本発明は、動物寄生虫を防除するための少なくとも１種のアミノベンズアミド化合物またはこの塩を含む組成物、寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための少なくとも１種の式（Ｉ）のアミノベンズアミドを含む獣医薬組成物、動物寄生虫を防除するための獣医薬品の調製のためのこの使用、および寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための方法に関する。 （もっと読む）

哺乳動物疾患の原因である幾つかの寄生虫は各種生活環機能のためにシステインプロテアーゼに依存している。これらのプロテアーゼの機能を抑制または低下させることはトキソプラズマ症、マラリア、アフリカトリパノソーマ症、シャーガス病、リーシュマニア症、住血吸虫症、アメーバ症、ジアルジア症、肝吸虫症、オピストルキス症、肺吸虫症、肥大吸虫症、リンパ管フィラリア症、オンコセルカ症、メジナ虫症、回虫症、鞭虫症、糞線虫症、毛様線虫症、トリコモナス症または条虫症を含めた寄生虫疾患の治療及び／または予防において有用であり得る。本発明の式Ｉ：


を有する化合物は上記した疾患を治療及び／または予防することができる。
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本発明は、動物、特に反芻動物用の薬学的または獣医学的薬剤に対して高い溶媒作用および安定性を与える、薬学的または獣医学的処方物に関するものである。更に、本発明は、畜牛およびヒツジ等の動物における寄生虫を駆除するための、ポア-オン処方物に関する。幾つかの態様において、本発明は、刹吸虫薬、例えばクロルスロン(4-アミノ-6-トリクロロエテニル-1,3-ベンゼンジスルホンアミド)および/またはマクロライド駆虫性または抗寄生虫性薬剤を含む組成物を含有する、グリコールエーテルを主成分とするポア-オン処方物を提供する。他の態様において、本発明は、少なくとも1種の活性薬剤、グリコールエーテル、および安定性増強剤を含む、ポア-オン処方物を提供する。本発明は、また畜牛およびヒツジ等の動物への寄生虫の侵入を絶滅させ、防除し、および/または予防するための方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびに前記化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、害虫を駆除するための置換アミノ-チオ尿素化合物、その塩、またはそれを含む組成物の使用に関する。さらに、本発明はまた、そのような化合物の適用方法に関する。置換アミノ-チオ尿素化合物は下記の式(I)：
【化１】


［式中、A、B、R¹、R²、R³、R⁴、R^5.1、R^5.2およびR⁶は明細書中で定義したとおりである］により表される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物を含有する組成物ならびに抗寄生虫剤としてのそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】有効な殺寄生生物組成物を提供すること。
【解決手段】ピレスロイドおよびピレトリンについての溶媒系は、テルペンまたはテルペン誘導体（例えば、テルペンアルコール、テルペンアルデヒドまたはテルペンケトン）を含む。好ましい実施形態において、この溶媒系は、さらに、アルキレングリコールエーテルを含む。このような溶媒系中にピレスロイドおよび／またはピレトリンを含む組成物は、低温でも結晶化せず、そして従来の溶媒を含む処方物と比較して、増大した効力を有する。動物への局所的適用のための殺寄生生物組成物であって、該組成物は、ピレスロイドまたはピレトリンおよびキャリアを含み、該キャリアは、テルペンまたはテルペン誘導体を含む、殺寄生生物組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、およびＣＯＮＨ_２からそれぞれ独立に選択される式（Ｉ）の化合物またはその互変異性体もしくはプロドラッグ、または前記化合物、互変異性体、もしくはプロドラッグの薬学的に許容できる塩；そのような化合物を含有する組成物；ならびにそのような化合物の抗寄生虫剤としての使用に関する。
【化１】
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【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびＨｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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哺乳動物対象におけるグラム陽性細菌感染を治療するための、組成物及び方法を提供する。哺乳動物対象におけるグラム陽性細菌皮膚感染を治療するための、組成物及び方法をさらに提供する。Ｓｃｄ１遺伝子発現を活性化するか、又はＳｃｄ１遺伝子産物を活性化する化合物の有効量を哺乳動物対象に投与することを含む、組成物及び方法をさらに提供する。
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【課題】 様々な生理活性を有するキサントシリン類縁体を立体選択的に製造することにより効率的に提供する。
【解決手段】 式（１）で表されるスズ化合物と式（２）で表される化合物とを第１０族又は第１１族金属触媒存在下縮合し、化合物（３）とし、ついで脱水することによりキサントシリン類縁体（４）を製造する。
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^2ａ、Ｒ^３、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ^10ａは、それぞれ水素原子、アルキル基等を表す。Ｘは、ハロゲン原子等を表す。］ （もっと読む）

本発明は、新規な結晶変態のＮ−エチル−２，２−ジクロロ−１−メチルシクロプロパン−カルボキサミド−２−（２，６−ジクロロ−α，α，α−トリフルオロ−ｐ−トリル）ヒドラゾン、それの製造方法、ならびに害虫および寄生虫の駆除におけるそれの使用に関するものである。さらに本発明は、前記結晶変態を含む殺虫および殺寄生虫混合物および組成物に関するものである。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａｒ_１、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは、請求項１で定義された通りであり、および適切な場合にはこのエナンチオマーに関する。活性化合物は、有利な殺虫特性を有する。これらは、温血動物内および温血動物上の寄生動物の防除のために特に適している。
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【課題】本発明は、活性薬剤を徐放でき、より簡単に安いコストで製造できる放出特性改良組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、新規な放出特性改良医薬組成物で、少なくともひとつの活性薬剤またはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、若しくはその誘導体と、少なくとも２つの膨潤性でｐＨ非依存性高分子を含み、該高分子の少なくとも１つが親水性である高分子系であって、該高分子系の分量が該組成物の約８０％ｗ／ｗ未満である高分子系と、任意の他の製薬学的に許容される賦形剤とを含み、長時間にわたって活性薬剤を治療濃度で提供する医薬組成物に関する。また、本発明は、該組成物の製造方法および該組成物の使用方法について記載する。該組成物を適切な製剤形態へと製剤化することにより、長時間にわたって活性薬剤を治療効果のある濃度で提供できる。 （もっと読む）

メタフルミゾン、実質的に水不溶性の駆虫性マクロライド化合物（例えば、モキシデクチン）、任意の架橋剤、界面活性剤、および適切なキャリア溶媒を含む高負荷濃縮組成物が調製される。これらの組成物は、動物に局所投与され得、かつ温血動物において外部寄生性生物のインフェステーションを長期間、予防または処置するのに有用である。加えて、これらは、局所投与および経口投与の両方に使用可能な他の型の処方物を提供するためにさらに希釈され得る。 （もっと読む）

メタフルミゾン、架橋剤（必要に応じて）、界面活性剤および適切なキャリア溶媒を含む、高充填濃縮組成物。これらの組成物は、動物に局所投与され得、温血動物における外部寄生虫の外寄生を長期間にわたり予防または処置するのに有用である。また、これらの組成物は、更に希釈されて、局所投与にも経口投与にも使用可能な他の処方物を提供し得る。本発明は、局所投与用の高充填濃縮組成物であって、重量対容量ベースで、約５％〜約２５％のメタフルミゾン、約０％〜約１５％の架橋剤、約２％〜約１５％の界面活性剤、および約５０％〜約８０％のキャリア溶媒を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）リーシュマニア症の処置に、（ｉｉ）水生生物種の消毒もしくは殺菌処理に、（ｉｉｉ）動物飼料のための抗微生物薬として、（ｉｖ）食物の保存薬として、（ｖ）水の消毒薬もしくは殺菌剤として、（ｖｉ）ハチのための駆虫処理もしくは抗菌処理に、または（ｖｉｉ）グリコペプチド中間耐性スタフィロコッカス・アウレウスの処理用薬剤の製造に用いるアリシンの用途を提供する。 （もっと読む）

障害が癌、増殖性細胞障害、非感染性熱ショックタンパク質70（Hsp70）反応性障害、またはプロテアソーム阻害剤反応性障害ではないような、それを必要としている被験体、例えば、感染または免疫不全を有する被験体のNK細胞活性を増強するためにビス(チオ-ヒドラジドアミド)を用いる方法が提供される。典型的に、被験体、例えば、ヒトはNK細胞活性増強を必要とすることがあり、免疫不全を有する、または感染（例えば、細菌、ウイルス、真菌、もしくは寄生生物感染、またはその組み合わせ）を治療されている。本方法は被験体に構造式Iで表される化合物の有効量を投与する段階を含む：Yは共有結合もしくは置換されていてもよい直鎖ヒドロカルビル基であるか、またはYはそれが結合している両方の>C=Z基と一緒になって置換されていてもよい芳香族基である。R₁〜R₄は独立に-H、置換されていてもよい脂肪族基、置換されていてもよいアリール基であるか、またはR₁およびR₃はそれらが結合している炭素および窒素原子と一緒になって、かつ/もしくはR₂およびR₄はそれらが結合している炭素および窒素原子と一緒になって、任意に芳香環と縮合している非芳香族複素環を形成する。R₇〜R₈は独立に-H、置換されていてもよい脂肪族基、または置換されていてもよいアリール基である。ZはOまたはSである。

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本発明は、場合により担持される金属触媒を使用したアリールまたはアルキルアミンによるレブリン酸エステルの還元的アミノ化によって、５−メチル−Ｎ−アリール−２−ピロリドン、５−メチル−Ｎ−アルキル−２−ピロリドン、および５−メチル−Ｎ−シクロアルキル−２−ピロリドンを製造する方法に関する。 （もっと読む）