【課題】４−（ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物の新規な製造方法およびその中間体の提供。
【解決手段】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立して水素、アルキル基等で表される４−（ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】熱可塑性ポリマーの熱安定性を一層、向上させるための新規な化合物を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるビスフェノールモノエステル化合物。


（式（１）中、Ｒは、それぞれ独立に、水素原子又はメチル基を表し、Ｒ’は、炭素数１〜６のアルキル基又は水素原子を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の工業的合成方法に関連する。本発明は、アゴメラチンの合成に使用することができる。
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【課題】レジスト用酸発生剤あるいは光カチオン重合開始剤、光ラジカル重合開始剤として有用なスルホニウム塩化合物につき、工業的規模で経済的に実施可能であり、汎用性に優れ、安全かつ安価な製造方法を提供する。
【解決手段】アリールハライド化合物と一般式（２）で表わされる化合物をルイス酸の存在下で反応させ、反応の後処理工程において水で反応を停止し、二層分離した反応混合物から水層を分取し、水層を有機溶剤で抽出処理して副生物を抽出除去し、抽出処理後の水層に塩化合物を添加することでスルホニウム塩化合物を結晶として晶析させ、これを固液分離によって単離することを含む一般式（１）で表わされるスルホニウム塩化合物を製造する方法。一般式（１）


一般式（２）


［Ａｒはアリール残基、ＸはＡｒに置換したハロゲン、ｎは１〜７の整数、Ｚはハロゲン化物のイオン以外のアニオン、Ｙ^１、Ｙ^２はハロゲン等を表す。］ （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｘは、単結合、ＣＲ_aＲ_bＯ、Ｓ、ＮＲ_c、ＮＣＯＲ_c、ＣＯ、ＳＯ又はＳＯ₂であり；Ｌ、Ｌ₁、Ｌ₂、Ｌ₃、Ｌ₄、Ｌ₅、Ｌ₆、Ｌ₇及びＬ₈は、例えば水素、Ｒ₁又はＣＯＴであり；Ｔは、Ｔ₁又はＯ−Ｔ₂を示し；Ｔ₁及びＴ₂は、例えば水素、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニル、Ｃ₅〜Ｃ₁₂シクロアルケニル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリール、Ｃ₃〜Ｃ₁₂ヘテロアリール、１つ以上のＤで置換されたＣ₁〜Ｃ₂₀アルキル、１つ以上のＥで中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀アルキル、１つ以上のＤで置換され且つ１つ以上のＥ又はＱで中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀アルキルであり；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_a、Ｒ_b及びＲ_cは、Ｔ₁であり；Ｄは、例えばＲ₅、ＯＲ₅、ＳＲ₅又はＱ₁であり；Ｅは、例えばＯ、Ｓ、ＣＯＯ又はＱ₂であり；Ｒ₅及びＲ₆は、例えば水素、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル又はフェニルであり；Ｑは、例えばＣ₆〜Ｃ₁₂ビシクロアルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₂ビシクロアルケニル又はＣ₆〜Ｃ₁₂トリシクロアルキルであり；Ｑ₁は、例えばＣ₆〜Ｃ₁₄アリール又はＣ₃〜Ｃ₁₂ヘテロアリールであり；Ｑ₂は、例えばＣ₆〜Ｃ₁₄アリーレン又はＣ₃〜Ｃ₁₂ヘテロアリーレンであり；Ｙは、アニオンであり；及びＭは、カチオンであり；但し、Ｌ、Ｌ₁、Ｌ₂、Ｌ₃、Ｌ₄、Ｌ₅、Ｌ₆、Ｌ₇及びＬ₈の内の少なくとも１つは、水素以外であり；並びに、但し、（ｉ）Ｔ₁又はＴ₂の内の少なくとも１つは、基Ｑであり；又は（ｉｉ）少なくとも１つのＤは、基Ｑ₁であり；又は（ｉｉｉ）少なくとも１つのＥは、基Ｑ₂である］の化合物は、光潜在性触媒として適切である。
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【課題】ジハロビフェニル化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】無機塩と式（１）


（式中、Ａはアルカリ金属、Ｘ^１は塩素、臭素又はヨウ素、ｋは０〜３を、Ｒ^１は、フッ素、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル又はシアノを表わす。）
で示されるジハロビフェニル化合物とを含む水溶液と、
（ｉ）炭素数４以上のモノアルコール溶媒もしくは該モノアルコール溶媒と疎水性有機溶媒との混合溶媒、
（ｉｉ）水酸基を有さない親水性有機溶媒もしくは該親水性有機溶媒と疎水性有機溶媒との混合溶媒、又は
（ｉｉｉ）水と任意の割合で混合するアルコール溶媒と疎水性有機溶媒との混合溶媒とを混合し、水層と式（１）で示されるジハロビフェニル化合物を含む有機層とを分離する工程を含むことを特徴とするジハロビフェニル化合物の製造方法。 （もっと読む）

Ｅ１活性化酵素は、ユビキチン様分子（ｕｂｌ）結合経路の第１のステップで機能する。したがって、Ｅ１活性化酵素を阻害すれば、ｕｂｌ修飾に伴う下流の生物学的作用を特異的に調節すると思われる。本発明は、Ｅ１活性化酵素阻害剤であり、細胞増殖の障害、特にＥ１活性に関連する癌および他の障害の処置に有用な４−置換（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−２−ヒドロキシ−４−｛７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝シクロペンチル）メチルスルファマートを合成するためのプロセスおよび合成中間体を提供する。 （もっと読む）

【課題】ドロネダロンの中間体として有用な４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]ベンゾイル誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】a)1-ジブチルアミノ-３-クロロプロパンとＣ1-Ｃ4アルキル-ｐ-ヒドロキシベンゾエートとを塩基剤の存在下に反応させて、Ｃ1-Ｃ4アルキル-４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]ベンゾエートを生成させ、b)このようにして得られるエステルを水酸化アルカリ金属の存在下にけん化し、次いで塩酸を用いてこのようにして形成される塩を処理して４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]安息香酸塩酸塩を形成させ、c)塩素化剤を用いてこのようにして得られる塩酸塩を処理して所望の化合物を生成させることからなる、４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]ベンゾイルクロライド塩酸塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】工業的に入手が容易な原料を用い、汎用的な製造設備を用いて、４−（トリフルオロメチルチオ）アニリン類を高収率で製造することができる方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ¹は、水素原子または炭素数１〜３のアルキル基を表わす。Ｒ²は、独立して、ハロゲン原子、炭素数１〜３のアルキル基または炭素数１〜３のパーフルオロアルキル基を表わす。Ｒ³は、ホルミル基、アセチル基またはトリフルオロアセチル基を表わす。ｍは、０〜４の整数を表わす。）で示される４−（トリクロロメチルチオ）アニリン類およびその製造方法、ならびに該化合物を用いた４−（トリフルオロメチルチオ）アニリン類の製造方法。 （もっと読む）

マイクロリアクター中でα，β−不飽和カルボニルハロゲン化物を形成するプロセスが記述される。この反応物質は、α，β−不飽和カルボン酸、ハロゲン化剤、及び触媒を含む。第１の流入ストリーム、第２の流入ストリーム、及び任意選択の第３の流入ストリームが貫流マイクロリアクターの反応チャンバに流入し、α，β−不飽和カルボニルハロゲン化物を含む反応生成物を生成する。
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【課題】純度が高い２．５−ジメチルアセトフェノン誘導体、２．５−ジメチルアセトフェノン誘導体から得られる２，５−ジメチルフェニル酢酸及びその誘導体を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】２，５−ジメチルアセトフェノン、硫黄、及びモルホリンを１００℃以上、反応系の沸点以下の温度で反応させて２，５−ジメチルフェニルチオアセトモルホリドを製造する。前記温度は、１００〜１２５℃程度であってもよい。前記製造方法において、２，５−ジメチルフェニルチオアセトモルホリドを晶析により単離する工程を含んでいてもよい。また、前記製造方法において、２，５−ジメチルアセトフェノン１モルに対して、硫黄の割合が１〜２モル程度であり、モルホリンの割合が過剰モルであってもよい。 （もっと読む）

薬学的に活性な化合物の製造の中間体として有用な式（Ｉ）の酸ハロゲン化物の製造方法。
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（−）−ガランタミンの合成における中間体として有用なＮ−メチル−Ｎ−(２−［4−ヒドロキシフェニル]エチル］−５−ヒドロキシ−４−メトキシベンゼンカルボキサミドの新規な製造方法は、5−ヒドロキシ−４−メトキシ安息香酸誘導体とＮ−メチル−Ｎ−（２−［４−ヒドロキシフェニル］エチル）アミンとの反応を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、簡便かつ効率的に１，１，１−トリフルオロ−２，３−プロパンジオールを製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（２）：


（式中、Ｒｆはポリフルオロアルキル基を示す。）
で表されるジオール化合物の製造方法であって、一般式（１）：


（式中、Ｒ^１はアルキル基を示し、Ｒｆは前記に同じ。）
で表される化合物をヒドリド還元剤と反応させることを特徴とする製造方法。 （もっと読む）

【課題】医農薬および光学材料の重要中間体である光学活性α−フルオロカルボン酸エステルの量産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性α−ヒドロキシカルボン酸エステルを、有機塩基の存在下かつ反応溶媒の非存在下に、スルフリルフルオリド（ＳＯ_２Ｆ_２）、トリフルオロメタンスルホニルフルオリド（ＣＦ_３ＳＯ₂Ｆ）またはノナフルオロブタンスルホニルフルオリド（Ｃ_４Ｆ_９ＳＯ₂Ｆ）と反応させることにより、光学活性α−フルオロカルボン酸エステルを製造する。さらに好ましくは、反応終了液に酸を加えて蒸留精製することにより、一層純度の高い光学活性α−フルオロカルボン酸エステルを製造することができる。
この方法により光学活性α−フルオロカルボン酸エステルを大量規模で有利に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、１−アミノ、３−置換フェニルシクロペンタンカルボン酸エステルの個々の立体異性体の製造および単離方法を開示するものである。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物を提供する。


式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、ｐおよびｎは、本明細書に定義されている。さらに、本教示は、上述の化合物を製造するプロセス、および上述の化合物を用いて、ある病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を改善する方法を提供する。上述の化合物は、１つ以上の電位依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。 （もっと読む）

【課題】塩素化された又は部分塩素化されたカルボニル化合物の製造方法であって、従来技術の欠点を克服し、そして高い選択性と生成物純度を伴う廉価な方法となるような方法を提供する。
【解決手段】塩素化された又は部分塩素化されたカルボニル化合物の製造方法において、塩素化されていない又は部分塩素化されたカルボニル化合物と塩素化剤とをジェットループ型反応器中で反応させる。 （もっと読む）

【課題】 有機スルホン酸アルカリ金属塩から対応する有機スルホン酸クロリドを高い収率で安定に製造できる方法を提供する。
【解決手段】 本発明の有機スルホン酸クロリドの製造法は、下記式（１）
ＲＳＯ₃Ｍ （１）
（式中、Ｒは炭化水素基、Ｍはアルカリ金属を示す）
で表される有機スルホン酸アルカリ金属塩に塩化チオニルを反応させて、下記式（２）
ＲＳＯ₂Ｃｌ （２）
（式中、Ｒは前記に同じ）
で表される有機スルホン酸クロリドを製造する方法であって、水分含量０．５重量％以下の式（１）で表される有機スルホン酸アルカリ金属塩を反応に用いることを特徴とする。前記Ｒは、例えば炭素数３〜２０のアルケニル基である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の適切なアミノアルコールから出発する、式（Ｉ）のアリールオキシプロピルアミンおよびヘテロアリールオキシプロピルアミン（式中、Ａはアリールもしくはヘテロアリールで、アリールは、好ましくはベンジルならびにトリルから選択される、置換されていてもよいフェニルであり、ならびにヘテロアリールは好ましくはチオフェニルであり；Ｙはアリール、好ましくはフェニル、置換フェニルまたはナフチルであり、置換フェニルは、好ましくはトリル、トリハロメチルトリルおよびアルコキシトリルから選択される。）を合成する方法に関する。

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