ａ）ｉ）非水溶性トリプタン、ｉｉ）水溶性担体、及びｉｉｉ）前記トリプタン及び担体の各々のための溶媒を含む混合物を準備する工程、並びにｂ）前記混合物を噴霧乾燥して前記溶媒又は各々の溶媒を除去し、担体中におけるトリプタンの実質的に溶媒を含まないナノ分散を得る工程を含む、非水溶性トリプタンを含む組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、及び抗炎症薬としての使用に関する。
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一般式（Ｉ）
【化１】


式中、
Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_１〜１０アルキル）、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ_１とＲ_２とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和Ｃ_１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ_３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ_１とＲ_２とは、Ｒ_１とＲ_２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ_３は、Ｒ_１およびＲ_２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ_１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ_１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ_４は水素であり、Ｒ_５とＲ_６とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも３原子の長さの場合に１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ_１＝Ｒ_２＝水素なら、Ｒ_３の任意置換のＣ_１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ_２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ_３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用について、開示される。 （もっと読む）

特定の置換されているベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

片頭痛治療向けの治療投薬計画が開示されている。該投薬計画は好ましくはセロトニン受容体アゴニスト例えばスマトリプタン、エレトリプタン又はアルモトリプタンを、ジクロフェナクカリウムの速効性製剤と組み合わせる。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および胃腸障害および他の障害の治療におけるそれらの使用を提供する。

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本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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ある種のオキサゾールケトン化合物は、ＦＡＡＨ阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は（ＭＳ等の）運動障害を治療するために投与され得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態において、または鏡像異性体、ジアステレオ異性体、回転異性体、アトロボ異性体の形態もしくはこれらの混合物において、Ａｒ_１は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎまたは基（Ａ）を表し；Ａｒ_２は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリルを表し；Ｒは、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し；Ｒ’は、場合によって置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；カルボン酸、（Ｃ_１−Ｃ_４）カルボキシレート、場合によって置換されているカルボキサミドを表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法ならびに治療的使用にも関する。

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式Ｉ及び式ＩＩの化合物、それらを含む組成物、並びにセロトニン媒介性疾患及び障害を治療、予防及び管理するためのこれらの使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に対応するスルホンアミド誘導体に関する（式中、Ａｒ_１は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎ−または基（ＩＩ）を表し、Ａｒ_２は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、Ｒ_１は、式（Ａ）または（Ｂ）の基を表す。（Ａ）（Ｂ）は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。）。また、式（Ｉ）の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。

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化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、治療用化合物のための経口送達系を提供する。
【解決手段】この化合物は、酸、酸の塩、非イオン化化合物、または薬理的、生理的、もしくは生化学的活性をもつその先駆型である。本発明は、特に、酸、酸の塩、非イオン化化合物、またはその先駆型である治療用化合物を含む嚥下配合物を提供し、これにより治療用化合物の循環系への迅速な送達を促進する。 （もっと読む）

本発明は、癌を治療する必要のある被験体に、第１の量のヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤又はその医薬的に許容される塩若しくは水和物と、第２の量の抗癌剤とを投与することによって、癌を治療する必要のある被験体において癌を治療する方法に関する。ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤は、治療上有効な量を含むよう投与できる。種々の態様では、ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤の効果は相加的である場合も、相乗的である場合もある。 （もっと読む）

本発明は、より有効な、消化管機能亢進剤、詳細には機能性消化管障害予防・改善剤、食欲調節剤などの提供をすること、並びに、消化管機能を亢進しえる物質のスクリーニング方法の提供をすることを課題とする。
本発明は、Ｔ１Ｒアゴニストを有効成分として含有する、消化管機能亢進剤およびＴ１Ｒ受容体を発現する細胞を用いた、消化管機能を亢進し得る物質のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

ＮＫ_３受容体アンタゴニストであるタルネタント、ポビドン、エリトリトールおよび界面活性剤を含む新規な医薬組成物、およびその製法が開示されている。安定した医薬組成物の調製におけるエリトリトールの可溶性充填剤としての使用が開示される。 （もっと読む）

活性薬剤の鼻腔内投与に適したベシクル組成物の調製における、リン脂質、１種以上のC2-C4アルコール、および水の使用であって、前記リン脂質、および前記の１種以上のアルコールの、前記組成物中の濃度が、それぞれ、0.2-10重量％および12-30重量％の範囲にあり、前記組成物の水の含量が30重量％以上である、前記使用。 （もっと読む）