本発明は、2-ハロゲノメチルフェニル酢酸誘導体の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシル基置換生成物の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】アルコール類を有機塩基と求核剤（Ｘ^-）の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させることにより、ヒドロキシル基置換生成物を製造することができる。本発明は、大量規模での使用において安価な反応剤を用いることができ、さらに操作や精製が簡便に行えて廃棄物の少ない、工業的な製造方法であり、光学活性ヒドロキシル基置換生成物、特に光学活性α−ヒドロキシル基置換エステル類および光学活性４−ヒドロキシル基置換プロリン類の製造にも好適に適応できる。本発明は従来技術の問題点を全て解決し、工業的にも実施可能な製造方法である。 （もっと読む）

【課題】医薬用途に用いられる４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸［４−（３−クロロ−４−フルオローフェニエルアミノ）−３−シアノ−７−エトキシ−キノリン−６−イル］アミドの原料である４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体、並びにこれらの誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体は、（１）４−ジメチルアミノクロトン酸トリメチルシリル、（２）４−ジメチルアミノクロトン酸メチル、（３）４−ジメチルアミノクロトン酸（４）４−ジメチルアミノクロトン酸塩酸塩（５）並びに４−ジメチルアミノクロトン酸クロライドである。これらの誘導体の製造法は、例えば、化合物（１）は４−ブロモクロトン酸トリメチルシリルをジメチルアミンと反応させて製造され、更に加水分解することにより化合物（３）を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】1,4-ビス(ジクロロメチル)テトラフルオロベンゼン（DCMTFB）の迅速で高収率の合成方法であって、大量生産に適する方法を提供する。
【解決手段】テトラフルオロテレフタルアルデヒド、SOCl₂および有機溶媒を反応させることによって達成される。触媒としてホルムアミドを添加することによる1,4-ビス(ジクロロメチル)テトラフルオロベンゼンの合成では、反応時間の短縮；合成工程の簡素化および生成物の収率の向上等の顕著な利点がある。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】ジシクロヘキシルテトラフルオロエチレン骨格を有する化合物の汎用性が高く簡便かつ効率的な製造法に関する。また、該化合物の製造に有用な中間体化合物および含フッ素液晶化合物の提供。
【解決手段】一般式Ｃｙ^a−ＣＦ₂ＣＦ₂Ｘ（Ｉ）で表される化合物を反応原料とする、一般式Ｃｙ^a−ＣＦ₂ＣＦ₂−Ｃｙ^b（II）で表される１，２−ジシクロヘキシルテトラフルオロエチレン骨格を有する化合物の製造方法（各式中、Ｃｙ^aは置換基を有してもよいシクロヘキシル基であり、Ｃｙ^bは置換基を有してもよいシクロヘキシル基またはシクロヘキセニル基であり、Ｘはヨウ素原子、臭素原子である）。 （もっと読む）

【課題】α−トリフルオロメチル−α，β−不飽和エステル類の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】α−トリフルオロメチル−α−ヒドロキシエステル類を有機塩基の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させることにより、α−トリフルオロメチル−α，β−不飽和エステル類が製造できる。
原料基質としては、β位置換基の片方が水素原子であり、他方がアルキル基、置換アルキル基、アルケニル基、置換アルケニル基、芳香環基または置換芳香環基であり、さらにエステル基がアルキルエステルである場合がより好ましい。該原料基質は入手が容易であり、所望の反応が良好に進行する。
さらに、有機塩基としては、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−５−エン（ＤＢＮ）または１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデセ−７−エン（ＤＢＵ）がより好ましい。該有機塩基を用いることにより、所望の反応がさらに良好に進行する。 （もっと読む）

【課題】簡素化されたプロセスによって高収率で2,3,3,3-テトラフルオロプロペン（HFO-1234yf)を製造できる方法を提供する。
【解決手段】下記（ａ）〜（ｃ）の工程を含む2,3,3,3-テトラフルオロプロペンの製造方法：
（ａ）2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロパノールを塩素化して、1クロロ-2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロパンとする工程、
（ｂ）工程（ａ）で得られた1クロロ-2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロパンを水素化脱塩素反応に供して1,1,1,2,2-ペンタフルオロプロパンとする工程、
（ｃ）工程（ｂ）で得られた1,1,1,2,2-ペンタフルオロプロパンを、触媒の存在下に脱ＨＦ反応に供して2,3,3,3-テトラフルオロプロペンとする工程。 （もっと読む）

【課題】出発原料としてヒドロキシアルカンカルボン酸エステルを用い、１工程で、簡便に且つ効率よく、高収率でハロアルカンカルボン酸エステルを製造できる方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、Ｎ，Ｎ−ジアルキルホルムアミド存在下、ヒドロキシアルカンカルボン酸エステルをハロゲン化剤を用いてハロゲン化し、ハロアルカンカルボン酸エステルを製造する。Ｎ，Ｎ−ジアルキルホルムアミドとしてＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを用いてもよく、ヒドロキシアルカンカルボン酸エステルとして３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピオン酸エステルを用いてもよく、ハロゲン化剤として塩化チオニルを用いてもよい。ハロゲン化反応を、ハロゲン化剤の沸点未満の温度で進行させた後、さらにハロゲン化剤の沸点以上の温度で進行させてもよい。 （もっと読む）

【課題】温和な条件下、高純度で２，５−ジハロゲノベンゼン−１，４−ジスルホン酸化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】スルホン化剤を用いて、チオール化合物をスルホン化して、スルホン化物を得る工程と、酸化剤を用いて、該スルホン化物を酸化する工程とを有することを特徴とする、式（２）


で示される２，５−ジハロゲノベンゼン−１，４−ジスルホン酸化合物の製造方法。（式中、Ｘ¹、Ｘ²はハロゲン原子を表す。Ｍ²は水素イオン、アルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン、アンモニウムイオン、第１級アンモニウムイオン、第２級アンモニウムイオン、第３級アンモニウムイオンまたは第４級アンモニウムイオンを表す。） （もっと読む）

本発明は、アミド誘導体の新規な製造方法に関する。本発明の製造方法は、従来の技術より簡単な工程を通じて、カルボキシル酸誘導体とアミン誘導体を反応し、プランルカストを始めとした様々なアミド誘導体を経済的に製造することができて、反応終結後、副産物の除去が容易であるため、高い収率の最終生産物を得ることができ、大量生産に非常に有用であるという長所がある。 （もっと読む）

【課題】ハロゲン化α−フルオロエーテル類の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン化ヘミアセタール類（または該ビス体）を、有機塩基の存在下に、スルフリルフルオリド（ＳＯ_２Ｆ_２）と反応させることにより、ハロゲン化α−フルオロエーテル類（または該ビス体）を製造することができる。好ましくは、「有機塩基とフッ化水素の塩または錯体」を存在させて反応を行うことにより、目的とする脱ヒドロキシフッ素化反応が極めて良好に進行する。より好ましくは、フルオラールまたは３，３，３−トリフルオロピルビン酸エステル類から調製できるハロゲン化ヘミアセタール類を出発基質として用いることにより、産業上重要なハロゲン化α−フルオロエーテル類が高い選択性で収率良く工業的に製造できる。 （もっと読む）

【課題】α−フルオロ−β−アミノ酸類の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】β−ヒドロキシ−α−アミノ酸類を、有機塩基の存在下に、スルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させることにより、α−フルオロ−β−アミノ酸類を製造することができる。有機塩基として、炭素数が８から１２で且つ炭素数が３以上のアルキル基が２つ以上ある第三級アミン類、特にジイソプロピルエチルアミンを用いることにより、第四級アンモニウム塩体の副生が効果的に抑えられる。本発明の製造方法を適用することにより、医薬中間体として極めて重要な、（２Ｒ）−３−（ジベンジルアミノ）−２−フルオロプロピオン酸メチルエステルを、高い位置選択性で工業的にも格段に容易に製造することができる。 （もっと読む）

【課題】ポリマーにした際に、高いフレキシビリティー及び優れた有機溶媒溶解性を付与できるとともに、耐エッチング性や架橋反応性等のフォトレジスト用樹脂に有用な特性を付与できる重合性不飽和基を有するアダマンタン誘導体の提供。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ¹はＨ又は炭素数１〜６のアルキル基を示す。ｑ、ｎは１以上の整数を示し、ｍ、ｐは０又は１以上の整数を示し、ｐ＋ｍは１以上である。ｍが２以上の場合、ｍ個のｎはそれぞれ同一でも異なっていてもよい。但し、ｑ＝１で且つｐ＝０の時は、ｍが２以上の整数であるか、又はｎが２以上の整数である。）で表される重合性不飽和基を有するアダマンタン誘導体。 （もっと読む）

【課題】トランス体の割合が高い置換シクロヘキサンカルボン酸類の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】トランス体の割合がａ％（但し０≦ａ）である置換シクロヘキサンカルボン酸のカルボキシル基を、強酸の存在下でハロカルボニル基に変換して、トランス体の割合がｂ％（但しａ＜ｂ）である置換シクロヘキサンカルボン酸ハロゲン化物、さらに得られた置換シクロヘキサンカルボン酸ハロゲン化物のハロカルボニル基を加水分解して、トランス体の割合がｃ％（但しａ＜ｃ）である置換シクロヘキサンカルボン酸を得る、及び得られた置換シクロヘキサンハロカルボニルと、水酸基含有化合物又はアミノ基含有化合物もしくは含窒素複素環化合物とを反応させて、トランス体の割合がｄ％（但しａ＜ｄ）である置換シクロヘキサンカルボン酸エステル、又は置換シクロヘキサンカルボン酸アミドを得る方法である。 （もっと読む）

【課題】４−パーフルオロイソプロピルアニリン類を、安価な原料を用いて、高選択率で効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】アミノアリール基含有フルオロアルコール類を、フッ化スルフリル（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させる際、有機溶媒存在下で有機塩基又は「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」と反応させる。有機溶媒としてはニトリル類が特に好ましく、有機塩基としては３級アミンが特に好ましい。副生物の生成を顕著に抑制しつつ、式


で表される、目的物を製造できる。 （もっと読む）

【課題】光学活性フルオロアミン類の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性ヒドロキシアミン類とアルデヒド類を脱水縮合することにより光学活性ヒドロキシアミン類保護体（イミン体、オキサゾリジン体またはこれらの混合物）に変換し、次に本光学活性ヒドロキシアミン類保護体を炭素数７から１８の第三級アミン類の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ_２Ｆ_２）と反応させることにより光学活性フルオロアミン類保護体に変換し、最後に本光学活性フルオロアミン類保護体を酸性条件下で加水分解することにより光学活性フルオロアミン類を製造することができる。また、本製造方法における有用な鍵中間体として、新規化合物である光学活性フルオロアミン類保護体を提供する。 （もっと読む）

【課題】工業的規模での製造に適した１−ブロモ−３−フルオロ−５−ジフルオロメチルベンゼンの製造方法を提供する。
【解決手段】３−ブロモ−５−フルオロベンズアルデヒドを塩素化剤と反応させ、３−ブロモ−５−フルオロベンザルクロリドを得る。次いで、得られた３−ブロモ−５−フルオロベンザルクロリドをフッ化水素と反応させて、１−ブロモ−３−フルオロ−５−ジフルオロメチルベンゼンを得る。本発明によれば、１−ブロモ−３−フルオロ−５−ジフルオロメチルベンゼンを安価で、高選択率かつ高収率で、容易に製造することができる。 （もっと読む）

【課題】スルホン酸化合物の水溶液から、工業的に有利に水を除く方法を提供すること。
【解決手段】粉体を含む疎水性有機溶媒へ、スルホン酸化合物の水溶液を供給し、水を蒸発させることによって該スルホン酸化合物を析出させることを特徴とするスルホン酸化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】４−（ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物の新規な製造方法およびその中間体の提供。
【解決手段】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立して水素、アルキル基等で表される４−（ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物の製造方法。 （もっと読む）