本発明は、式（ＩＩＩ）で表されるα，α−ジハロアミンを塩基の存在下にて式（ＩＩ）で表される酢酸エステルと反応させることによる式（Ｉ）で表されるジハロアセト酢酸アルキルエステルの調製方法に関する。
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【課題】 簡便な方法にて、高収率で、工業的に好適な２，２−ジクロロ−１２−（４−ハロフェニル）ドデカン酸塩の製法を提供する。
【解決手段】 １−ヨード−１０−（４−ハロフェニル）デカンと、ジクロロ酢酸エステルとを塩基の存在下で反応させて、２，２−ジクロロ−１２−（４−ハロフェニル）ドデカン酸エステルを得る第１工程；次いで２，２−ジクロロ−１２−（４−ハロフェニル）ドデカン酸エステルを、２，２−ジクロロ−１２−（４−ハロフェニル）ドデカン酸塩に変換する第２工程；を含むことを特徴とする、２，２−ジクロロ−１２−（４−ハロフェニル）ドデカン酸塩の製法。 （もっと読む）

コントロールフリーラジカル反応を開始する官能性能力を有する新規なモノマー（ここでは“開始モノマー”）と、コントロールされたフリーラジカル重合反応からグラフト成分が由来する十分にコントロールされたポリエチレングラフトポリマーの形成のための、これらの開始モノマーを用いる新規なプロセスとが記載されている。前記開始モノマーは、所定時間、所定量の5-ノルボルネン-2-オールと水素化物若しくはアミンとを混合して混合物を調製し、前記混合物に所定量のアルキル若しくはアシルハロゲン化物を加えることで作製される。開始モノマーを用いたオレフィンの重合は、金属化合物の存在下で導かれ、ここで、該金属化合物は、VIII族に属する遷移金属錯体から構成される。 （もっと読む）

【課題】 （Ｚ）−７−テトラデセン−２−オンを簡便かつ工業的に製造できる製造方法を提供する。
【解決手段】
１，３−ジブロモプロパンを出発物質とし、１，３−ジブロモプロパンと１−オクチンから１−ブロモ−４−ウンデシンを製造する第一工程と、１−ブロモ−４−ウンデシンから３−エトキシカルボニル−７−テトラデシン−２−オンを製造する第二工程と、３−エトキシカルボニル−７−テトラデシン−２−オンから７−テトラデシン−２−オンを製造する第三工程と、７−テトラデシン−２−オンから（Ｚ）−７−テトラデセン−２−オンを製造する第四工程を逐次実施する。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性化合物の製造における中間体として有用な、１−（２−エチル−ブチル）−シクロヘキサンカルボン酸の製造方法に関し、該方法は、式（ＩＩ）［ここで、Ｙはアルカリ金属である］で示されるシクロヘキサンカルボン酸誘導体とアルキル化剤とを、２級アミン及び（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルリチウム、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキルリチウム又はフェニルリチウムの存在下で反応させることを含む。
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本発明は、式ＣＦ_３ＣＦ＝ＣＨＸ、ＣＨＸ_２ＣＸ＝ＣＸ_２の化合物あるいは線状または分岐Ｃ_４‐７（ヒドロ）フルオロアルケン（各Ｘは独立してＨまたはＦであるが、但しＣＨＸ_２ＣＸ＝ＣＸ_２において少なくとも１つのＸはＦである）を製造するためのプロセスに関し、該プロセスは、塩基の存在下で、式ＣＦ_３ＣＦＹＣＨ_２Ｘ、ＣＦ_３ＣＦＨＣＹＨＸ、ＣＨＸ_２ＣＸＹＣＸ_２Ｈ、ＣＨＸ_２ＣＸＨＣＸ_２Ｙの化合物あるいは線状または分岐Ｃ_４‐７ヒドロ（ハロ）フルオロアルカン（各Ｘは独立してＨまたはＦであるが、但しＣＨＸ_２ＣＸＹＣＸ_２ＨおよびＣＨＸ_２ＣＸＨＣＸ_２Ｙにおいて少なくとも１つのＸはＦであり、ＹはＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである）を脱ハロゲン化水素することを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】ソリフェナシンの新しい中間体と、その調製方法と、ソリフェナシンおよびコハク酸ソリフェナシンの調製方法の提供。
【解決手段】下式で表される新規中間体化合物と３−キノクリジノールとを塩基の存在下で反応させ、ソリフェナシンを調製する。


（ただし、Rはアルキルであり、Xはハロゲンである） （もっと読む）

【課題】高屈折率を有するフェノール誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記式で代表されるフェノール誘導体。
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香水、具体的には、エピマー化シクロヘキセニルケトンに用いる中間物質を生成する方法を開示する。アルドール縮合反応においてエピマー化反応を使用する方法も開示する。シクロヘキセニルケトンをエピマー化する方法は、エピマー化可能なシクロヘキセニルケトンを金属水素化物、好ましくは１族又は２族金属の水素化物、より好ましくはＬｉＨ、ＮａＨ、ＫＨ、ＣａＨ２及びこれらの混合物からなる群から選択される金属水酸化物と反応させる工程を含む。 （もっと読む）

【課題】メラトニン（Ｎ−アセチル−５−メトキシトリプタミン）作動系障害の処置用医薬であり、メラトニン作動性レセプターに関係する非常に価値のある薬理的特性を有する、新規ナフタレン化合物、その製造法、及びそれを含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Ｎ−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミドまたはＮ−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミド、その鏡像異性体、および薬学的に許容され得る塩基とのその付加塩。 （もっと読む）

【課題】原料としてガスを利用せずに、簡便な方法で、短時間にかつ高収率でフルオロ（アルキルビニルエーテル）を製造する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】［I］X-R_f-(CH₂)_n-OH（Xは水素原子、フッ素原子など、R_fはアルカンジイル基などである）で表わされる、フルオロアルキルアルコールまたはその誘導体と、 Y-CF₂-CF₂-Y（Yはフッ素原子以外のハロゲン原子である）で表わされるテトラフルオロエタン誘導体とを塩基の存在下で反応させてX-R_f-(CH₂)_n-O-CF₂-CF₂-Yで表わされる化合物（３
）を製造する工程、および［II］化合物（３）と、金属含有試薬とを反応させて、X-R_f(CH₂)_nOCF=CF₂で表わされる、フルオロ（アルキルビニルエーテル）またはその誘導体を製
造する工程を含むことを特徴とするフルオロ（アルキルビニルエーテル）またはその誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₉、およびR₁₀の定義を有する一般式（I）を有する化合物、ならびに／またはそれらの塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、AがO、NH、Sであり；Xが結合または基-CR₅R₆であり、Yがカルボキシ基-C(O)OHまたは置換もしくは非置換のテトラゾール基である、アルツハイマー病の治療のための該化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性の調節のためのそれらの使用に関する。

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【課題】工業的に有利なハロゲン置換ベンゼンジメタノールの製法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒の存在下、式（１）


（式中、Ｘ^１〜Ｘ^４はそれぞれ同一または相異なって、水素原子またはハロゲン原子を表す。ただし、少なくとも一つはハロゲン原子である。）で示されるハロゲン置換テレフタル酸と水素化ホウ素化合物とを反応させ、得られた反応混合物と塩化水素とを４０〜７０℃の温度範囲で反応させて対応するハロゲン置換ベンゼンジメタノールの製法。 （もっと読む）

【課題】 ポジ型レジスト組成物用として好適な低分子材料を容易に製造できる製造方法を提供する。
【解決手段】 多価フェノール化合物（Ｉ）、および該多価フェノール化合物（Ｉ）のフェノール性水酸基の一部または全部が酸解離性溶解抑制基で保護された化合物からなる群から選択される２種以上の化合物からなる混合物（Ａ０）が溶解した有機溶剤溶液（Ｐ）と、アルカリ水溶液（Ｑ）とを混合し、有機相と水相とに分離する。
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ビス（チオ-ヒドラジドアミド）複塩を調製する方法であって、ビス（チオ-ヒドラジドアミド）溶液を形成するために、中性ビス（チオ-ヒドラジドアミド）、有機溶剤、および塩基を混合する段階；ならびに該溶液とメチルt-ブチルエーテルとを混合し、それにより、ビス（チオ-ヒドラジドアミド）の複塩を沈殿させる段階を含む方法を提供する。いくつかの態様においては、ビス（チオ-ヒドラジドアミド）複塩を調製する方法は、混合物を形成するために、中性ビス（チオ-ヒドラジドアミド）と、メタノール、エタノール、アセトン、およびメチルエチルケトンから選択された有機溶剤とを混合する段階；水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ナトリウムメトキシド、カリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、およびカリウムエトキシドから選択された少なくとも約2モル当量の塩基を追加し、それにより溶液を形成する段階；ビス（チオ-ヒドラジドアミド）の複塩を沈殿させるために、該溶液とメチルtert-ブチルエーテルとを混合する段階を含む。開示された方法は凍結乾燥を必要とせず、本過程において使用される溶剤は、薬学的に許容される調製物と一致する低いレベルまで、より容易に除去されることができる。 （もっと読む）

【課題】スピロ化合物を安価にかつ効率良く得ることが出来る製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物と、式（２−１）で表される化合物とを塩基の存在下に縮合環化反応させ、式（４）で表されるスピロ化合物を製造するに際し、塩基として金属水素化物を使用する。


［式（１）、（４）中、Ｒ¹〜Ｒ⁸は、水素原子、ハロゲン原子等、Ａは単結合、２価の（置換）炭化水素基等、ａ、ｂ、ｃは０〜２、式（2-1）中、Ｒ⁹およびＲ¹⁰は、相互に結合した炭素環または複素環等、ＸおよびＹは、ハロゲン原子、リン酸エステル基等。］ （もっと読む）

メシル酸フェノルドパム及びその中間体の調製のための方法及び中間体を供する。
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式中、置換基が請求項に定義されるとおりである化合物は、殺真菌剤として有用である。
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本発明は、医薬品中間体として有用な光学活性３−ヒドロキシプロピオン酸エステル誘導体を安価な原料から簡便に製造できる方法を提供する。つまり、本発明は、安価に入手可能な酢酸エステル誘導体と塩基及び蟻酸エステルとを反応させて、２−ホルミル酢酸エステル誘導体に変換した後、前記誘導体のホルミル基を立体選択的に還元する能力を有する酵素源を用いて、前記誘導体のホルミル基を立体選択的に還元することにより、光学活性３−ヒドロキシプロピオン酸エステル誘導体を製造する方法である。 （もっと読む）

本願において開示された本発明は、アリピプラゾール（１）の改良製造方法であって、（ｉ）６−ヒドロキシ−１−インダノン（１１）を１，４−ジハロブタン（１２）と塩基及び溶媒の存在下で９０から１１０度Ｃの範囲の温度にて反応させて新規中間体６−（４−ハロブトキシ）−インダン−１−オン（３）を形成させ、（ｉｉ）この新規中間体を１−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン（９）と反応させて別の新規中間体６−［４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−１−ピペラジニル］−ブトキシ］−インダン−１−オン（２）を得、そして（ｉｉｉ）この生じた新規化合物をアジ化ナトリウムと反応させることを含む方法に関する。本発明はまた、式２及び３の新規中間体並びにそれらの製造方法に関する。

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