本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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化学式（Ｉ）の化合物、これらの化合物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、活性成分がこれらの化合物および農芸化学的に受容可能なその塩から選択された殺虫剤組成物、これらの組成物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、これらの組成物で処理された植物繁殖物質、ならびに害虫を制御する方法が記載される。ここでＸ₁およびＸ₂は各々互いに独立して、フッ素、塩素、または臭素であり；Ａ₁およびＡ₂は、例えば、結合またはＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃はＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｒ₁およびＲ₂は、例えば、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル−カルボニル、Ｃ₂Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、またはＣ₃−Ｃ₆アルキニルであり；Ｒ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₄およびＲ₅は、例えば、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣ₁−Ｃ₃ハロアルキルであり；ｍは１または２であり；Ｙは、例えば、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ₂であり；Ｑは、例えば、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ₂であり；Ｗは、例えば、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、例えば、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；ならびにＥは、置換されていないか、もしくは１〜５回置換されたアリールであり、または置換されていないヘテロシクリルであり、もしくは環上の置換の可能性に依存して、１〜４回置換され；ならびに、適用可能な場合、それらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、および／または互変異性体は各々の場合において遊離型または塩型である。
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式（I）（式中、R¹は、場合により置換C₄₋₁₂アルキル、C₂₋₁₀アルキルシクロアルキル、C₂₋₆アルキルヘテロシクロアルキル、C₂₋₆アルキルアリール、または場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール(ピリジニルを除く)；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁴、OCR⁴R⁵、CR⁴R⁵O、あるいは、Z、R¹およびQは、共に場合により置換された縮合三環式基を形成し；Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環；Xは、COR³；R²は、CONH₂、CO₂H、CO₂R⁷、SO₂R⁷またはSO₂NR⁸R⁹(ただしXがCONH₂である場合、R²はCO₂R⁷ではない)；R³は、OR⁶またはNR⁸R⁹；R⁴およびR⁵は互いに独立して、H、C₁₋₆アルキル、またはC₁₋₄アルキルアリール；R⁶はH、C₁₋₆アルキル；R⁷は、C₁₋₆アルキル；R⁸およびR⁹は互いに独立して、HまたはC₁₋₆アルキル、あるいは、R⁸およびR⁹は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を含みうる5員環または6員環を形成する）の化合物およびその生理学上機能的な誘導体（ただし、[3−（アセチルアミノ）−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸および3−（アセチルアミノ）−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸ジエチルエーテル；ブタン二酸[3−メトキシ−4−（フェニルメトキシ）フェニル]；ブタン二酸[4−（フェニルメトキシ）フェニル]およびその生理学上機能的な誘導体を除く）、その製造方法、それを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのその使用が記載されている。

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式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは所定の意味を有する）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体、この幾つかの製造方法、並びにこの有害生物防除剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としての使用に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体と作物の適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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式（I）（式中、Xは、特許請求項１に示した意味を有する）の化合物およびそれらの前駆体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が、明細書中で定義された通りである式（Ｉ）のブテン酸誘導体、ならびにその調製方法、それらを含む薬剤組成物、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのその使用に関する。

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本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び／又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）

Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキル及び／又はハロゲンで一箇所以上で置換されたアリールカルボン酸塩化物（Ｉ）の製造方法において、第１段階において、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキル及び／又はハロゲンで一箇所以上で置換された芳香族化合物（ＩＩ）とＣＣｌ_４とをフリーデル−クラフツ触媒の存在下で反応させて、相応のＣ_１〜Ｃ_２０アルキル及び／又はハロゲンで一箇所以上で置換されたトリクロロメチル化芳香族化合物（ＩＩＩ）を得て、そして第２段階において、トリクロロメチル化芳香族化合物（ＩＩＩ）を触媒存在下で水処理又はプロトン酸処理して、アリールカルボン酸塩化物（Ｉ）を得る方法である。特に好ましい一実施形態は、トリクロロメチル化芳香族化合物（ＩＩＩ）を中間生成物として単離することなく、かつ第１段階の溶剤中に溶解させて、第２段階において使用する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 各種使用条件下において優れた潤滑性能が保たれ、長時間の使用においても潤滑効果が持続し、且つ粉つきが少ない磁気記録媒体を提供する。
【解決手段】 非磁性支持体、その一方の表面に形成された磁性層としての強磁性金属薄膜、強磁性金属薄膜の上に形成された保護膜、および保護膜の上に形成された潤滑剤層を有する磁気記録媒体を、潤滑剤層が下記一般式（ａ）で表わされるパーフルオロポリエーテル系化合物を潤滑剤として有するように構成する。
【化１】




（式中、Ｒｆはパーフルオロポリエーテル鎖を示し、Ｘは−ＯＣ（＝Ｏ）を示し、Ｙは−Ｒ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲまたは−ＯＣＯＲを示し、ここでＲは脂肪族アルキル基または脂肪族アルケニル基であり、ａ、ｂおよびｃはそれぞれ０〜２２の整数であり、ｄは０または１である。） （もっと読む）

本発明は、（ａ）ポリマーバインダーと、（ｂ）光活性化合物と、（ｃ）溶解阻害剤と、を含む、１０〜１６５ｎｍで使用するのに好適なフォトレジスト組成物に関する。ここで、溶解阻害剤は、少なくとも（ｉ）２個の芳香族基と（ｉｉ）フッ素と（ｉｉｉ）非ブロック化されたときにｐＫａ＜１２を有するブロック化酸基とを含む。好ましい溶解阻害剤は、架橋炭素原子がフッ素化脂肪族基で置換されている、場合によりブロック化されたビスフェノール誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、全合成によって得られる式(I)の新規なコンブレタスタチン誘導体に関する。


(I)
各化合物のために開発された戦略は、i) オレフィン結合上のハロゲン (即ちフッ素原子)の水素への変換; ii)アミノ-芳香環を有する天然物における芳香環の置換である。該化合物はチューブリン部位を認識し、それに結合し:哺乳類における細胞増殖によって引き起こされるかまたは悪化する疾病状態の治療に、抗癌および/または抗血管新生活性として有用である- かかる化合物を含む医薬組成物にも関する。

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本発明は、４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルの三段階製造方法に関係する。第一段階では、４−クロロ−４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルと式（ＩＩＩ）Ｐ（ＯＲ^１）_３のトリアルキル−ホスファイトとの反応が実施される（式中のＲ^１はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルを生成する場合にはこれらのＲ^１基は同じであってもよいし、異なっていてもよい。）。前述の式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルは第二段階で式（Ｖ）のアミンと反応させる（式中のＲ^２およびＲ^３は、相互に独立して水素もしくはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、または式（ＶＩ）のエナミンを形成する場合には共に結合して−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−であり、Ｒ^２およびＲ^３は既に言及されている意味を有する。）。前述のエナミンは第三段階で酸の存在下において加水分解される。

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式（Ｉ）


（式中、Ｒ₁からＲ₄、ＸおよびＡは、請求項に定義されているとおりである）の化合物、および薬学上許容可能な、それらの塩およびエステルとして開示される。式（Ｉ）の化合物は、組織選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）として、実効性をもち、ホルモン療法、例えば、男性の性腺機能低下症および男性更年期のような年齢に関係する病気の治療または予防に有用である。
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本発明は、式（I）（式中、R¹はアルキルまたはハロアルキル、およびXはハライドである）で示されるエナンチオマー濃縮されたα-(フェノキシ)フェニル酢酸化合物を、そのエナンチオマー混合物から生成するための方法を提供する。

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本発明の第１の態様は、シンコナアルカロイド骨格を有する触媒に関する。本発明の第２の態様は、シンコナアルカロイド誘導体触媒の調製法に関する。本発明のさらに別の態様は、プロキラル環状無水物またはメソ環状無水物からキラル非ラセミ化合物を調製する方法に関するものであり、該方法は、シンコナアルカロイド誘導体触媒の存在下、プロキラル環状無水物またはメソ環状無水物を求核剤と反応させる工程を含む。本発明のさらに別の態様は、動力学的分割の方法に関するものであり、該方法は、シンコナアルカロイド誘導体触媒の存在下、ラセミ環状無水物をアルコールと反応させる工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＺは明細書に記載の意味を有する）で示される新規ジフルロメチルベンズアニリドに関する。また、本発明は、前記の物質を製造する数種の方法及び望ましくない微生物を防除するためのこれらの物質の使用、並びに新規中間体生成物及びこの使用に関する。
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本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。

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