡ）ナトリムの使用に関する。４ＰＢＡによる処置は、特徴的なＡＤマーカー、例えばリン酸化されたＴａｕを低下させ、またいくつかのシナプス可塑性マーカータンパク質、例えばＧｌｕＲ１およびＰＳＤ９５の合成を増加させ、古典的なネズミアルツハイマー病（ＡＤ）モデル(Ｔｇ２５７６)の認知障害を改善する。ＧＲＰ７８タンパク質のレベル増加により明示される小胞体内のストレス低下は、治療効果を仲介するメカニズムをなす。さらに、ヒストンの脱アセチル化のその阻害剤としてのその効果およびクロマチン再構成におけるその関与により、シナプス可塑性が改善されて、タンパク質合成過程が促進される。
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式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の新規化合物ならびに医薬品としてのその利用に関するものである。好ましくは、前記化合物は、ドーパミン、セロトニンおよび／またはノルアドレナリンといった神経伝達物質の再取込みの変調に由来する疾患または病変の治療および／または予防を目的とした医薬品または食品補充物の調製のために利用される。
【化１】

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【課題】グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用な新規な化合物又はその塩を提供することである。
【解決手段】式［Ｉ］


で表される化合物又はその医薬上許容される塩又はこれらの水和物。 （もっと読む）

タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。タンパク質ホメオスタシスを改善または回復させて、患者の状態を軽減もしくは排除する、またはその発生もしくは再発を阻止するのに有効な量のタンパク質恒常性制御因子を患者に投与する工程を含む、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。前記状態は、リソソーム性蓄積症などの機能喪失型障害、または加齢関連疾患などの機能獲得型障害でもよい。

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集団由来の複数のサンプル中の差示的に発現される遺伝子（少なくともＰＡＲＰを含む）の発現レベルを確認し、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータにより処置可能な疾患の確認に関する決定を行う（ここで、決定は差示的に発現される遺伝子の発現レベルに基づいてなされる）ことにより、疾患中で差示的に発現される遺伝子のモジュレータ（少なくともＰＡＲＰモジュレータを含む）で処置可能な疾患を確認する方法を開示する。本方法は、確認された差示的に発現される遺伝子のモジュレータで対象集団中の疾患を処置することをさらに含み得る。本方法は、疾患で確認された差示的に発現される遺伝子のアップレギュレートされた発現を確認することおよび疾患の処置に関する決定を為すことに関する。疾患で差示的に発現される遺伝子の発現レベルはまた、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータでの処置の有効性を決定するのに有用であり得る。
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本発明は、式（Ｉ）のフェニル−フェニル誘導体のファミリー、およびアルツハイマー病またはパーキンソン病などの認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらを含んでなる医薬組成物に関する。さらに、本発明は、医療用、特に、認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置および／または予防に用いるための式（Ｉ）の化合物、ならびに認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置および／または予防のための薬剤の製造におけるこれらの化合物の使用を示す。

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【課題】望ましくない副作用を回避しつつ、疾患の症状または損傷効果を処置するために十分に多い量のNMDArアンタゴニストを被験体に送達の方法および組成物を提供。
【解決手段】NMDArアンタゴニスト、およびポリマーマトリックス、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびポリマーコーティングを用いてコーティングされたなどの持続放出マトリックス、または持続放出ビーズマトリックスなどの持続放出構成要素を含有する組成物。 （もっと読む）

【課題】Ｎ型カルシウムチャンネルに選択的に拮抗作用を有する新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、下記式で表される化合物又はその類縁体、及び該化合物又はその類縁体を含有する神経因性疼痛、偏頭痛、内臓痛、癌性疼痛、脊髄損傷若しくは糖尿病に伴う疼痛、脳梗塞、脳出血の発症後急性期の虚血による脳障害、アルツハイマー、AIDS関連痴呆、パーキンソン氏病、進行性脳変性疾患、頭部損傷による神経障害、気管支喘息、不安定狭心症、過敏性大腸炎症疾患、薬物嗜癖禁断症状のいずれかの治療剤に関する。

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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本明細書中に、対象に投与するのに適した、少なくとも10%(w/w)のプロトパナキサジオール系ジンセノサイドを含むジンセノサイド組成物を提供する。また、アセトアルデヒド濃度を減少させる、高アセトアルデヒド濃度の症状を予防する若しくは寛解させる、又はエチルアルコールの摂取に起因する疾患若しくは障害の危険を低減させるためのジンセノサイド組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の一実施形態は、認知症に関連する症状及び／又は容態を改善するための、哺乳動物の大網とそれを用いる方法とを提供する。さらに、大網組織及び／又はその抽出物を含む組成物について提示している。本発明の他の実施形態は、その組成物の製剤化方法及び投与方法を提供する。さらに、大網の培養細胞及び／又は組織の培養細胞法について提示している。実施形態の一態様は、大網組織から１つ又はそれ以上の生物学的因子を同定する方法を提供する。実施形態の他の態様は、認知症の容態の改善において、大網の刺激の効果を試験する方法を提示している。 （もっと読む）

１つ以上の不飽和脂肪酸及び１つ以上の酸化窒素放出化合物を含む組成物、並びに動物の認知機能を高め、社会的相互作用の低下を低減又は防止し、加齢に伴う行動変化を低減又は防止し、訓練可能性を高め、最適な脳機能を維持し、学習及び記憶を促進し、記憶喪失を低減し、脳老化を遅延させ、発作を予防又は治療し、痴呆を予防又は治療するためにこのような組成物を使用する方法を提供する。好ましくは、該組成物は、ヒト及びコンパニオンアニマルにおいて認知機能を高めるのに有用な食品組成物である。 （もっと読む）