本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＳＰＴ）阻害剤を用いてアテローム性動脈硬化症、脂質代謝異常、他の心血管系疾患および糖尿病などの関連疾患を治療する方法に関する。本発明は、場合によっては他の医薬品と共にセリンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＳＰＴ）阻害剤を含む医薬組成物およびキットにも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいは薬剤として許容されるそのエステルまたはアミドの塩、および薬剤として許容されるそのエステル、アミド、または塩の溶媒和物を含む、薬剤として許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物、または塩を提供する。本発明はまた、甲状腺受容体に媒介される状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用を提供する。
【化１３】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｎ、Ｙ、Ｙ’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｗ、およびＲ^５は明細書に定義した通りである。
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本発明は、可溶性エポキシド加水分解酵素(「sEH」)の阻害剤を投与することで、真性糖尿病(特に2型糖尿病)を有する人、メタボリック症候群を有する人、215 mg/dLを上回るトリグリセリドレベルを有する人、および200 mg/dLを上回るコレステロールレベルを有する人の腎症を緩和する使用および方法を提供する。任意で、シス-エポキシエイコサトリエン酸(「EET」)をsEH阻害剤と共に投与することができる。本発明はさらに、1種類もしくは複数のsEH阻害剤と組み合わせてEETを使用して高血圧を低下させること、ならびにpH3の酸には不溶であるがpHが7.4またはそれ以上の溶液中には可溶な材料でコーティングされたEETの組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、該化合物を含有する組成物、該化合物および化合物含有組成物の使用方法に関する。本明細書に記載の化合物、組成物、および方法は、イオンチャネル機能の治療学的調節に、ならびに疾患および病徴、特に、特定のカルシウムチャネルのサブタイプ標的が介在する疾患および病徴の治療に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を単独または別の活性成分と一緒に投与することを含んでなる、２型糖尿病（高血圧症を伴うか伴わない）、重症高血圧症、ＰＨ、悪性高血圧症、心臓収縮期高血圧、家族性脂質代謝異常高血圧症、内皮機能不全（高血圧症を伴うか伴わない）、心筋梗塞（ＭＩ）後生存、コラーゲンおよび他の細胞外マトリックス蛋白形成の増加、ステント後の再狭窄、末梢動脈疾患（ＰＡＤ）および末梢静脈疾患を含む末梢血管疾患（ＰＶＤ）、ＣＡＤ、モービディティ、モータリティである状態、脳血管疾患、代謝疾患（シンドロームＸ）、ＡＦ、腎保護、蛋白尿の減少、腎臓不全、糸球体腎炎、ネフローゼ症候群、腎線維症、ＡＩＮ、ＡＴＮ、急性尿細管間質性腎炎、ＰＫＤ、血管炎、レニン分泌腫瘍、脈管炎または閉鎖(closure)、透析アクセス移植の再狭窄から選択される状態または疾患の予防、進行遅延または処置方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は、精神障害、物質乱用障害、および他の病気(例えば、心血管疾患および癌)を治療または予防する方法であって、治療有効量のシトシン含有化合物またはシチジン含有化合物、クレアチン含有化合物、アデノシン含有化合物、アデノシン増加化合物、ω-3脂肪酸、またはその組み合わせを哺乳動物に投与することを含む方法を提供する。さらに、本発明は、有効量のシトシン含有化合物またはシチジン含有化合物、クレアチン含有化合物、アデノシン含有化合物、アデノシン増加化合物、ω-3脂肪酸、またはその組み合わせを哺乳動物に投与することによって、神経発達を促進する方法および未熟妊娠(premature pregnancy)を遅らせる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性、２型糖尿病及び／又はメタボリック症候群の治療及び／又は予防のための食品、食品サプリメント及び／又は医薬品の調製のためにスフィンゴ脂質を使用する方法に関する。特に、本発明は、インスリン抵抗性、２型糖尿病及びメタボリック症候群からなる群から選択される疾患の予防及び／又は治療のための医薬品の製造のために、一般式（1）（ここで、Ｚが、Ｒ_３又は−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ_３であり；Ａが、サルフェート、サルフォネート、フォスフェート、フォスフォネート又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；Ｒ_１が、水素、水酸基、アルジトール、アルドース、アルコール、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はアミノ酸であり；Ｒ_２が、水素、又は不飽和若しくは飽和（Ｃ_１−Ｃ_３０）アルキル鎖であり；Ｒ_３が、不飽和又は飽和（Ｃ_１−Ｃ_３０）アルキル鎖であり；Ｑ_１が、第一級アミン基（−ＮＨ_２）、第二級アミン基（−ＮＨ−）又はアミド基（−ＮＨ−ＣＯ−）であり；及びｔが、０又は１である）を有するスフィンゴ脂質又はその前駆体、誘導体若しくは医薬的に許容される塩を使用する方法に関する。 （もっと読む）

膵島細胞中における糖質コルチコイド誘導性のキナーゼＳＧＫ１の活性の調節は、インスリン放出を回復させる。また、糖質コルチコイド誘発性２型真性糖尿病の治療に有用な方法および化合物も開示する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば１５-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。

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本発明は新規アミノ酸誘導体、それらの製造方法、とりわけ移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 多価不飽和脂肪酸を用いて食物および／または飼料の栄養価を高めるためには、植物系、特にトランスジェニック植物の種子において多価不飽和脂肪酸を簡便で安価に製造する方法が強く切望されている。
【解決手段】 本発明は、トランスジェニック植物の種子中に多価不飽和脂肪酸を産生させる方法に関する。この方法において、ω-3-デサチュラーゼ、Δ-12-デサチュラーゼ、Δ-6-デサチュラーゼ、Δ-6-エロンガーゼ、Δ-5-デサチュラーゼ、Δ-5-エロンガーゼおよび／またはΔ-4-デサチュラーゼ活性を有するポリペプチド、好ましくはΔ-6-デサチュラーゼ、Δ-6-エロンガーゼおよびΔ-5-デサチュラーゼ活性を有するポリペプチドをコードする核酸を生物に導入する。核酸配列は、配列番号１１、配列番号２７、配列番号１９３、配列番号１９７、配列番号１９９および配列番号２０１に示されている。有利に、これらの核酸配列は、場合により脂肪酸の生合成または脂質代謝のポリペプチドをコードする他の核酸配列と共に、生物中で発現させることができる。Δ-6-デサチュラーゼ、Δ-5-デサチュラーゼ、Δ-４-デサチュラーゼ、Δ-12-デサチュラーゼおよび／またはΔ-6-エロンガーゼ活性をコードする核酸配列は特に都合がよい。有利に、これらのデサチュラーゼおよびエロンガーゼは、珪藻(Thalassiosira)、ミドリムシ(Euglena)またはオストレオコッカス(Ostreococcus)に由来する。本発明はまた、増加した長鎖多価不飽和脂肪酸含量を有する油および／またはトリアシルグリセリドの製造方法に関する。好ましい実施形態において、本発明はまたアラキドン酸、エイコサペンタエン酸、またはドコサヘキサエン酸の製造方法に関し、増加した不飽和脂肪酸(特にアラキドン酸、エイコサペンタエン酸、および／またはドコサヘキサエン酸)含量を有するトリグリセリドを、トランスジェニック植物中、好ましくはトランスジェニック植物の種子中で産生させる方法に関する。本発明は更に、本発明の方法に用いるエロンガーゼおよびデサチュラーゼの発現に基づいて多価不飽和脂肪酸(特にアラキドン酸、エイコサペンタエン酸、および／またはドコサヘキサエン酸)含量の増加したトランスジェニック植物の製造に関する。本発明はまた、Δ-6-デサチュラーゼ、Δ-6-エロンガーゼ、Δ-5-デサチュラーゼおよびΔ-5-エロンガーゼ活性を有するポリペプチドをコードする核酸配列を一緒にまたは別々に含有する組換え核酸分子、ならびに、これらの組換え核酸分子を含有するトランスジェニック植物に関する。本発明のさらなる態様は、本発明の方法によって産生される油、脂質、および／または脂肪酸、ならびにこれらの使用に関する。さらに本発明は不飽和脂肪酸および不飽和脂肪酸含量の増大したトリグリセリド、ならびにこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここでＲ１及びＲ２はそれぞれ独立して、水素原子、１乃至６個の炭素原子を有する分枝状若しくは直鎖状アルキル、又は１乃至６個の炭素原子と３乃至７個のフッ素原子を有するフルオロアルキル基から選択され、Ａは一つ又は複数の環を備えた芳香族基であり、かつ選択的に一つ以上のヘテロ原子を含んでおり、かつＢは選択的に置換されたフェニル基もしくは選択的に置換されたピリジンである。

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本発明は、四環系ラクタム誘導体、四環系ラクタム誘導体の有効量を含む組成物、および四環系ラクタム誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程を含む、炎症性疾患、再潅流障害、虚血状態、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、血管疾患、臓器移植から生じる再酸素化障害、パーキンソン病、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポストプロリン分解酵素の阻害剤（ジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤など）およびそれらの医薬組成物、ならびにそのような阻害剤の使用法に関する。特に、本発明に従う阻害剤は、カルボン酸部位を有する阻害剤内のP1位および／もしくはP2位に存在する側鎖の特定のクラスを選択することにより、従来の阻害剤よりも改良されている。本発明に従う化合物は、毒性が低下し、および／もしくは標的プロテアーゼに対する選択性が向上したことにより、より高い治療指数を示す。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアゾール誘導体、それらの製造方法、式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びにヒト又は動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり、したがってＰＴＰアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御又は補助的治療のために有用であり得る。このような疾患には、Ｉ型糖尿病及びＩＩ型糖尿病が含まれる。 （もっと読む）

式（1）を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグが提供され、代謝障害の治療のために有用である。

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