本発明は、トルテロジンを得る方法に関する。本発明の方法は、式（II）


（式中、Ｒはヒドロキシル保護基であり、アスタリスクは不斉炭素原子を示す）
の化合物とジイソプロピルアミンとを還元剤の存在下で反応させること；場合によって、生成された中間体を塩に変換し、さらに必要に応じて、それを単離すること；ヒドロキシル保護基を除去すること；さらに必要に応じて、所望の鏡像異性体（Ｒ）もしくは（Ｓ）、または鏡像異性体の混合物を分離し、および／または上記のようにして得られた化合物をその薬学上許容される塩に変換することからなる。トルテロジンは、尿失禁および膀胱の活動過剰の他の症状の治療に使用できるムスカリン性受容体拮抗薬である。
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本発明は、食品組成物及びその使用の分野に関する。具体的には、食欲を増進するのに適した、少なくとも１５Ｅｎ％のタンパク質、及びパントテン酸又はその均等物を含む組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ^２がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＲ^２’、フェニルまたはベンジルであり；ｎが０ないし６であり；Ｒ^２’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３が、各出現に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＣ（ハロゲン）_３、Ｃ（ハロゲン）_３、アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；ＸがＣＨ_２Ｏ、ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｒ^３）＝Ｃ（Ｒ^３）、Ｃ（Ｒ^３）_２−Ｃ（Ｒ^３）_２、ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２、ＳＯ_２ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ_２ＮＨ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）およびＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２から選択され；Ｚが少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式１のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＤＡＭＴＳ−５関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にＡＤＡＭＴＳ−５活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なＡＤＡＭＴＳ−５を発現しないトランスジェニック動物がＷＴ動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このＡＤＡＭＴＳ−５トランスジェニック動物はＷＴ動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ＡＤＡＭＴＳ−Ｓ関連の疾患のための、これらの疾患の処置および／または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ＡＤＡＭＴＳ−５阻害剤、特にＡＤＡＭＴＳ−５のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および／または処置することができることも示す。
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本発明は、式［Ｉ］
【化１】


［式中、
【化２】


Ｘは結合、−ＣＨ_２−、−Ｏ−または−ＮＨ−、
Ｒ^１およびＲ^１２は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキルなど、
Ｒ^２は水素または任意に置換された低級アルキル、
Ｒ^３は水素またはアミノ保護基、
Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ水素または任意に置換された低級アルキル、
Ｒ^７は−Ｚ−Ｒ^１３
（式中、
Ｚは結合など、
Ｒ^１３はカルボキシ、低級アルコキシカルボニル、（低級アルキルスルホニル）カルバモイルまたは低級アルカノイルスルファモイル、
をそれぞれ意味する。）、
Ｒ^８は−Ｙ−Ｒ^９
（式中、
Ｙは結合、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−など、
Ｒ^９は水素、低級アルキル、シクロ（低級）アルキルなど、
をそれぞれ意味する。）、
Ｒ^１１は水素、低級アルキル、低級アルコキシなど、
をそれぞれ意味する。］
で表される化合物またはその塩に関する。
本発明の化合物［Ｉ］および医薬として許容されるその塩は、頻尿または尿失禁の予防および／または治療に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ、Ｙ及び破線は明細書中で定義されたとおりである）の化合物、それらの製造のための中間体、それらを含む医薬組成物、及び精神治療薬としてのそれらの医薬用途に関する。
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本発明は、（Ｓ）−２−Ｎ−プロピルアミノ−５−ヒドロキシテトラリン、その塩又はプロドラッグを含有する医薬品に関する。（Ｓ）−２−Ｎ−プロピルアミノ−５−ヒドロキシテトラリンはＤ３アゴニスト性作用物質として、特にドパ感受性運動障害の治療に適する。 （もっと読む）

本発明は、壊死性腸炎（ＮＥＣ）の治療のための組成物及び方法を提供する。上皮増殖因子（ＥＧＦ）受容体アゴニスト及びＬ−アルギニン、その生物学的等価物又はＮＯ供与体による治療は、ＮＥＣに対して効果を示した。本発明はまた、ＮＥＣの治療のための、上皮増殖因子（ＥＧＦ）受容体アゴニスト及びＬ−アルギニン、その生物学的等価物、又はＮＯ供与体を含むキット、投与単位及び使用を提供する。

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本発明は、ＬＸＲ介在疾患の治療または阻害にて有用である、式（Ｉ）の化合物を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのジアシルヒドラジン誘導体、式Ｉの化合物のｒａｆキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 （もっと読む）

明細書中に提供される式１〜１７の化合物は、シトクロムP450RAI-1酵素またはシトクロムP450RAI-2酵素のいずれかを特異的または選択的に阻害する。 （もっと読む）

下痢止め有効量のグルタミン、下痢止め有効量の（単数または複数種類の）発酵性繊維、下痢止め有効量の(単数または複数種類の)酸化防止剤、及び下痢止め有効量の(単数または複数種類の)オメガ-３脂肪酸を含む、GI管炎症の哺乳類に経口投与するのに好適な組成物。 （もっと読む）

白内障、老眼、黄斑変性、および他の網膜症、緑内障、ブドウ膜炎ならびに多様な角膜の障害の進展の停止において使用される眼科で許容できる組成物が開示される。該組成物はまた、白内障、老眼、緑内障および黄斑変性を包含する加齢に関係する眼の障害の進展を予防若しくは遅延するための予防的処置としても有用である。該組成物は、製薬学的に許容できる担体若しくは希釈剤、ならびに式［式中Ｒ_１およびＲ_２は独立にＨ若しくはＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立にＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；また、式中Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、若しくはＲ_３およびＲ_４は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；Ｒ_５はＨ、ＯＨ若しくはＣ_１ないしＣ_６アルキルであり；Ｒ_６はまたはＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；Ｒ_７はＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、あるいは式中Ｒ_６およびＲ_７、若しくはＲ_５、Ｒ_６およびＲ_７は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する］を有する最低１種の化合物を含んでなる。
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従来から用いられている抗コリン作用剤にしばしば見られる副作用を軽減した新規な抗コリン作用剤を見出し、神経因性膀胱、膀胱痙縮、神経性膀胱炎及び遺尿症などによる頻尿又は各種の尿失禁をはじめとする膀胱異常、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、可逆性閉塞性肺疾患（ＲＯＰＤ）又は胆石症や腸疾患による疝痛に対する長期投与可能で安全な治療剤を提供する。
本発明としては、例えば、有効成分として、（４−エチルアミノ−１，１−ジメチル−２−ブチン−１−イル）−（Ｒ）−２−シクロヘキシル−２−ヒドロキシ−２−フェニルアセテート又はその医薬上許容される塩を含有する抗コリン作用剤である。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムおよび／カルシウムチャネル調節物質として活性があり、それゆえ、非限定的に、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼科的疾患、泌尿器疾患、代謝疾患および胃腸疾患を含む広範囲の病状を予防し、軽減しおよび治療するのに有用である（上記機序は病理学的役割を担うことが記載された）、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ａは、直鎖状または分枝状Ｃ₂〜Ｃ₈アルキル鎖であり；Ｘは、メチレン、酸素、硫黄またはＮＲ⁷基であり；Ｒ₁は、場合により、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシまたはナフチルで置換される、直鎖状または分枝状Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈アルケニレンまたはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、ここで、芳香族環は、場合により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されており；Ｒ²およびＲ³は、独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴およびＲ⁵は、独立して、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルであり；Ｒ⁶は、水素または直鎖状もしくは分枝状Ｃ₁〜Ｃ₈アルキルであるか、あるいはＲ⁵に結合して、５〜７員環ラクタムを形成し得；Ｒ⁷は、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）で示される化合物（Ｎ−アシル−Ｎ’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体）および薬学的に許容され得るその塩並びにＮ−アシル−Ｎ’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体および薬学的に許容され得るその塩の使用に関する。
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本発明は、ナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとして活性であり、従って、上記の機作が病理学的役割を果たすと記載されている、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器疾患、代謝性疾患および胃腸管疾患を含むがそれらに限定されない広い範囲の病変の予防、緩和および治療に有用である、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、メチレン、酸素、硫黄、またはＮＲ⁷基であり；Ｒ¹は、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシもしくはナフチルで場合により置換されている、直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルまたはＣ₃〜Ｃ₈アルケニレンもしくはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、その芳香環が１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシもしくはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基で場合により置換されており；Ｒ²、Ｒ³は、独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は、独立に、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）の新規なシクロペンチル誘導体；ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。
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本発明は、式Ｉ：


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームＸ、２型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームＸが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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式Ｉに従う化合物、およびその薬学的に許容可能な塩，溶媒和物およびプロドラッグは、例えば肥満症の治療のために有用な化学的脱共役剤である：
【化１】


式中、
R1およびR2は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、--C(O)O-R4、-C(O)NR5R6、-S(O)₂OR4、S(O)₂NR5R6、または-S(O)_nR4を表し；R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、またはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；R5およびR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルまたはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成し；R7およびR8は、独立に、水素、アルキルを表わすか；またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を自由に形成し；nは、0、1または2を表し；aは、0、1、2または3を表し；R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシを表わし、それらの全てがシアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、-C(O)-R4、-NR5C(O)-R4、アリール、ヘテロアリールから選択される１以上の置換基で置換され、ここでのアリールまたはヘテロアリールは更に、アリール、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、-OC(O)-R4、-C(O)-R4、-C(O)-NR5R6、-NR5C(O)-R4、またはシアノ、ニトロもしくはヒドロキシで置換されたフェニルから選択される１以上の置換基で置換されてよく；Yは、-S(O)- または-S(O)₂-を表し；Xは、-O-または結合を表す：但し、該化合物は、2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルフィニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノール、または2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルホニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノールではなく、更に、R3がシアノおよび別の置換基で置換されたメチルを表わすときは、前記他の置換基はフェニルではない。 （もっと読む）

多数の眼科疾患または障害の処置または防止のための方法が開示される。具体的には、黄斑変性、糖尿病網膜症およびその他の網膜症、ならびにブドウ膜炎、老視、乾燥眼症、緑内障、眼瞼炎および眼の酒さの改善のための方法が開示される。本方法は、眼科学的に許容できるキャリヤもしくは希釈剤および１種もしくはそれ以上の眼科病状の進行の防止、遅延もしくは症状の軽減のために治療的に十分な量のヒドロキシルアミン化合物を含んでなる組成物の投与を含んでなる。
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