膣粘膜を通じて子宮及び/又は全身循環に抗片頭痛薬又は鎮吐薬を輸送するための経膣デバイス。該デバイスは、抗片頭痛薬又は鎮吐薬を含む粘膜接着剤組成物を添合したキャップ、フォーム、フィルム又はストリップを形成する流体不浸透性材料の一層又は数層によって少なくとも部分的に被覆されている。 （もっと読む）

本発明は下記に関する：本明細書中に定める式(I)および(II)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩；式(I)または(II)の化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH₃受容体に拮抗することにより処置できる障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法；うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ADD）、活動亢進を伴う注意欠陥障害（ADHD）、精神障害、睡眠障害、肥満症、めまい、てんかん、乗物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻充血、アレルギー性充血、充血、低血圧症、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動および酸分泌の過多および減弱よりなる群から選択される障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法。

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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^５は、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシであり；ｎ、ｍ又はｏは、０、１又は２である］で示される化合物及びそれらの薬学的に許容される塩に関するものである。この化合物はアルツハイマー病又は老年認知症の治療及び予防に使用できる。
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（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシベンジルアミノ）−２−フェニル−ピペリジンの代謝産物、およびその使用。 （もっと読む）

治療的有用性を有する化合物は、一般式（１）［式中、Ｒ_１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであってＦまたはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルで場合により置換されていてよいもの、またはＣ_２〜Ｃ_４アルケニルであり；Ａは、Ｏ、ＣＨ_２またはＳ（Ｏ）_ｎ（式中、ｎは０〜２である）であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの内の一つは、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ_３であり、その他はＣＨであり；Ｒ_２は、Ｃ_５〜Ｃ_６ヘテロアリール、Ｃ_５〜Ｃ_１０シクロアルキルまたはシクロアルケニルであって、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｎ（式中、ｎは０〜２である）より選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有してよく且つＲ_３で場合により置換されていてよいもの；またはフェニル基であって、１個またはそれを超える位置に、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＯＲ_１より独立して選択される１個またはそれを超える置換基で場合により置換されていてよいものであり、または該フェニル基は、炭素環式、複素環式（Ｏ、ＮおよびＳより選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する）、芳香族またはヘテロ芳香族（ＯおよびＮより選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する）であってよい５員環または６員環に縮合しており；Ｒ_３は、ハロゲン；ＣＦ_３；ＣＮ；ＯＲ_５；ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_５）_２；ＣＯＲ_５；ＣＯ_２Ｒ_５；ＣＯＮ（Ｒ_５）_２；ＮＲ_１ＣＯＲ_４；ＮＲ_１ＳＯ_２Ｒ_４；ＮＲ_１ＣＯ_２Ｒ_４；ＮＲ_１ＣＯＮ（Ｒ_５）_２；Ｒ_３で置換されたＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_２〜Ｃ_６アルキニル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいアリール；およびＮおよびＯより選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環より選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり；そしてＲ_５は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり且つ別のＲ_５と同じであるかまたは異なる］を有するもの；またはそれらの薬学的に許容しうる塩である。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは１つまたは複数のＸ、Ｙ及び／またはＺ基から選択され、Ｘは置換または未置換のメチレン基を表し、Ｙは置換または未置換のＣ_２−アルケニレンを表すかまたはＣ_２−アルキニレンを表し、ＺはＣ_３−７シクロアルキル基を表し、ｎは１−７の範囲の整数を表し、Ｒ_１は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、Ｒ_７は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_８は水素原子またはＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキレン基を表す］の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素に対する阻害活性を有している。
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本発明は、Ｌ−アルギニンと、該Ｌ−アルギニン１重量部に対して０．２〜２０重量部のＬ−アスコルビン酸と、所望によりリボ核酸、リボヌクレオチドおよびリボヌクレオシドからなる群より選択される少なくとも一種とを含んでなり、細胞中のミトコンドリアの機能異常に起因して様々な症状を表す疾病であるところのミトコンドリア病を治療し得る薬剤に関する。本発明のミトコンドリア病治療剤に含まれるＬ−アルギニンは、ＮＯラジカル濃度を増加させて動脈を拡張させる。またＬ−アルギニンの摂取に伴うえぐい味およびえぐい感はＬ−アスコルビン酸により軽減され、また過剰のＮＯラジカルもまたＬ−アスコルビン酸により消去される。 （もっと読む）

本発明は、制吐剤とエンケファリナーゼ阻害物質の新たな組み合わせに関連し、その下痢及び／又は胃腸炎を治療するための前記組み合わせの使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物（ｍは、０、１、２又は３を表し；ｎは、０、１、２又は３を表し；Ｘは、酸素若しくは硫黄原子又はＳＯ若しくはＳＯ_２基を表し；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立に、水素原子若しくはＣ_１−３アルキル基を表し、又はＲ_１及びＲ_２は両者で−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは、ｎ＋ｐが２から５の間を変動する整数となるように、１から５の間を変動する整数を表す。）を形成し；Ｒ_３は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し；Ｒ_４は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基（Ｒ_５は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、及びＲ_６は、水素原子又はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキレン基を表す。）を表し；並びに、Ｙは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し；該基は、必要に応じて置換されている。）に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

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プロポフォールのプロドラッグ、好ましくはO-ホスホノオキシメチルプロポフォール二ナトリウム塩の投与の方法は、全身麻酔状態、意識鎮静状態の導入または維持、または不眠症、不安、悪心、嘔吐、かゆみ、てんかん、ならびに様々な疼痛症候群およびその他の医学的状態の治療のために十分な量のプロドラッグの経口、胃内または十二指腸内投与を含む。

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下痢止め有効量のグルタミン、下痢止め有効量の（単数または複数種類の）発酵性繊維、下痢止め有効量の(単数または複数種類の)酸化防止剤、及び下痢止め有効量の(単数または複数種類の)オメガ-３脂肪酸を含む、GI管炎症の哺乳類に経口投与するのに好適な組成物。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムおよび／カルシウムチャネル調節物質として活性があり、それゆえ、非限定的に、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼科的疾患、泌尿器疾患、代謝疾患および胃腸疾患を含む広範囲の病状を予防し、軽減しおよび治療するのに有用である（上記機序は病理学的役割を担うことが記載された）、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ａは、直鎖状または分枝状Ｃ₂〜Ｃ₈アルキル鎖であり；Ｘは、メチレン、酸素、硫黄またはＮＲ⁷基であり；Ｒ₁は、場合により、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシまたはナフチルで置換される、直鎖状または分枝状Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈アルケニレンまたはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、ここで、芳香族環は、場合により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されており；Ｒ²およびＲ³は、独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴およびＲ⁵は、独立して、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルであり；Ｒ⁶は、水素または直鎖状もしくは分枝状Ｃ₁〜Ｃ₈アルキルであるか、あるいはＲ⁵に結合して、５〜７員環ラクタムを形成し得；Ｒ⁷は、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）で示される化合物（Ｎ−アシル−Ｎ’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体）および薬学的に許容され得るその塩並びにＮ−アシル−Ｎ’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体および薬学的に許容され得るその塩の使用に関する。
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本発明は、植物材料又は動物材料を用い、少なくとも２つの異なった、熱酸化、物理的分離処理工程を実施することにより、毒性物質の少ない或いは無い多成分系ミネラル製剤を製造する方法に関する。こうして製造されたミネラル製剤は、その特徴として、当該植物により地球から抽出されたミネラル類を生体利用効率の高い形態で実質的に含んでなり、熱変性有機化合物含有量が非常に低い。本来的に貧溶性の微量元素がコロイド形態で存在しているために好ましく、その結果として生物学的摂取性が非常に良好である。本ミネラル製剤は、分析によっては検出できないが生物に対し顕著な活性化効果を及ぼす微量元素の全てを含有しているため、現在入手し得るミネラル製剤の健康やフィットネスに対する効果を遥かに凌駕する効果を与える。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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本発明は、請求項１の（Ｉ）による一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

本明細書の開示は一般に(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、その医薬組成物、(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び／又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び／又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法、に関する。本明細書の開示はまた、経口投与に適した(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、及びその持続放出型経口剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｐ、Ｐ’、Ｘ、ｍおよびｎは明細書中の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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胃中でトラネキサム酸の放出を低下させる少なくとも1種の剤を用いて経口剤形に製剤化されたトラネキサム酸。このような製剤は、トラネキサム酸治療、例えば重い月経出血の治療に伴う吐き気、嘔吐及び他の胃への副作用を最小化する。1つの実施形態は、胃中のトラネキサム酸のボーラス放出を妨げるワックス、ポリマー等を有する持続放出製剤である。別の実施形態は、胃の酸性の環境中でトラネキサム酸の放出を妨げ、製剤が腸のより酸性度が低い環境に達するまでトラネキサム酸の放出を遅延させるポリマーを有する遅延放出製剤である。このような製剤は、トラネキサム酸治療の副作用を低減するため、患者の治療に対するコンプライアンスを高める。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤および制吐剤の組み合わせを用いた悪心または嘔吐を伴う片頭痛の治療または予防に関する。 （もっと読む）