多環式アミノ酸誘導体及びその使用方法
式Ｉ及び式ＩＩの化合物、それらを含む組成物、並びにセロトニン媒介性疾患及び障害を治療、予防及び管理するためのこれらの使用方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の強力なＴＰＨ１阻害剤又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
式Ｉ（Ａ）：
【化２】
である、請求項１に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３】
式ＩＩ：
【化３】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
Ｒ５は水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の強力なＴＰＨ１阻害剤又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項４】
式ＩＩ（Ａ）：
【化４】
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５】
Ａが必要に応じて置換されたシクロアルキルである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６】
前記シクロアルキルが６員環である、請求項５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７】
前記シクロアルキルが５員環である、請求項５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８】
Ａが必要に応じて置換されたアリールである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９】
前記アリールがフェニル又はナフチル（napthyl）である、請求項８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０】
Ａが必要に応じて置換された複素環である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１】
前記複素環が６員環である、請求項１０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項１１に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１３】
前記複素環が５員環である、請求項１０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１４】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項１３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１５】
Ａが芳香族である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１６】
Ａが芳香族ではない、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１７】
Ａが必要に応じて置換された二環式部分である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１８】
前記二環式部分がインドール、イソインドール、ピロロピリジン、又はナフチレン（napthylene）である、請求項１７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１９】
式：
【化５】
（式中、Ａ１及びＡ２のそれぞれは独立して、単環の必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環である）
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２０】
Ａ１が必要に応じて置換されたシクロアルキルである、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２１】
前記シクロアルキルが６員環である、請求項２０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２２】
前記シクロアルキルが５員環である、請求項２０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２３】
Ａ１が必要に応じて置換されたアリールである、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２４】
前記アリールがフェニルである、請求項２３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２５】
Ａ１が必要に応じて置換された複素環である、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２６】
前記複素環が６員環である、請求項２５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２７】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項２６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２８】
前記複素環が５員環である、請求項２５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２９】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項２８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３０】
Ａ１が芳香族である、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３１】
Ａ１が芳香族ではない、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３２】
Ａ２が必要に応じて置換されたシクロアルキルである、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３３】
前記シクロアルキルが６員環である、請求項３２に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３４】
前記シクロアルキルが５員環である、請求項３２に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３５】
Ａ２が必要に応じて置換されたアリールである、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３６】
前記アリールがフェニルである、請求項３５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３７】
Ａ２が必要に応じて置換された複素環である、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３８】
前記複素環が６員環である、請求項３７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３９】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項３８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４０】
前記複素環が５員環である、請求項３７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４１】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項４０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４２】
Ａ２が芳香族である、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４３】
Ａ２が芳香族ではない、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４４】
Ｄが必要に応じて置換されたアリールである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４５】
前記アリールがフェニル又はナフチル（napthyl）である、請求項４４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４６】
Ｄが必要に応じて置換された複素環である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４７】
前記複素環が６員環である、請求項４６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４８】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項４７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４９】
前記複素環が５員環である、請求項４６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５０】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項４９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５１】
Ｄが芳香族である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５２】
Ｄが芳香族ではない、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５３】
Ｄが必要に応じて置換された二環式部分である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５４】
前記二環式部分がインドール、イソインドール、ピロロピリジン、又はナフチレン（napthylene）である、請求項５３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５５】
Ｅが必要に応じて置換されたアリールである、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５６】
前記アリールがフェニル又はナフチル（napthyl）である、請求項５５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５７】
Ｅが必要に応じて置換された複素環である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５８】
前記複素環が６員環である、請求項５７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５９】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項５８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６０】
前記複素環が５員環である、請求項５７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６１】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項６０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６２】
Ｅが芳香族である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６３】
Ｅが芳香族ではない、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６４】
Ｅが必要に応じて置換された二環式部分である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６５】
前記二環式部分がインドール、イソインドール、ピロロピリジン、又はナフチレン（napthylene）である、請求項６４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６６】
Ｒ１が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６７】
Ｒ２が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６８】
ｎが１又は２である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６９】
ｎが１である、請求項６８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７０】
Ｘが結合又はＳである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７１】
Ｘが−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、又は−Ｃ≡Ｃ−である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７２】
各Ｒ４は独立して水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項７１に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７３】
Ｘが−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−又は−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７４】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項７３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７５】
Ｒ３が水素であり、Ｒ４がトリフルオロメチル（trifluromethyl）である、請求項７４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７６】
Ｘが−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７７】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ５が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項７６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７８】
Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、又は−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７９】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、各Ｒ５が独立して水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項７８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８０】
立体異性体的に（stereomerically）純粋であり、式：
【化６】
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８１】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項８０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８２】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化７】
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８３】
Ｒ３が水素である、請求項８２に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８４】
式：
【化８】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４のそれぞれは独立して、Ｎ又はＣＲ６であり、
各Ｒ６は独立して、水素、シアノ、ハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、アミノ、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ７は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ８は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ９は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｍは１〜４である）
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８５】
式：
【化９】
である、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８６】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１０】
である、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８７】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項８６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８８】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１１】
である、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８９】
Ｒ３が水素である、請求項８８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９０】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４の全てがＮである、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９１】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４のうちの３つだけがＮである、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９２】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４のうちの２つだけがＮである、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９３】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４のうちの１つだけがＮである、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９４】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４のいずれもがＮではない、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９５】
式：
【化１２】
（式中、Ｚ’１、Ｚ’２及びＺ’３のそれぞれは独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、Ｏ又はＣＲ６であり、
各Ｒ６は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ８Ｒ９、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ７は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ８は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ９は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｐは１〜３である）
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９６】
式：
【化１３】
である、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９７】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１４】
である、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９８】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項９７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９９】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１５】
である、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１００】
Ｒ３が水素である、請求項９９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０１】
Ｚ’１、Ｚ’２及びＺ’３の３つ全てがＮ又はＮＨである、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０２】
Ｚ’１、Ｚ’２及びＺ’３のうちの２つだけがＮ又はＮＨである、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０３】
Ｚ’１、Ｚ’２及びＺ’３のうちの１つだけがＮ又はＮＨである、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０４】
Ｚ’１、Ｚ’２及びＺ’３のいずれもがＮ又はＮＨではない、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０５】
式：
【化１６】
（式中、Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３、及びＺ’’４のそれぞれは独立して、Ｎ又はＣＲ１０であり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環である）
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０６】
式：
【化１７】
である、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０７】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１８】
である、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０８】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項１０７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０９】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１９】
である、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１０】
Ｒ３が水素である、請求項１０９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１１】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４の全てがＮである、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１２】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの３つだけがＮである、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１３】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの２つだけがＮである、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１４】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの１つだけがＮである、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１５】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のいずれもがＮではない、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１６】
式：
【化２０】
（式中、Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３、及びＺ’’４のそれぞれは独立して、Ｎ又はＣＲ１０であり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環である）
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１７】
式：
【化２１】
である、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１８】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化２２】
である、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１９】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項１１８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２０】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化２３】
である、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２１】
Ｒ３が水素である、請求項１２０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２２】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４の全てがＮである、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２３】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの３つだけがＮである、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２４】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの２つだけがＮである、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２５】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの１つだけがＮである、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２６】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のいずれもがＮではない、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２７】
式：
【化２４】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｎは０〜３であり、
ｑは１〜２である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２８】
式：
【化２５】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｎは０〜３であり、
ｑは１〜２である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２９】
式：
【化２６】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｎは０〜３であり、
ｒは１〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３０】
式：
【化２７】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｎは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３１】
Ａが必要に応じて置換されたシクロアルキルである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３２】
前記シクロアルキルが６員環である、請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１３３】
前記シクロアルキルが５員環である、請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ａが必要に応じて置換されたアリールである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３５】
前記アリールがフェニル又はナフチル（napthyl）である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ａが必要に応じて置換された複素環である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３７】
前記複素環が６員環である、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
前記複素環が５員環である、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４０】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ａが芳香族である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ａが芳香族ではない、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ａが必要に応じて置換された二環式部分である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４４】
前記二環式部分がインドール、イソインドール、ピロロピリジン、又はナフチレン（napthylene）である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｅが必要に応じて置換された複素環である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４６】
前記複素環が６員環である、請求項１４５に記載の化合物。
【請求項１４７】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
前記複素環が５員環である、請求項１４５に記載の化合物。
【請求項１４９】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｅが芳香族である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｅが芳香族ではない、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｅが必要に応じて置換された二環式部分である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５３】
前記二環式部分がインドール、イソインドール、ピロロピリジン、又はナフチレン（napthylene）である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ１が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ２が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５６】
ｎが１又は２である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５７】
ｎが１である、請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｘが結合又はＳである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｘが−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、又は−Ｃ≡Ｃ−である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６０】
各Ｒ４が独立して水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｘが−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−又は−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ３が水素であり、Ｒ４がトリフルオロメチル（trifluromethyl）である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｘが−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、各Ｒ５が独立して水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、又は−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ５が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１６６に記載の化合物。
【請求項１６８】
Ａ及びＥの両方が必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６９】
Ｘが−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−又は−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ｒ３が水素であり、Ｒ４がトリフルオロメチル（trifluromethyl）である、請求項１６９に記載の化合物。
【請求項１７１】
ｎが１である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
立体異性体的に純粋である、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７３】
ＴＰＨ１＿ＩＣ５０が約１μＭ未満である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７４】
約５００ｎＭ未満のＩＣ５０でＴＰＨ１を阻害する、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７５】
ＴＰＨ１＿ＩＣ５０が約２５０ｎＭ未満である、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項１７６】
化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物であって、該化合物が、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（４’−メチルビフェニル−４−イル）メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−モルホリノ−６−（ナフタレン−２−イルメチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−p−トリルエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−シクロヘキシル−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２−フルオロフェノキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−（３−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（５−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−２−イル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４’−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）ビフェニル−４−イル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（（４’−メチルビフェニル−２−イル）メチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエトキシ）−ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジル）−（メチル）アミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イルオキシ）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（１−（６，８−ジフルオロナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（３，４−ジメトキシフェニルカルバモイル）−ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）−ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（メチル（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（６−メトキシナフタレン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（ビフェニル−４−イルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（ナフタレン−２−イルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−（４−（５−（ナフタレン−２−イルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−モルホリノエチル ２−アミノ−３−（４−（５−（ナフタレン−２−イルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロパノエート、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−フルオロビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（ベンジルチオ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（ナフタレン−２−イルメチルチオ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）ピリジン−３−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（３−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）−２−フルオロフェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（１−（アダマンチル（adamantyll））エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−フルオロ−４−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（トリフルオロメチル）−ベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（５−（５−フェニルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−（４−（チオフェン−２−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（４−（チオフェン−２−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（フェニルエチニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２−フルオロ−４，５−ジメトキシベンジルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）−２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（３，４−ジメチルベンジルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（ビフェニル−２−イルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−エチル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（シクロペンチルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１，２−ジフェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）フェニル）エチルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（１−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（１−（４−フルオロナフタレン−１−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（３’−フルオロビフェニル−４−イル）メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）−２−フルオロフェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−フルオロビフェニル−２−イル）エトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−フルオロビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（６，７−ジヒドロキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メチルビフェニル−４−イル）エトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（ベンジルチオ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（３−（４−クロロフェノキシ）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）−２−（２−アミノアセトアミド）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１，４−ジフェニルブチルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（３’−クロロビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（１−（ビフェニル−４−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）プロポキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−エチル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシ−５−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４’−メトキシ−５−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシ−３−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（イソペンチルオキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−フルオロビフェニル−４−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４’−メトキシビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３’−カルバモイルビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４’−カルバモイルビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（２−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（２−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（イソペンチルオキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−（６−（１−（３’−アセトアミドビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−アミノピリミジン−４−イル）フェニル）−２−アミノプロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−（６−（１−（４’−アセトアミドビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−アミノピリミジン−４−イル）フェニル）−２−アミノプロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４−シアノフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−エチル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−p−トリルエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（１−メトキシビシクロ［２．２．２］オクト−５−エン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（４−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（３−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４，５−ジメトキシビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４，５−ジメトキシ−３’−メチルビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２’−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（３−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（３，５−ジフルオロフェノキシ）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（４−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４’−（（Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル）ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−ブロモフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−メトキシビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（４−メチルチオフェン−３−イル）フェニル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−メトキシ−３’−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３’−シアノビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（３，５−ジフルオロフェノキシ）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（４−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（４−メチルチアゾール−２−イル）チオフェン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（５−（４−メトキシフェニル）イソオキサゾール−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（シクロヘキシルオキシ）−４−メチルフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（シクロペンチルオキシ）−４−メチルフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（シクロペンチルオキシ）−４−メチルフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（シクロヘキシルオキシ）−４−メチルフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−ヒドロキシフェニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−ヒドロキシビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３，５−ジフルオロフェニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３’，５’−ジフルオロビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−フルオロビフェニル−３−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（５−エトキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（ベンゾフラン−５−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−ｍ−トリルフラン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−エチル ３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）−２−（２−アミノアセトアミド）プロパノエート、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（４−メチルチオフェン−３−イル）フェニル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−（メチルチオ）フェニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−（メチルチオ）ビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３’−（（ジメチルアミノ）メチル）ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）−２−（２−アミノアセトアミド）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（メチルスルホニル）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（３’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３−（フラン−２−イル）チオフェン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（シクロペンチルオキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（３−メトキシフェニル）シクロヘキシ−１−エニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（ピリミジン−５−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｓ）−１−（３’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（フラン−２−カルボキサミド）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−イソプロピル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（シクロペンチルオキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（シクロヘキシルオキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−２，２，２−トリフルオロ−１−（１−（チオフェン−２−イル）シクロヘキシル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）チアゾール−５−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（シクロヘキシルオキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（１−（４−メトキシフェニル）シクロヘキシル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（オキサゾール−２−イル（フェニル）メトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−シクロヘキシル−２，２，２−トリフルオロエチリデンアミノオキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）フラン−３−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（５−フェニルチオフェン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−フェニル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（３’−（（ジメチルアミノ）メチル）ビフェニル−４−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（１−（３−メトキシベンゾイル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（５−フェニルフラン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（トリフルオロメチル）スチリル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（３’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−４−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−クロロ−２，２，２−トリフルオロ−１−（４−メトキシビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（５−フェニルチオフェン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２−（ビフェニル−４−イル）ビニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４’−メトキシビフェニル−４−イルスルホンアミド）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（６−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（６−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（５−m−トリル−１Ｈ−インドール−３−イル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−（２−メトキシフェニル）フラン−３−カルボキサミド）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（６−（チオフェン−２−イル）ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（６−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（（２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−４−イル）メチルアミノ）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（（４’−メトキシビフェニル−４−イルスルホンアミド）メチル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（３−（２−メトキシジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル）ウレイド）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（３−（２，２−ジフェニルエチル）ウレイド）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（フェニルエチニル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（５−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）チオフェン−２−イル）メトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１，１，１−トリフルオロ−３−（（Ｒ）−２，２，３−トリメチルシクロペント−３−エニル）プロパン−２−イルオキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−（ピリジン−２−イルオキシ）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、又は
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−クロロ−３−（ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸
である、化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７７】
立体異性体的に純粋である、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１７８】
請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤の立体異性体的に富化された組成物。
【請求項１７９】
請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤を含む医薬製剤。
【請求項１８０】
請求項１７９に記載の医薬製剤を含む単一単位剤形。
【請求項１８１】
ＴＰＨ１活性を阻害する方法であって、式Ｉ：
【化２８】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物とＴＰＨ１を接触させることを含む、ＴＰＨ１活性を阻害する方法。
【請求項１８２】
前記化合物が式Ｉ（Ａ）：
【化２９】
である、請求項１８１に記載の方法。
【請求項１８３】
ＴＰＨ１活性を阻害する方法であって、式ＩＩ：
【化３０】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
Ｒ５は水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物にＴＰＨ１を接触させることを含む、ＴＰＨ１活性を阻害する方法。
【請求項１８４】
前記化合物が、式ＩＩ（Ａ）：
【化３１】
である、請求項１８３に記載の方法。
【請求項１８５】
患者において末梢セロトニンによって媒介される疾患又は障害を治療、予防又は管理する方法であって、該患者においてＴＰＨ１活性を阻害することを含む、患者において末梢セロトニンによって媒介される疾患又は障害を治療、予防又は管理する方法。
【請求項１８６】
前記阻害が、治療的又は予防的に有効な量の強力なＴＰＨ１阻害剤を前記患者に投与することによって引き起こされる、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１８７】
前記阻害が、治療的又は予防的に有効な量の式Ｉ：
【化３２】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を前記患者に投与することによって引き起こされる、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１８８】
前記化合物が、式Ｉ（Ａ）：
【化３３】
である、請求項１８７に記載の方法。
【請求項１８９】
前記阻害が、治療的又は予防的に有効な量の式ＩＩ：
【化３４】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
Ｒ５は水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を前記患者に投与することによって引き起こされる、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１９０】
前記化合物が、式ＩＩ（Ａ）：
【化３５】
である、請求項１８９に記載の方法。
【請求項１９１】
前記疾患又は前記障害がカルチノイド症候群である、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１９２】
前記疾患又は前記障害が胃腸の疾患又は障害である、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１９３】
前記疾患又は前記障害が嘔吐である、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１９４】
胃腸の疾患又は障害を治療、予防又は管理する方法であって、治療的に又は予防的に有効な量の請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤を、このような治療、予防又は管理が必要な患者に投与することを含む、胃腸の疾患又は障害を治療、予防又は管理する方法。
【請求項１９５】
前記疾患又は前記障害が下痢、便秘又は過敏性腸症候群である、請求項１９４に記載の方法。
【請求項１９６】
嘔吐を治療、予防又は管理する方法であって、治療的に又は予防的に有効な量の請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤の化合物を、このような治療、予防又は管理が必要な患者に投与することを含む、嘔吐を治療、予防又は管理する方法。
【請求項１９７】
式１（ａ）：
【化３６】
の化合物を製造する方法であって、該式１（ａ）の化合物の形成に十分な条件下で、式２：
【化３７】
の化合物を、式３：
【化３８】
の化合物に接触させることを含み、式中、
Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール又は複素環であり、
Ｘ’はＯ、Ｓ又はＮＲ５であり、
Ｙ１はハロゲン又は擬ハロゲンであり、
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４の１つが隣接した必要に応じて置換されたフェニル部分と結合した炭素原子であり、他のものはそれぞれ独立してＣＲ１０又はＮであり、
Ｐ１はＲ１又は保護基であり、
Ｐ２は保護基であり、
Ｒ１は水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール又は複素環であり、
Ｒ３は水素、シアノ、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
各Ｒ６は独立して、水素、シアノ、ハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、アミノ、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ７は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ８は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ９は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１０は独立して、水素、シアノ、ハロゲン、ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｍは１〜４である、式１（ａ）の化合物を製造する方法。
【請求項１９８】
前記式２の化合物が、該式２の化合物の形成に十分な条件下で、式４：
【化３９】
の化合物を、式５：
【化４０】
の化合物に接触させることによって調製され、式中、
Ａ１は必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール又は複素環であり、
Ａ２は必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール又は複素環であり、
Ｙ２はハロゲン又は擬ハロゲンであり、
各Ｒは独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール若しくは複素環であるか、又は環状ジオキサボロランを与えるように結合する酸素原子と一緒にされる、請求項１９７に記載の方法。
【請求項１９９】
前記式３の化合物が、前記式３（ａ）：
【化４１】
の化合物の形成に十分な条件下で、式６：
【化４２】
の化合物を、式７：
【化４３】
の化合物に接触させること、及びＰ３を脱保護し、前記式３の化合物を提供することによって調製され、式中、
Ｙ３はハロゲン又は擬ハロゲンであり、
Ｐ３はＯＲ２又は保護基であり、
Ｒ２は水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール若しくは複素環であり、
各Ｒ’は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール若しくは複素環であるか、又は環状ジオキサボロランを与えるように結合する酸素原子と一緒にされる、請求項１９７に記載の方法。
【請求項２００】
前記式２の化合物の形成に十分な前記条件が、遷移金属触媒、塩基、及び溶媒又は水との溶媒混合物を含む、請求項１９７に記載の方法。
【請求項２０１】
前記式３（ａ）の化合物の形成に十分な前記条件が、遷移金属触媒、塩基、及び溶媒又は水との溶媒混合物を含む、請求項１９９に記載の方法。
【請求項２０２】
前記式１（ａ）の化合物を脱保護して、式１（ｂ）：
【化４４】
の化合物を提供することをさらに含む、請求項１９７に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の強力なＴＰＨ１阻害剤又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
式Ｉ（Ａ）：
【化２】
である、請求項１に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３】
式ＩＩ：
【化３】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
Ｒ５は水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の強力なＴＰＨ１阻害剤又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項４】
式ＩＩ（Ａ）：
【化４】
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５】
Ａが必要に応じて置換されたシクロアルキルである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６】
前記シクロアルキルが６員環である、請求項５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７】
前記シクロアルキルが５員環である、請求項５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８】
Ａが必要に応じて置換されたアリールである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９】
前記アリールがフェニル又はナフチル（napthyl）である、請求項８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０】
Ａが必要に応じて置換された複素環である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１】
前記複素環が６員環である、請求項１０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項１１に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１３】
前記複素環が５員環である、請求項１０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１４】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項１３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１５】
Ａが芳香族である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１６】
Ａが芳香族ではない、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１７】
Ａが必要に応じて置換された二環式部分である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１８】
前記二環式部分がインドール、イソインドール、ピロロピリジン、又はナフチレン（napthylene）である、請求項１７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１９】
式：
【化５】
（式中、Ａ１及びＡ２のそれぞれは独立して、単環の必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環である）
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２０】
Ａ１が必要に応じて置換されたシクロアルキルである、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２１】
前記シクロアルキルが６員環である、請求項２０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２２】
前記シクロアルキルが５員環である、請求項２０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２３】
Ａ１が必要に応じて置換されたアリールである、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２４】
前記アリールがフェニルである、請求項２３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２５】
Ａ１が必要に応じて置換された複素環である、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２６】
前記複素環が６員環である、請求項２５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２７】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項２６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２８】
前記複素環が５員環である、請求項２５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項２９】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項２８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３０】
Ａ１が芳香族である、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３１】
Ａ１が芳香族ではない、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３２】
Ａ２が必要に応じて置換されたシクロアルキルである、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３３】
前記シクロアルキルが６員環である、請求項３２に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３４】
前記シクロアルキルが５員環である、請求項３２に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３５】
Ａ２が必要に応じて置換されたアリールである、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３６】
前記アリールがフェニルである、請求項３５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３７】
Ａ２が必要に応じて置換された複素環である、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３８】
前記複素環が６員環である、請求項３７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項３９】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項３８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４０】
前記複素環が５員環である、請求項３７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４１】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項４０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４２】
Ａ２が芳香族である、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４３】
Ａ２が芳香族ではない、請求項１９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４４】
Ｄが必要に応じて置換されたアリールである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４５】
前記アリールがフェニル又はナフチル（napthyl）である、請求項４４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４６】
Ｄが必要に応じて置換された複素環である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４７】
前記複素環が６員環である、請求項４６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４８】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項４７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項４９】
前記複素環が５員環である、請求項４６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５０】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項４９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５１】
Ｄが芳香族である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５２】
Ｄが芳香族ではない、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５３】
Ｄが必要に応じて置換された二環式部分である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５４】
前記二環式部分がインドール、イソインドール、ピロロピリジン、又はナフチレン（napthylene）である、請求項５３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５５】
Ｅが必要に応じて置換されたアリールである、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５６】
前記アリールがフェニル又はナフチル（napthyl）である、請求項５５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５７】
Ｅが必要に応じて置換された複素環である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５８】
前記複素環が６員環である、請求項５７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項５９】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項５８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６０】
前記複素環が５員環である、請求項５７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６１】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項６０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６２】
Ｅが芳香族である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６３】
Ｅが芳香族ではない、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６４】
Ｅが必要に応じて置換された二環式部分である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６５】
前記二環式部分がインドール、イソインドール、ピロロピリジン、又はナフチレン（napthylene）である、請求項６４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６６】
Ｒ１が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６７】
Ｒ２が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６８】
ｎが１又は２である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項６９】
ｎが１である、請求項６８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７０】
Ｘが結合又はＳである、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７１】
Ｘが−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、又は−Ｃ≡Ｃ−である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７２】
各Ｒ４は独立して水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項７１に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７３】
Ｘが−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−又は−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７４】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項７３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７５】
Ｒ３が水素であり、Ｒ４がトリフルオロメチル（trifluromethyl）である、請求項７４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７６】
Ｘが−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７７】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ５が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項７６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７８】
Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、又は−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項７９】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、各Ｒ５が独立して水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項７８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８０】
立体異性体的に（stereomerically）純粋であり、式：
【化６】
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８１】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項８０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８２】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化７】
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８３】
Ｒ３が水素である、請求項８２に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８４】
式：
【化８】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４のそれぞれは独立して、Ｎ又はＣＲ６であり、
各Ｒ６は独立して、水素、シアノ、ハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、アミノ、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ７は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ８は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ９は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｍは１〜４である）
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８５】
式：
【化９】
である、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８６】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１０】
である、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８７】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項８６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８８】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１１】
である、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項８９】
Ｒ３が水素である、請求項８８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９０】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４の全てがＮである、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９１】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４のうちの３つだけがＮである、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９２】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４のうちの２つだけがＮである、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９３】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４のうちの１つだけがＮである、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９４】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４のいずれもがＮではない、請求項８４に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９５】
式：
【化１２】
（式中、Ｚ’１、Ｚ’２及びＺ’３のそれぞれは独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、Ｏ又はＣＲ６であり、
各Ｒ６は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ８Ｒ９、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ７は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ８は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ９は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｐは１〜３である）
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９６】
式：
【化１３】
である、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９７】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１４】
である、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９８】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項９７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項９９】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１５】
である、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１００】
Ｒ３が水素である、請求項９９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０１】
Ｚ’１、Ｚ’２及びＺ’３の３つ全てがＮ又はＮＨである、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０２】
Ｚ’１、Ｚ’２及びＺ’３のうちの２つだけがＮ又はＮＨである、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０３】
Ｚ’１、Ｚ’２及びＺ’３のうちの１つだけがＮ又はＮＨである、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０４】
Ｚ’１、Ｚ’２及びＺ’３のいずれもがＮ又はＮＨではない、請求項９５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０５】
式：
【化１６】
（式中、Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３、及びＺ’’４のそれぞれは独立して、Ｎ又はＣＲ１０であり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環である）
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０６】
式：
【化１７】
である、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０７】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１８】
である、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０８】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項１０７に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１０９】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化１９】
である、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１０】
Ｒ３が水素である、請求項１０９に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１１】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４の全てがＮである、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１２】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの３つだけがＮである、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１３】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの２つだけがＮである、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１４】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの１つだけがＮである、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１５】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のいずれもがＮではない、請求項１０５に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１６】
式：
【化２０】
（式中、Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３、及びＺ’’４のそれぞれは独立して、Ｎ又はＣＲ１０であり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環である）
である、請求項３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１７】
式：
【化２１】
である、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１８】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化２２】
である、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１１９】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項１１８に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２０】
立体異性体的に純粋であり、式：
【化２３】
である、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２１】
Ｒ３が水素である、請求項１２０に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２２】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４の全てがＮである、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２３】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの３つだけがＮである、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２４】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの２つだけがＮである、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２５】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のうちの１つだけがＮである、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２６】
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４のいずれもがＮではない、請求項１１６に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤。
【請求項１２７】
式：
【化２４】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｎは０〜３であり、
ｑは１〜２である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２８】
式：
【化２５】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｎは０〜３であり、
ｑは１〜２である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２９】
式：
【化２６】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｎは０〜３であり、
ｒは１〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３０】
式：
【化２７】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ１０は独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、水素、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｎは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３１】
Ａが必要に応じて置換されたシクロアルキルである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３２】
前記シクロアルキルが６員環である、請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１３３】
前記シクロアルキルが５員環である、請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ａが必要に応じて置換されたアリールである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３５】
前記アリールがフェニル又はナフチル（napthyl）である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ａが必要に応じて置換された複素環である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３７】
前記複素環が６員環である、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
前記複素環が５員環である、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４０】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ａが芳香族である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ａが芳香族ではない、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ａが必要に応じて置換された二環式部分である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４４】
前記二環式部分がインドール、イソインドール、ピロロピリジン、又はナフチレン（napthylene）である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｅが必要に応じて置換された複素環である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４６】
前記複素環が６員環である、請求項１４５に記載の化合物。
【請求項１４７】
前記複素環がピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、又はトリアジンである、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
前記複素環が５員環である、請求項１４５に記載の化合物。
【請求項１４９】
前記複素環がピロール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、チオフェン、又はフランである、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｅが芳香族である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｅが芳香族ではない、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｅが必要に応じて置換された二環式部分である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５３】
前記二環式部分がインドール、イソインドール、ピロロピリジン、又はナフチレン（napthylene）である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ１が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ２が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５６】
ｎが１又は２である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５７】
ｎが１である、請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｘが結合又はＳである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｘが−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、又は−Ｃ≡Ｃ−である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６０】
各Ｒ４が独立して水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｘが−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−又は−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ３が水素であり、Ｒ４がトリフルオロメチル（trifluromethyl）である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｘが−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、各Ｒ５が独立して水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、又は−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ３が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ４が水素又は必要に応じて置換されたアルキルであり、Ｒ５が水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１６６に記載の化合物。
【請求項１６８】
Ａ及びＥの両方が必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６９】
Ｘが−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−又は−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ｒ３が水素であり、Ｒ４がトリフルオロメチル（trifluromethyl）である、請求項１６９に記載の化合物。
【請求項１７１】
ｎが１である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
立体異性体的に純粋である、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７３】
ＴＰＨ１＿ＩＣ５０が約１μＭ未満である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７４】
約５００ｎＭ未満のＩＣ５０でＴＰＨ１を阻害する、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７５】
ＴＰＨ１＿ＩＣ５０が約２５０ｎＭ未満である、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項１７６】
化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物であって、該化合物が、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（４’−メチルビフェニル−４−イル）メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−モルホリノ−６−（ナフタレン−２−イルメチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−p−トリルエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−シクロヘキシル−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２−フルオロフェノキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−（３−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（５−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−２−イル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４’−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）ビフェニル−４−イル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（（４’−メチルビフェニル−２−イル）メチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエトキシ）−ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジル）−（メチル）アミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イルオキシ）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（１−（６，８−ジフルオロナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（３，４−ジメトキシフェニルカルバモイル）−ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）−ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（メチル（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（６−メトキシナフタレン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（ビフェニル−４−イルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（ナフタレン−２−イルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−（４−（５−（ナフタレン−２−イルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−モルホリノエチル ２−アミノ−３−（４−（５−（ナフタレン−２−イルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロパノエート、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−フルオロビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（ベンジルチオ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（ナフタレン−２−イルメチルチオ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）ピリジン−３−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（３−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）−２−フルオロフェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（１−（アダマンチル（adamantyll））エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−フルオロ−４−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（トリフルオロメチル）−ベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（５−（５−フェニルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−（４−（チオフェン−２−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（４−（チオフェン−２−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（フェニルエチニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２−フルオロ−４，５−ジメトキシベンジルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシベンジルアミノ）−２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（３，４−ジメチルベンジルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（ビフェニル−２−イルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−エチル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（シクロペンチルメチルアミノ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１，２−ジフェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）フェニル）エチルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（１−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（１−（４−フルオロナフタレン−１−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（３’−フルオロビフェニル−４−イル）メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）−２−フルオロフェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−フルオロビフェニル−２−イル）エトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−フルオロビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（６，７−ジヒドロキシ−１−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メチルビフェニル−４−イル）エトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（ベンジルチオ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（３−（４−クロロフェノキシ）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）−２−（２−アミノアセトアミド）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（（Ｒ）−１−（ナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１，４−ジフェニルブチルアミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（３’−クロロビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（１−（ビフェニル−４−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）プロポキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−エチル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシ−５−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４’−メトキシ−５−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシ−３−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（イソペンチルオキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−フルオロビフェニル−４−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４’−メトキシビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３’−カルバモイルビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４’−カルバモイルビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（２−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（２−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（イソペンチルオキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−（６−（１−（３’−アセトアミドビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−アミノピリミジン−４−イル）フェニル）−２−アミノプロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−（６−（１−（４’−アセトアミドビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−アミノピリミジン−４−イル）フェニル）−２−アミノプロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４−シアノフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−エチル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−p−トリルエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（１−メトキシビシクロ［２．２．２］オクト−５−エン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（４−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（３−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４，５−ジメトキシビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４，５−ジメトキシ−３’−メチルビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２’−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（３−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（３，５−ジフルオロフェノキシ）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（４−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４’−（（Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル）ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−ブロモフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−メトキシビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（４−メチルチオフェン−３−イル）フェニル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−メトキシ−３’−メチルビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３’−シアノビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（３，５−ジフルオロフェノキシ）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（４−メトキシフェノキシ）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（４−メチルチアゾール−２−イル）チオフェン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（５−（４−メトキシフェニル）イソオキサゾール−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（シクロヘキシルオキシ）−４−メチルフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（シクロペンチルオキシ）−４−メチルフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（シクロペンチルオキシ）−４−メチルフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（シクロヘキシルオキシ）−４−メチルフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−ヒドロキシフェニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−ヒドロキシビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３，５−ジフルオロフェニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３’，５’−ジフルオロビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−フルオロビフェニル−３−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（５−エトキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（ベンゾフラン−５−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−ｍ−トリルフラン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−エチル ３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）−２−（２−アミノアセトアミド）プロパノエート、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（４−メチルチオフェン−３−イル）フェニル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−（メチルチオ）フェニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−（メチルチオ）ビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３’−（（ジメチルアミノ）メチル）ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）−２−（２−アミノアセトアミド）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−（メチルスルホニル）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（３’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３−（フラン−２−イル）チオフェン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（シクロペンチルオキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（３−メトキシフェニル）シクロヘキシ−１−エニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（ピリミジン−５−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｓ）−１−（３’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（２−（フラン−２−カルボキサミド）フェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−イソプロピル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（シクロペンチルオキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（１−（２−（シクロヘキシルオキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−２，２，２−トリフルオロ−１−（１−（チオフェン−２−イル）シクロヘキシル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−（２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）チアゾール−５−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（シクロヘキシルオキシ）−４−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（１−（４−メトキシフェニル）シクロヘキシル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（オキサゾール−２−イル（フェニル）メトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−シクロヘキシル−２，２，２−トリフルオロエチリデンアミノオキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（２−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）フラン−３−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（５−フェニルチオフェン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−フェニル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（３’−（（ジメチルアミノ）メチル）ビフェニル−４−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（１−（３−メトキシベンゾイル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（５−フェニルフラン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−（トリフルオロメチル）スチリル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（３’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−４−イル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１−クロロ−２，２，２−トリフルオロ−１−（４−メトキシビフェニル−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（５−フェニルチオフェン−２−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（５−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２−（ビフェニル−４−イル）ビニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（４’−メトキシビフェニル−４−イルスルホンアミド）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（６−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（６−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（５−m−トリル−１Ｈ−インドール−３−イル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−（２−メトキシフェニル）フラン−３−カルボキサミド）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−（６−（チオフェン−２−イル）ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
２−アミノ−３−（６−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（（２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−４−イル）メチルアミノ）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（（４’−メトキシビフェニル−４−イルスルホンアミド）メチル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（３−（２−メトキシジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル）ウレイド）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（３−（２，２−ジフェニルエチル）ウレイド）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（フェニルエチニル）フェニル）プロピオン酸、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（５−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）チオフェン−２−イル）メトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（１，１，１−トリフルオロ−３−（（Ｒ）−２，２，３−トリメチルシクロペント−３−エニル）プロパン−２−イルオキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（３−（ピリジン−２−イルオキシ）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸、又は
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（４−クロロ−３−（ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロピオン酸
である、化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７７】
立体異性体的に純粋である、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１７８】
請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤の立体異性体的に富化された組成物。
【請求項１７９】
請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤を含む医薬製剤。
【請求項１８０】
請求項１７９に記載の医薬製剤を含む単一単位剤形。
【請求項１８１】
ＴＰＨ１活性を阻害する方法であって、式Ｉ：
【化２８】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物とＴＰＨ１を接触させることを含む、ＴＰＨ１活性を阻害する方法。
【請求項１８２】
前記化合物が式Ｉ（Ａ）：
【化２９】
である、請求項１８１に記載の方法。
【請求項１８３】
ＴＰＨ１活性を阻害する方法であって、式ＩＩ：
【化３０】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
Ｒ５は水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物にＴＰＨ１を接触させることを含む、ＴＰＨ１活性を阻害する方法。
【請求項１８４】
前記化合物が、式ＩＩ（Ａ）：
【化３１】
である、請求項１８３に記載の方法。
【請求項１８５】
患者において末梢セロトニンによって媒介される疾患又は障害を治療、予防又は管理する方法であって、該患者においてＴＰＨ１活性を阻害することを含む、患者において末梢セロトニンによって媒介される疾患又は障害を治療、予防又は管理する方法。
【請求項１８６】
前記阻害が、治療的又は予防的に有効な量の強力なＴＰＨ１阻害剤を前記患者に投与することによって引き起こされる、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１８７】
前記阻害が、治療的又は予防的に有効な量の式Ｉ：
【化３２】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を前記患者に投与することによって引き起こされる、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１８８】
前記化合物が、式Ｉ（Ａ）：
【化３３】
である、請求項１８７に記載の方法。
【請求項１８９】
前記阻害が、治療的又は予防的に有効な量の式ＩＩ：
【化３４】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
Ｒ５は水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を前記患者に投与することによって引き起こされる、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１９０】
前記化合物が、式ＩＩ（Ａ）：
【化３５】
である、請求項１８９に記載の方法。
【請求項１９１】
前記疾患又は前記障害がカルチノイド症候群である、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１９２】
前記疾患又は前記障害が胃腸の疾患又は障害である、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１９３】
前記疾患又は前記障害が嘔吐である、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１９４】
胃腸の疾患又は障害を治療、予防又は管理する方法であって、治療的に又は予防的に有効な量の請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤を、このような治療、予防又は管理が必要な患者に投与することを含む、胃腸の疾患又は障害を治療、予防又は管理する方法。
【請求項１９５】
前記疾患又は前記障害が下痢、便秘又は過敏性腸症候群である、請求項１９４に記載の方法。
【請求項１９６】
嘔吐を治療、予防又は管理する方法であって、治療的に又は予防的に有効な量の請求項１又は３に記載の強力なＴＰＨ１阻害剤の化合物を、このような治療、予防又は管理が必要な患者に投与することを含む、嘔吐を治療、予防又は管理する方法。
【請求項１９７】
式１（ａ）：
【化３６】
の化合物を製造する方法であって、該式１（ａ）の化合物の形成に十分な条件下で、式２：
【化３７】
の化合物を、式３：
【化３８】
の化合物に接触させることを含み、式中、
Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール又は複素環であり、
Ｘ’はＯ、Ｓ又はＮＲ５であり、
Ｙ１はハロゲン又は擬ハロゲンであり、
Ｚ’’１、Ｚ’’２、Ｚ’’３及びＺ’’４の１つが隣接した必要に応じて置換されたフェニル部分と結合した炭素原子であり、他のものはそれぞれ独立してＣＲ１０又はＮであり、
Ｐ１はＲ１又は保護基であり、
Ｐ２は保護基であり、
Ｒ１は水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール又は複素環であり、
Ｒ３は水素、シアノ、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
各Ｒ６は独立して、水素、シアノ、ハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、アミノ、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ７は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ８は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ９は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１０は独立して、水素、シアノ、ハロゲン、ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１１は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１２は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
各Ｒ１３は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール若しくはアルキル−複素環であり、
ｍは１〜４である、式１（ａ）の化合物を製造する方法。
【請求項１９８】
前記式２の化合物が、該式２の化合物の形成に十分な条件下で、式４：
【化３９】
の化合物を、式５：
【化４０】
の化合物に接触させることによって調製され、式中、
Ａ１は必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール又は複素環であり、
Ａ２は必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール又は複素環であり、
Ｙ２はハロゲン又は擬ハロゲンであり、
各Ｒは独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール若しくは複素環であるか、又は環状ジオキサボロランを与えるように結合する酸素原子と一緒にされる、請求項１９７に記載の方法。
【請求項１９９】
前記式３の化合物が、前記式３（ａ）：
【化４１】
の化合物の形成に十分な条件下で、式６：
【化４２】
の化合物を、式７：
【化４３】
の化合物に接触させること、及びＰ３を脱保護し、前記式３の化合物を提供することによって調製され、式中、
Ｙ３はハロゲン又は擬ハロゲンであり、
Ｐ３はＯＲ２又は保護基であり、
Ｒ２は水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール若しくは複素環であり、
各Ｒ’は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール若しくは複素環であるか、又は環状ジオキサボロランを与えるように結合する酸素原子と一緒にされる、請求項１９７に記載の方法。
【請求項２００】
前記式２の化合物の形成に十分な前記条件が、遷移金属触媒、塩基、及び溶媒又は水との溶媒混合物を含む、請求項１９７に記載の方法。
【請求項２０１】
前記式３（ａ）の化合物の形成に十分な前記条件が、遷移金属触媒、塩基、及び溶媒又は水との溶媒混合物を含む、請求項１９９に記載の方法。
【請求項２０２】
前記式１（ａ）の化合物を脱保護して、式１（ｂ）：
【化４４】
の化合物を提供することをさらに含む、請求項１９７に記載の方法。
【図１】
【公表番号】特表２００９−５２２２６５（Ｐ２００９−５２２２６５Ａ）
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４８５６１（Ｐ２００８−５４８５６１）
【出願日】平成１８年１２月１２日（２００６．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４７５７９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８９３３５
【国際公開日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【出願人】（５０８１９２５６６）レクシコン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (38)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１２日（２００６．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４７５７９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８９３３５
【国際公開日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【出願人】（５０８１９２５６６）レクシコン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (38)
【Ｆターム（参考）】
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