本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、四環系ラクタム誘導体、四環系ラクタム誘導体の有効量を含む組成物、および四環系ラクタム誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程を含む、炎症性疾患、再潅流障害、虚血状態、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、血管疾患、臓器移植から生じる再酸素化障害、パーキンソン病、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関し、式中、ＺはＯＲ^１又はＮＲ^１Ｒ^２であり、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれは独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ｘは、アルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基であり、これらはそれぞれ任意に、アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯ_２−アルキル、アルケニル、ＣＮ、ＮＨ_２、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、ＣＦ_３、及びニトロから選択される１つ又は複数の置換基によって置換されてもよく；Ｙは、ＯＨ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ^３、ＣＯＯＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_２−Ｒ^３、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、及びＣＦ_３から選択される極性官能基であり、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ａは、アリール基又はヘテロアリール基であり、これらはそれぞれ任意に置換されてもよく；且つＢは（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは０、１、２、３、４、又は５である；但し、
（ｉ）Ａがフェニルであり、ｎが０であり、且つＺがＯＨである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＯＨ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ｍｅｔａ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、及びｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ以外のものであること；及び（ii）Ａがフェニルであり、ｎは０であり、且つＺがＯＭｅである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_４ＯＨ以外のものであることを条件とする。本発明の別の態様は、筋疾患、胃腸障害の治療のための、或いは痙攣又は振戦の抑制のための医薬品の製造のための、そのような化合物の使用に関する。

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本発明は、制吐剤とエンケファリナーゼ阻害物質の新たな組み合わせに関連し、その下痢及び／又は胃腸炎を治療するための前記組み合わせの使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物（ｍは、０、１、２又は３を表し；ｎは、０、１、２又は３を表し；Ｘは、酸素若しくは硫黄原子又はＳＯ若しくはＳＯ_２基を表し；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立に、水素原子若しくはＣ_１−３アルキル基を表し、又はＲ_１及びＲ_２は両者で−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは、ｎ＋ｐが２から５の間を変動する整数となるように、１から５の間を変動する整数を表す。）を形成し；Ｒ_３は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し；Ｒ_４は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基（Ｒ_５は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、及びＲ_６は、水素原子又はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキレン基を表す。）を表し；並びに、Ｙは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し；該基は、必要に応じて置換されている。）に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

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多微粒子Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ODV）スクシナートまたはホルメートについて説明する。うつ病を治療する方法およびＯＤＶの胃腸副作用を低減する方法についても説明する。 （もっと読む）

食道アカラシア、食道痙攣及び嚥下障害等の食道の運動障害を伴う疾患の予防または治療に有用な、下記一般式（Ｉ）で表されるアミノエチルフェノキシ酢酸誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物等に関するものである。式中のR¹は水素原子、低級アルキル基またはアルアルキル基であり、R²は水素原子又はハロゲン原子であり、（R）が付された炭素原子は（R）配置の炭素原子であり、（S）が付された炭素原子は（S）配置の炭素原子である。


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IgEの産生をダウンレギュレートし、IgE抗体と細胞上のレセプターとの結合をダウンレギュレートし、及び/又はアレルギー媒介物質を抑制（例えばヒスタミン、プロスタグランジンD₂又はロイコトリエンC₄の放出を抑制）することによって、全てのアレルギー応答を予防、抑制及び/又は緩和する組成物及び関連方法が提供される。前記組成物は以下の成分の少なくとも1つを含む：ペリラの葉又は種子に由来するルテオリン、シナモン、キーウィ、ピカオプレト、ヘスペリジン、アセロラチェリー、グアコ、ホリーバジル、カカドゥ、ソラーナム、ロスマリン酸、チノスポラ及びアフラモマム。ある実施態様では、前記組成物は、シナモン、アセロラ、ルテオリン及びピカオプレトから選択される、少なくとも3つの別個の成分を含む。場合によって、これらの成分は、アフラモナム、ロスマリン酸及びチノスポラの少なくとも１つと組み合わせることができる。前記組成物は、アレルギー応答を予防、抑制及び/又は緩和するために有効な量で投与される。 （もっと読む）

非炎症性腸疾患、下痢型過敏性腸症候群、または他の非特異的な腸疾患を治療または予防するための方法であって、有効量の、バルサラジド、あるいは4-ABA側鎖を含むように修飾された4-ASAもしくは5-ASA化合物またはその塩もしくは誘導体、あるいはバルサラジド、修飾されたその化合物またはその塩もしくは誘導体を適切な担体とともに含む組成物をそのような治療または予防を必要とする患者に投与する段階を含む方法が開示される。非炎症性腸疾患、下痢型過敏性腸症候群、または他の非特異的な腸疾患の治療用または予防用の薬剤を製造するための、バルサラジド、あるいは4-ABA側鎖を含むように修飾された4-ASAもしくは5-ASA化合物またはその塩もしくは誘導体の使用もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】
アスタキサンチン及び／又はそのエステルを有効成分とするな遺伝子発現調節剤および遺伝子発現調節作用を有するアスタキサンチン及び／又はそのエステルを含有する飲食物を提供することを目的とする。酸化ストレスなどの要因による遺伝子発現の異常を治療・改善・予防を行うことができ、遺伝子発現の異常が原因となっている疾病の治療・改善・予防を行う。
【解決手段】
アスタキサンチン及び／又はそのエステルを有効成分として含有する遺伝子発現調節剤および遺伝子発現調節作用を有するアスタキサンチン及び／又はそのエステルを含有する飲食物を提供し、遺伝子発現の異常、すなわち発現の過剰または発現の抑制により生じる症状の治療・改善・予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＢ２受容体の活性により介在される症状またはＰＤＥ４により介在される症状、例えば免疫障害、炎症性障害、痛み、関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、骨粗鬆症、肺障害、例えば喘息、気管支炎、肺気腫、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、ハト飼育者疾患、農夫肺、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および咳または気管支拡張剤で治療することができる障害の治療に有用である、１種またはそれ以上のＣＢ２モジュレーター、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物および１種またはそれ以上のＰＤＥ４阻害剤の組合せを提供する。
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血糖値をコントロールすることのみならず、β細胞が破壊されたＩ型糖尿病やインスリン分泌機能が低下したＩＩ型糖尿病の患者を根本的に治療できる新規な糖尿病の治療及び／又は予防薬を提供することを目的とする。本発明は、レチノイン酸を有効成分として含有する糖尿病の治療及び／又は予防薬にを提供する。有効成分として配合されるレチノイン酸は、全トランス-レチノイン酸、その異性体、誘導体、塩、又はプロドラッグであってよい。レチノイン酸は、単独で配合しても、適当な無機又は有機物質とレチノイン酸との複合粒子を調製し、そのレチノイン酸複合粒子を配合してもよい。 （もっと読む）

本発明は内皮前駆細胞の生理的動員、増殖及び分化の刺激、脈管形成の刺激、内皮前駆細胞の機能異常に関連する疾患の治療及びこのような疾患を治療する医薬組成物の調製のための低用量エリスロポエチンの使用並びにエリスロポエチン及び内皮前駆細胞の刺激のためのその他の適当な活性成分を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、新規ケトン化合物、ケトン化合物を含む組成物、およびケトン化合物を含む組成物を投与することを含む心血管疾患、異常脂質血症、異常タンパク質血症、およびグルコース代謝障害を治療および予防するのに有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病、Ｘ症候群、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害、敗血症、血栓障害、肥満症、膵炎、高血圧症、腎疾患、癌、炎症、およびインポテンスを治療および予防するのにも有用である。特定の実施形態において、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下剤および血糖降下剤などの他の治療薬との併用療法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、卵巣がん患者の腫瘍が化学療法に対して抵抗性であるかどうかを予測するための方法を提供する。本発明はまた、卵巣がんの治療を受ける患者における、治療、特に化学療法的治療の有効性を観察するための方法も提供する。本発明はさらに、卵巣がん細胞の化学療法薬抵抗性を低減させることによって卵巣がんを治療するための方法も提供する。さらに、本発明は、従来の化学療法的治療計画に対して抵抗性である腫瘍細胞における腫瘍細胞増殖阻害因子を同定するために化合物をスクリーニングする方法も提供する。 （もっと読む）

プレガバリンを含有する化学的および物理的に安定な経口投与可能な水性医薬組成物を記載する。この液状組成物は、少なくとも１種類の保存剤、少なくとも１種類の味覚隠蔽剤、および場合により粘度調節剤を含有する。この液状医薬組成物は、少なくとも5.5の、ただし7.0を超えないpHをもつ。 （もっと読む）

本発明はグルタチオン供与体、5-アミノ4-イミダゾールカルボキサミドリボチド(AICAR)、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A (HMG-CoA)還元酵素阻害剤、D-トレオ-1-フェニル-2-デカノイルアミノ-3-モルホリノ-1-プロパノールHCl (D-PDMP)、および/もしくは1,5-(ブチルイミノ)-1,5-ジデオキシ-D-グルシトール(ミグラスタット)、またはそれらの誘導体を含む組成物の治療的有効量を患者に投与する段階を含む、患者において炎症性の疾患または症状を治療または予防する方法および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、新規なフェニルアラニン誘導体、それらの製造方法、それらを含有する組成物、および細胞接着の阻害により調節することができる疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、トルテロジンを得る方法に関する。本発明の方法は、式（II）


（式中、Ｒはヒドロキシル保護基であり、アスタリスクは不斉炭素原子を示す）
の化合物とジイソプロピルアミンとを還元剤の存在下で反応させること；場合によって、生成された中間体を塩に変換し、さらに必要に応じて、それを単離すること；ヒドロキシル保護基を除去すること；さらに必要に応じて、所望の鏡像異性体（Ｒ）もしくは（Ｓ）、または鏡像異性体の混合物を分離し、および／または上記のようにして得られた化合物をその薬学上許容される塩に変換することからなる。トルテロジンは、尿失禁および膀胱の活動過剰の他の症状の治療に使用できるムスカリン性受容体拮抗薬である。
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