本発明は、安価で入手容易な出発物質を用いて、短い工程で、種々のフッ素樹脂の製造原料として有用な化合物を高収率で得る方法を提供する。
下記化合物（１）と下記化合物（２）とを反応させて下記化合物（３）とし、該化合物（３）を液相中でフッ素化して下記化合物（４）とし、次に該化合物（４）のエステル結合の分解反応により化合物（５）、または化合物（５）および化合物（６）を得る。
ＨＯＣＨ_２−Ｑ−Ｏ−（ＣＨ_２）_３−ＯＨ・・・（１）、
ＣＲ^ＢＣＯＸ・・・（２）、
Ｒ^ＢＣＯＯＣＨ_２−Ｑ−Ｏ−（ＣＨ_２）_３−ＯＣＯＲ^Ｂ・・・（３）、
Ｒ^ＢＦＣＯＯＣＦ_２−Ｑ^Ｆ−Ｏ−（ＣＦ_２）_３−ＯＣＯＲ^ＢＦ・・・（４）、
ＦＣＯ−Ｑ^Ｆ−Ｏ−（ＣＦ_２）_２−ＣＯＦ・・・（５）、
Ｒ^ＢＦＣＯＦ・・・（６）。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ、Ａｒ₂、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍ、ｐ及びｓは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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波長１９０ｎｍ以下の光を用いるリソグラフィー用のレジストにおいて、露光光に対して透明性に優れ、かつ基板密着性およびドライエッチング耐性に優れた化学増幅レジストとして有用な重合体および該重合体の単量体として新規な一般式（１）で示される脂環式不飽和化合物が開示されている。


なお、一般式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２の少なくとも一方は、フッ素原子またはフッ素化されたアルキル基であることが好ましい。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、および、特に糖尿病性網膜症の治療のための、カスパーゼ−１０阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高い収率で（メタ）アクリレートが得られる製法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される（メタ）アクリレートの製造方法であって、常圧における沸点が該（メタ）アクリレートより４０℃以上高い溶媒を少なくとも１種用いることを特徴とする製造方法。 一般式（１）


（一般式（１）中、Ｒ¹は水素原子またはメチル基を表す。Ｒ²は炭素数１〜６のアルキル基を表す。一般式（１）中の水素原子は、¹Ｈ でも²Ｈでもよい。） （もっと読む）

本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

【課題】入手容易な溶媒中で効率的にフッ素化を行うことができるペルフルオロ化合物の新規製造方法を提供する。特に、実質的に単独ではフッ素化反応が進行しない基質の効率的フッ素化方法を提供する。
【解決手段】溶媒中の基質をフッ素ガスによりフッ素化させるに当たり、実質的に単独ではフッ素化反応が進行しない基質を、単独で速やかにフッ素化反応が進行する基質の共存下で反応させる含フッ素化合物の製造方法。また、実質的に単独ではフッ素化反応が進行しない基質が、前記溶媒と相分離する前記含フッ素化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 医薬・農薬の中間体として、また含フッ素重合体等の機能性材料の製造原料または合成中間体として有用な３，３，３−トリフルオロプロピオン酸を工業的規模で製造する方法を提供する。
【解決手段】１−ハロゲノ−３，３，３−トリフルオロプロペンと環状２級アミンとを反応させて、トリフルオロメチル基含有エナミンを製造する。このトリフルオロメチル基含有エナミンを加水分解して、３，３，３−トリフルオロプロピオンアルデヒドを得る。さらに３，３，３−トリフルオロプロピオンアルデヒドを酸化剤によって酸化することにより、３，３，３−トリフルオロプロピオン酸を得ることができる。酸化剤としては硝酸が特に好適である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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式（Ｉ）の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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【課題】 医薬品や機能性高分子原料などの合成に用いられる遷移金属触媒を、溶媒とともにリサイクルする方法を提供し、さらに、医薬品や機能性高分子原料などに広く利用される有用な化合物である含フッ素アクリル酸エステルの、簡便で汎用性の高い製造方法を提供する。
【解決手段】生成物よりも高沸点の溶媒を用いて、反応後、生成物を蒸留回収し、遷移金属触媒と溶媒からなる蒸留残渣を触媒および溶媒として前記同様の反応を実施することを特徴とする触媒および溶媒のリサイクル方法。遷移金属錯体触媒を用いて、一酸化炭素及び塩基の存在下、ＣＨ₂Ｘ−ＣＹＺ-Ｒｆで表される含フッ素ハロゲン化炭化水素とＲＯＨで表されるアルコール類を反応させてＣＨ₂＝Ｃ（Ｒｆ）（ＣＯＯＲ）で表される含フッ素アクリル酸エステルを製造することを特徴とするリサイクル方法。
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【課題】メラトニンの作用と関連した疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ｒ^３は置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ｒ^４は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ａ環は置換されたベンゼン環、ＸはＣ_２−４アルキレン基等、Ｙは結合手または低級アルキレン基等を示す〕で表される化合物またはその塩、その製造法および剤。 （もっと読む）

【課題】 医薬品や機能性高分子の原料等に幅広く利用される有用な化合物である含フッ素アクリル酸エステルの製造方法を提供する。
【解決手段】遷移金属触媒を用い、一酸化炭素及び塩基の存在下、ＣＨ₂Ｘ−ＣＹＺ-Ｒｆで表される含フッ素ハロゲン化炭化水素とＲＯＨで表されるアルコール類を反応させる合成法において、アミドを共存させることを特徴とするＣＨ₂＝Ｃ（Ｒｆ）（ＣＯＯＲ）で表される含フッ素アクリル酸エステルの製造方法。
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１，５−二置換−２−ヒドロキシ−ジバテトラエン−６−オンはエストロゲン受容体調節因子として、またエストロゲン受容体調節因子の前駆体として有用である。本発明は、単純なインダノン出発物質からロビンソン型環化を経て続いて分子内アルキル化反応を行う、１，５−二置換−２−ヒドロキシ−ジバテトラエン−６−オンの合成方法を提供する。本発明はさらに、分子内環化反応のための潜在的アルキル化基としてのフルオロエチル置換基の新規な使用について記載する。 （もっと読む）

【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は、一般式（I）（A、X、R₁〜R₆の定義は下記）を有する化合物、および/またはその塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病治療のための化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ＨＦ、ＨＣｌ又はＨＢｒ及び他の成分を含むガス混合物、特にカルボン酸フッ化物、Ｃ（Ｏ）Ｆ₂又は５フッ化リン及びＨＣｌ及び場合によりＨＦを含むガス混合物が、イオン性液体を用いて分別できる。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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