本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及び同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、単独で使用しても組成物として使用しても、次の（ａ）〜（ｈ）に有効である。（ａ）男性避妊。（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（例えば、高齢男性のＡＤＡＭに関連する病気）の治療。（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療。（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防。（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防。（ｆ）経口アンドロゲン補充療法。（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は前立腺癌の停止又は退行。（ｈ）癌細胞のアポトーシスの促進。 （もっと読む）

本発明は、多ヒドロキシル化脂肪族炭化水素又はそれらのエステル出発材料を、超大気圧分圧の塩化水素の源泉と、十分な時間、十分な温度で接触させることによる、多ヒドロキシル化脂肪族炭化水素又はそれらのエステルをクロロヒドリンに転化させるための方法であって、このような接触工程を、水を実質的に除去することなく実施して、所望のクロロヒドリン生成物を製造し、所望の生成物又は生成物群を、非所望の過塩素化副生物の実質的な生成無しに高収率で製造することができる方法に関する。更に、本発明のある種の触媒は、本発明の方法に於いて、超大気圧、大気圧及び大気圧よりも低い圧力条件で、改良された結果を伴って使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 入手容易な化合物から簡便な操作および低コストで、高収率に（４Ｅ）−５−クロロ−２−（１−メチルエチル）−４−ペンテン酸エステルを製造する。
【解決手段】 本発明の（４Ｅ）−５−クロロ−２−（１−メチルエチル）−４−ペンテン酸エステル（３）の製造方法は、塩基および非プロトン性溶媒の存在下に、２−置換アミノ−３−メチルブタン酸誘導体（１）を（１Ｅ）−１，３−ジクロロ−１−プロペンと反応させて（４Ｅ）−５−クロロ−２−置換アミノ−２−（１−メチルエチル）−４−ペンテン酸誘導体（２）を得て、該化合物（２）におけるアミノ基の還元的な脱アミノ化を行うことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、過フッ素化されたケトンまたはケタールを、塩基性条件下でα−アミノエステルと結合させて金属カルボン酸塩を形成させることによる、還元的アミノ化の方法を記載する。金属カルボン酸塩のジアステレオ選択的還元により、還元条件に応じて２種のジアステレオマーを得ることが可能になる。 （もっと読む）

【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）

Ａ＝基、Ｒ_３＝アルコキシ基、Ｒ_４は詳細な説明に定義した通りであり、ｐ＝１、２、又は３である、式（Ｉ）の化合物。
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本発明は広くは医薬および医学の分野に関する。詳細には、本発明は特定の化合物(例えばα-ケトグルタレート化合物、HIFαヒドロキシラーゼを活性化する化合物、α-ケトグルタレートのレベルを上昇させる化合物など)および医学におけるその使用、例えば癌(例えば、トリカルボン酸(TCA)回路の酵素の１種の活性がダウンレギュレートされている癌)の治療、血管新生(例えば、低酸素誘発血管新生)の治療におけるその使用に関する。好ましいクラスの化合物は、α-ケトグルタル酸の酸基の１つから形成されたエステル基であるか、もしくはそのエステル基の一部である疎水性部分を有するα-ケトグルタレート化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Nオキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグである。 （もっと読む）

好ましくない副反応を抑制しつつ、高効率で連続的にフッ素化された化合物を得る方法を提供する。フッ素の導入部、フッ素化されうる原料化合物の導入部、フッ素化領域、およびフッ素化された化合物の排出部を、不活性液体を一方向に流動する循環回路で連結し、該回路の不活性液体に原料化合物およびフッ素を導入してフッ素化を行う方法において、原料化合物が実質的に存在しない不活性液体の流れにフッ素を導入することを特徴とするフッ素化された化合物の製造方法。
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本発明は、１−フェニルアルカンカルボン酸の新規な誘導体、それらの製薬学的組成物、それらの製造方法、並びに神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の処置および／または予防のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】使用時の劣化の問題を防ぎ、潤滑剤、界面活性剤、撥水撥油剤等の表面改処理等として有用に用いうる化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｗ−Ｑ^１（Ｏ）_e（ＣＨ_２）_f（ＣＦ_２）_gＯ（Ｑ^２）_h−］_aＹ［−Ｏ（Ｑ^２）_qＲ^Ｆ］_bで表され、式中に−（ＯＣＦ_２Ｏ）−構造が存在しない含フッ素エーテル。ただし、ａは２〜２０の整数、ｂは０〜１８の整数であり、かつ（ａ＋ｂ）は２〜２０の整数；Ｑ^１は単結合等；Ｑ^２は−ＣＦ_２ＣＦ_２Ｏ−；ｅは０または１、ｆは０〜４の整数、ｇは１〜６の整数、ｈは０〜２００の整数。ただし、ｅとｇが１である場合のｆは１〜４の整数；ｑは３〜２００の整数；Ｒ^Ｆは１価のペルフルオロ化飽和炭化水素基またはエーテル性酸素原子を含む１価のペルフルオロ化飽和単価水素基；Ｙは（ａ＋ｂ）価のペルフルオロ化飽和炭化水素基、または、（ａ＋ｂ）価のペルフルオロ化飽和炭化水素基の炭素−炭素原子間にエーテル性酸素原子が挿入された基；Ｗは（ＣＨ_３Ｏ）_３Ｓｉ（ＣＨ_２）_３−等の基。 （もっと読む）

【課題】
立体的に嵩高いアルコール基に対して、酸に非常に感受性が高いアルキル３級アダマンチルエステルを導入するための化合物を供給する。
【解決手段】
カルボキシル基を有し、水素原子の一部がハロゲンで置換された炭化水素基と、３級アダマンチル構造を有するハロゲン化カルボン酸３級アダマンチルエステル化合物とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化８０】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８およびＲ^９は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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【課題】重合体の原料モノマーあるいは界面活性剤の原料化合物として有用な不飽和カルボン酸ポリフルオロアルキルエステルを比較的低温で、廃棄物が少なく、簡便な反応装置を用いて、収率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式 Rf-R-OH(ここで、Rfは炭素数1〜6のポリフルオロアルキル基であり、Rは炭素数1〜6のアルキレン基である)で表されるポリフルオロアルカノールおよび不飽和カルボン酸を、含フッ素溶媒中で酸触媒および重合禁止剤の存在下で脱水反応させる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、本件明細書において定義されるようなものである。化合物は、ＨＩＶに対する逆転写酵素阻害剤として有用である。特に、化合物は、ＨＩＶの野生型及び単一又は二重突然変異体菌株に対して活性である。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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【課題】精神科の、痛みの及び他の障害の治療において有用であるβ−アミノ酸の提供。
【解決手段】例えば２−アミノメチル−４−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸あるいは２−アミノメチル−４−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸等のカルシウムチャンネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合するβ−アミノ酸。 （もっと読む）

一般式(Ｉ)の新規の化合物、医薬組成物としてのこれらの化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの化合物及び組成物を使用する処置方法。本化合物は、ペルオキシソーム増殖因子-活性化レセプター(ＰＰＡＲ)、特にＰＰＡＲδサブタイプにより媒介される病状の処置及び／又は予防に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】
低屈折率で優れた硬度を有し、且つ、耐擦傷性、および防汚性に優れる含フッ素重合体を与える、含フッ素多官能モノマーを提供すること。さらに該含フッ素多官能モノマーを用いてなる反射防止膜を提供すること。該反射防止膜を用いた反射防止フィルム、画像表示装置を提供すること。
【解決手段】
重合性基を３つ以上有する含フッ素化合物であって、フッ素含有率が該含フッ素化合物の分子量の３５．０質量％以上であり、前記重合性基を重合させたとき、すべての架橋間分子量の計算値が３００以下であることを特徴とする、含フッ素多官能モノマー。 （もっと読む）

【課題】式ＣＦ₂ＣｌＣＦＣｌＣＯＦで表される化合物を高収率かつ高純度で製造する。
【解決手段】下式（１Ａ）で表される化合物等を液相中でフッ素と反応させて下式（２）で表される化合物を得て、該下式（２）で表される化合物においてエステル結合の分解反応を行う。さらに、下式（２）で表される化合物を液相フッ素化法における液相またはフッ素化原料の希釈剤として用いる。
Ｑ¹（ＣＯＯ−ＣＸ¹Ｘ²−ＣＸ³Ｃｌ−ＣＸ⁴Ｘ⁵Ｃｌ）_n・・・（１Ａ）
Ｑ^f1（ＣＯＯ−ＣＦ₂ＣＦＣｌＣＦ₂Ｃｌ）_n・・・（２）
ただし、Ｑ¹はｎ価含フッ素有機基、Ｑ^f1はＱ¹と同一の基またはＱ¹がフッ素化されたｎ価含フッ素有機基、ｎは１以上の整数、Ｘ¹〜Ｘ⁵：それぞれ独立に水素原子またはフッ素原子であり、少なくとも１つは水素原子。 （もっと読む）