Fターム[4H006BM10]の内容
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Fターム[4H006BM10]に分類される特許
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ヘパラナーゼ阻害剤及びその使用
本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 (もっと読む)
フルオロスルホン化合物
本発明は新規なフルオロスルホン化合物に関する。これらのフルオロスルホン化合物は火災予防、防火および消火で実用性を有する。 (もっと読む)
環状ジアミン化合物及びこれを含有する医薬
【課題】
副作用が少なく、効果の高い高脂血症及び動脈硬化症等の予防・治療剤の提供。
【解決手段】
2−[4−[2−(7−トリフルオロメチルベンゾオキサゾール−2−イルチオ)エチル]ピペラジン−1−イル]−N−[4−ヒドロキシ−2,6−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド又はその塩、その製造中間体。
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摂動膜結合性化合物およびその使用法
本発明は、正常な形質膜組織化の摂動および改変を受けている細胞、例えば、アポトーシスを実行中の細胞または活性化された血小板に選択的に結合する化合物に関する。本発明は、さらに、この化合物を、医療行為において、診断用および治療用目的のために利用する方法を提供する。
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アルキルアミノ、アリールアミノおよびスルホンアミドシクロペンチルアミド系のケモカイン受容体活性調節剤
ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態(アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など)ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式(I)の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。
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ベンズアミド誘導体
高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式(II)
の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。
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摂食障害を治療するためのMCHアンタゴニスト(メラニン含有ホルモン)の形態で使用される3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル)−プロピオン酸−フェニルアミド誘導体及び関連化合物
本発明は、下記一般式(I)のアミド化合物に関する。
【化1】
(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2及びR3は、請求項1で与えられる意義を有する。)さらに、前記発明は、少なくとも1種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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ピリジン誘導体の調製方法
式(II)R3−C(O)−C(R1)=C(R2)−Gのα,β−不飽和カルボニル化合物とウイティッヒ反応試剤またはホルナー・ワズワース・エモンズ反応試剤とを塩基の存在下で反応させ、そして場合によっては引き続いて環化することを含んでなる式(I)の置換ピリジン誘導体の調製方法。
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光学的に純粋な(R)−5−(2−アミノプロピル)−2−メトキシベンゼンスルホンアミドの合成
本発明は、タムスロシン合成の中間体である、光学的に純粋な(R)−5−(2−アミノプロピル)−2−メトキシベンゼンスルホンアミドの新規な調製方法に関する。 (もっと読む)
ブラジキニン拮抗物質又は逆作用物質としてのアルファ−ヒドロキシアミド
一般式(I)のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンB1経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンB1拮抗物質又は逆作用物質である。R2aは、(1)Raから選択される基、(2)(CH2)nNRbC(O)Ra、(3)(CH2)nNRbSO2Rd、(4)(CH2)nNRbCO2Ra、(5)ハロゲン、ニトロ、シアノ、ORa、SRa、C1−4アルキル及びC1−3ハロアルキルから独立に選択される1から3個の基で場合によっては置換されていてもよい(CH2)k−複素環(該複素環は、(a)N、O及びSから選択される環ヘテロ原子を有し、最高3個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい5員環芳香族複素環(該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)又は(b)1から3個の環窒素原子を含む6員環芳香族複素環及びそのN−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)、(6)(CH2)kCO2Ra及び(7)(CH2)C(O)NRbRcから選択される。R2bはOHであり、若しくはR2aから選択される基であり、又はR2aとR2bはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ORa、C1−4アルキル及びC1−4ハロアルキルから独立に選択される1から4個の基で場合によっては置換されていてもよい3から7員環炭素環を形成する。
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N−置換ジアリールアミン類縁体を含む,ホスホジエステラーゼ4阻害剤本出願は,参照によりその全開示がここに導入されている2003年12月11日に提出した米国仮出願番号60/528,486の利益を請求するものである。
PDE4阻害が、新規の化合物,例えばN−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式(I)、
〔式中、A,B,D,R1,R2,R3及びR4はここに規定されている。〕のものである。
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表面改質剤としてのフッ化炭素末端を有するオリゴ−及びポリ−カーボネート
【課題】表面改質剤としてのフッ化炭素末端を有するオリゴ−及びポリ−カーボネートの提供
【解決手段】本発明は式I
【化1】
(式中、R0は
【化2】
を表し、
R1及びR2はそれぞれ他と独立して、フッ素原子含有基を表し、
R3及びR4はそれぞれ他と独立して、水素原子、フッ素原子含有基、炭素原子数1ないし12のアルキル基、フェニル基又は
【化3】
を表すか;又はR3及びR4はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、未置換の又は1ないし3個の炭素原子数1ないし4のアルキル基で置換された炭素原子数5ないし8のシクロアルキリデン環を形成し、
R5、R6、R7及びR8はそれぞれ他と独立して、水素原子、炭素原子数1ないし12のアルキル基又は炭素原子数3ないし12のアルケニル基を表し、
X1及びX2はそれぞれ他と独立して、直接結合又は炭素原子数1ないし12のアルキレン基を表し、
mは1ないし10000を表し、及び
nは0ないし10000を表す。)で表される新規化合物に関する。
これらの式Iで表される新規化合物は、ポリカーボネート、ポリエステル若しくはポリケトン又はそれらの混合物、ブレンド若しくはアロイのような有機材料のための表面エネルギー減少剤として有用である。
そのような減少された表面エネルギーを有するポリマーは“洗浄容易性”、“自己洗浄性”、“抗汚染性”、“汚れ−放出性”、“抗落書き性”、“耐油性”、“耐溶剤性”、“耐薬品性”、“自己潤滑性”、“引っかき抵抗性”、“低水分吸収性”及び“疎水性”の表面を呈する。
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(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イル)アセチルグアニジン誘導体の製造法
本発明は中間体段階で3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−オン誘導体または3−(2−カルバモイルフェニル)アクリル酸エステル誘導体を使用して式(I)の(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イル)アセチルグアニジン誘導体を製造する方法、ラセミ体の分割法、さらに本発明の方法の中間体生成物に関する。
【化1】
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ジャスモネート誘導体化合物、製薬組成物及びその使用方法
本発明は、新規なジャスモーネート誘導体化合物、それらの製造方法、そのような化合物を含む製薬組成物、そして癌、特に哺乳動物の癌の治療のための、特に化学療法薬として、これらの化合物及び組成物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の修飾因子
本発明は、式I:
の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームX、2型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームXが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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ペリンドプリルおよびその薬学的塩の合成方法
本発明は、式(I)のペリンドプリルおよびその薬学的に許容される塩の合成方法に関するものである。
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キラルな塩基環状アミドとの塩形成による、場合により置換されたマンデル酸を分割するための方法
本発明は、キラルな塩基環状アミドとの塩形成によるラセミマンデル酸誘導体混合物からマンデル酸誘導体の分割のための新規方法;分割されたマンデル酸環状アミド塩(たとえば、式IIaを参照されたい)およびマンデル酸誘導体のある種の別の金属およびアミン塩、ならびに、たとえば医薬化合物の大規模製造に適した中間体としての分割されたマンデル酸誘導体の使用に関する;式(IIa)では、RはCHF2、H、C1〜6アルキル、CH2F、CHCl2およびCClF2から選択され;そしてここでnは0、1または2であり;R1はHまたはC1〜6アルキルであり、そしてXはH、ハロまたはC1〜6アルキルである。
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(S)−または(R)−4−ハロ−3−ジヒドロキシ酪酸エステルの調製方法
式((S)−I)または((R)−I)の鏡像異性的に純粋な(S)−または(R)−4−ハロ−3−ヒドロキシ酪酸エステル(式中、R1は、CH2X、CHX2またはCX3であり、Xは、独立して、Clおよび/またはBrを示し、またR2は、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、アラルキルであって、それぞれのアリールまたはアラルキルは、任意に、1以上のC1−4−アルキル基および/またはハロゲン原子によりさらに置換されている)の調製方法であって、式(III)のキラル配位子を含むルテニウム錯体の触媒の存在下で、式(II)の4−ハロ−3−オキソ酪酸エステル(式中、R1、R2およびXは、上記した通り)の不斉水素化による調製方法。
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イオンチャネルリガンドとしてのアミド誘導体および薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法
以下の式(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化26】
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シクロオレフィンの潜在重合のための単独成分カチオンパラジウム前開始剤
式:[((R)3E)aPd(Q)(LB)b]p[WCA]r[式中、((R)3E)は、第15族電子ドナー配位子であり、Qは、アニオン配位子であり、LBは、ルイス塩基であり、WCAは、弱配位性アニオンを表す、aは1、2、又は3であり、bは0、1、又は2であり、この場合、aとbの合計は1、2、又は3である、pとrの各々は、分子電荷が零になるような整数である];或いは、[(E(R)3)(E(R)2*)Pd(LB)]p[WCA]r[式中、E(R)2R*は、第15族中性電子ドナー配位子を表し、この場合、R*は、Pdに結合し、該Pd中心に関してβ水素を有するアニオンヒドロカルビル含有部分である]による、パラジウム化合物組成物を提供する。このような化合物組成物は、多環状オレフィンの存在下で潜在性重合活性を示す。 (もっと読む)
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