Fターム[4H006BM10]の内容
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Fターム[4H006BM10]に分類される特許
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α2δ−タンパク質へのアフィニティを有するアミノ酸
【課題】精神科の、痛みの及び他の障害の治療において有用であるβ−アミノ酸の提供。
【解決手段】例えば2−アミノメチル−4−メチル−7−フェニル−ヘプタン酸あるいは2−アミノメチル−4−メチル−6−フェニル−ヘキサン酸等のカルシウムチャンネルのアルファ−2−デルタ(α2δ)サブユニットに結合するβ−アミノ酸。
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新規の化合物、それらの調製及び使用
一般式(I)の新規の化合物、医薬組成物としてのこれらの化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの化合物及び組成物を使用する処置方法。本化合物は、ペルオキシソーム増殖因子-活性化レセプター(PPAR)、特にPPARδサブタイプにより媒介される病状の処置及び/又は予防に有用であり得る。 (もっと読む)
アミノアルコール誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
一般式(1)
で表されるアミノアルコール誘導体(具体例:(±)−2−アミノ−5−[4−(3−ベンジルオキシフェニルチオ)−2−クロロフェニル]−2−メチルペンタン−1−オール)は、優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないアミノアルコール誘導体である。
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光学活性なβ−ヒドロキシ−α−アミノ酸誘導体の製造方法
【課題】 高いsyn選択性と光学純度でβ−ヒドロキシ−α−アミノ酸誘導体を製造するための方法を提供する。
【解決手段】 次式(I)
【化1】
(ただし、R1は置換基を有していてもよい炭化水素基である)
で表されるアルデヒド化合物と、次式(II)
【化2】
(ただし、R2〜R5は同一または別異に置換基を有していてもよい炭化水素基を表す)
で表されるケイ素エノラートを、キラルジルコニウム触媒の存在下で反応し、次式(IIIa)または(IIIb)
【化3】
(ただし、R1〜R4は前記のものである)
で表されるいずれかのβ−ヒドロキシ−α−アミノ酸誘導体を得ることを特徴とする光学活性なβ−ヒドロキシ−α−アミノ酸誘導体の製造方法とする。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 (もっと読む)
新規なフロロアルキル基含有アセチレンアルコールおよびその製造方法
【解決手段】 下記一般式(1)で示される含フッ素アセチレンアルコール。
【化1】
(但し、Rfは炭素数3〜25のパーフルオロアルキル基で、途中エーテル結合を含んでいてもよく、分岐していても良い。Qは炭素数1〜6の2価の炭化水素基であり、R1は炭素数1〜4のアルキル基である)
下記一般式(2)で示される含フッ素アセチレンアルコール。
【化2】
(但し、Rf及びR1は前述の通り、R1、R2、R3は炭素数1〜4のアルキル基でありそれぞれ同一でも異なっていても良い。Zは炭素数1〜10の2価の有機基でる)
【効果】 本発明の新規の含フッ素アセチルアルコール化合物は、非イオン系界面活性剤、化合物の中間体、ヒドロシリル化の反応制御剤として有用である。
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アルツハイマー病の治療のためのアリール酢酸および関連化合物
式Iの化合物は、脳内のβ−アミロイド沈着に関連する疾患の治療に有用である。
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含フッ素重合性エステル化合物、その製造方法、重合体、フォトレジスト組成物、及びパターン形成方法
【解決手段】 一般式(1)又は(2)で表される含フッ素重合性エステル化合物。
【化1】
(R1は水素原子、メチル基又はトリフルオロメチル基、R2は二価の炭化水素基、R3は水素原子又は一価の炭化水素基、R2とR3は互いに結合してこれらが結合する炭素原子と共に環を形成してもよい。R4は水素原子、水酸基、又は一価の炭化水素基、R5は酸不安定基。)
【効果】 本発明は、新規な含フッ素重合性エステル化合物を提供し、該含フッ素重合性エステル化合物は、機能性材料、医薬・農薬などの原料として有用であり、なかでも感放射線レジスト組成物のベース樹脂を製造するためのポリマー単量体として非常に有用である。
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カリックスレゾルシンアレーン誘導体及びその製法
【課題】 高屈折率を有するカリックスレゾルシンアレーン誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 式(4)で表されるカリックスレゾルシンアレーン誘導体。
【化1】
(式(4)中、nは1〜1000の整数を表し、mは1〜1000の整数を表し、R1は炭素数1〜20の2価の有機基を示し、R2は1価の有機基を示し、R3は炭素数1〜20の1価の有機基を示し、R4及びR5はそれぞれ水素、又は炭素数1〜20の1価の有機基を示し、また、R4とR5は結合して環を形成してもよく、R6及びR7はそれぞれ水素、又は炭素数1〜20の1価の有機基を示し、また、R6とR7は結合して環を形成してもよく、Xは酸素又はイオウを示す)
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4,4−ジフルオロ−3−オキソブタン酸エステルの調製方法
本発明は、式(I)の化合物(式中RはC1-12アルキルである)の調製方法に関し、当該方法は、一般式(II)の化合物(式中、R1及びR2は、それぞれ独立してC1-12アルキルであり;またはR1及びR2はそれらが結合する窒素原子と一緒になって連結し、4〜7個の炭素原子を含む脂環式アミン環またはモルホリン環を形成する)を一般式(III)CH3COOR(式中Rは式(I)で定義した通りである)の酢酸エステルと、塩基の存在中で接触させることによる。
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呼吸器疾患処置用の置換酸
本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(I):
【化1】
(式中、T、W、X、Y、Z、R1およびR2は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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含フッ素連結基合成方法
【課題】液晶に用いられるアリール基、パーフロロアリール基、シクロヘキシル基などの環状炭化水素間の含フッ素連結基を、容易に合成する方法の提供。
【解決手段】 6つの工程(以下では1つのみ記述)のいずれかにより、A、B間の含フッ素連結基 −(V)mCF2CFY(W)n− を合成する方法。
(1)グリニヤ試薬AMgXをフッ素化オレフィンCF2=CFYと付加反応させ、生成したカルバニオンをハロゲン化合物BX’またはアリールエーテル化合物BOC6H4Zに作用させて、A−CF2CFY−Bを得る。
(ここで、A、Bはアリール基、パーフロロアリール基またはシクロヘキシル基;XはCl、BrまたはI;X’はBrまたはI;YはF、Cl、Br、RfまたはORf;RfはC1−C3のパーフロロアルキル基;ZはNO2、CF3またはF;VはO、SまたはSO2;WはCF2、CF2O、CFCl、CCl2、COまたはCOO;m、nは0または1)
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ニトロアニリン系のアルキル化剤およびそれらのプロドラッグとしての使用
一般式(I)のニトロアニリン系の非対称マスタードが提供され、また、この化合物を合成する方法、ニトロリダクターゼ酵素と連携した遺伝子依存性酵素プロドラッグ療法(GDEPT)および細胞切除療法のためのプロドラッグとして、低酸素選択細胞毒素として、および抗癌剤のそれらの使用方法も提供される。ここで、XはNO2、CNまたはSO2R1のうちの1つの基を示し、YはOR2、NHCOR2、CONR2CO2R3、CONR2モルホリド、CONHR2、CONR2R3、CONHOR2、CONHSO2R2、SO2NH2、SO2NHR2またはSO2NR2R3のうちの1つの基を示し、AおよびBはそれぞれ独立してハロゲン、OSO2R4、OSO2NH2、OSO2NHR4またはOSO2NR4R5を示す。
【化1】
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トリアゾールデンドリマーへのクリックケミストリールート
鎖末端部の多様な官能基、繰り返し単位及び/又はコアを含む、多数の様々なデンドリマーは、クリックケミストリーの高い効率及び再現性により調製可能である。合成の間、ほぼ定量的な収率が得られた。場合によっては、濾過又は溶媒抽出が、精製に要するただ1つの方法である。これらの特徴は、デンドリマー化学における著しい前進であり、また、有機化学と機能材料との間に発生する共働作用を示す。 (もっと読む)
一酸化炭素によってフェニルアルキル誘導体をカルボニル化する方法
本発明は、一般式(I)のフェニルアルキルカルボン酸を製造する方法に関し、ここで同一または異なるR1およびR2が互いに独立して、−(C1−C4)−アルキルを表し、Zが水素原子または−(CH2)n−CH3であり(ここで、n=0〜9)、そしてR3が−C(O)−(C1−C4)−アルキル(これはClまたはBrによって置換されているか、または非置換である)、または−C(O)−(C3−C6)−シクロアルキルであり、式(II)の化合物(ここで、XがClまたはBrまたはOHであり、かつR4がR2に定義される通りであり、残りはXと一緒になってC=C二重結合を表す)を濃硫酸、フッ化水素または過酸の存在下、一酸化炭素と反応させ、続いて、水または式CH3−(CH2)n−OH(n=0〜9)のアルコールを添加することを包含する。
【化1】
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バナジウム系重合触媒用の塩素化された助触媒
【課題】オレフィンの(共)重合、とりわけエチレン/プロピレン(EPR)またはエチレン/プロピレン/ジエン(EPDM)エラストマー状共重合体の製造に使用されるバナジウム系触媒用の助触媒の製造方法を提供する。
【解決手段】式1:
(式中、・Xは(−CO)カルボニルまたは(−SO2−)スルホニル基を表し、・nは0または1であり、・R’は、1〜20個の炭素原子を有する、所望によりハロゲン置換されたアルキルまたはアルキルアリール基であり、・R”=R’、Hである)の化合物を、亜鉛の存在下、トリクロロアセトアルデヒドとトリクロロ酢酸のエステルを反応させ、次いで酸ハライドとの反応により式1の化合物に転化することにより製造する。
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アセチレン基を含むフェニル誘導体
本発明は、式(I)[式中、R5、R6およびR7の一つは、式(II)であり、X1、X2、R1〜R12、m、nおよびoは、明細書中に定義されたとおりである]で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩および/またはエステルに関連する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する薬学的組成物、その製造、ならびにPPARδおよび/またはPPARαアゴニストによって調節される疾患の治療および/または予防のためのその使用に関する。
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鎮咳薬
次式(I)
(Aは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Rは、保護されても良い水酸基を示すか、AとRが一緒になって酸素原子を含む6又は7員環を形成し、Bは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、R1及びR2は、水素原子等を示し、R3及びR4は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、nは1又は2の数を意味する)で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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界面活性剤化合物およびその使用
【課題】環境汚染のないエアロゾル製剤を提供する。
【解決手段】 粒子状の薬剤と、1種以上のフルオロカーボン噴射剤もしくは水素含有フルオロカーボン噴射剤と、一般式(I)[式中、Aは、n個の式Bの基で置換されている直鎖C1-16アルキルを表し;nは、1〜3の整数を表し;Bは、独立してC1-4フルオロアルキルC0-6アルキレン-、C1-4フルオロアルキルC0-6アルキレン-O-またはC1-4アルキルC0-6アルキレン-O-を表し;ここで、少なくとも1つの式Bの置換基は、少なくとも1個のフッ素原子を含み、それぞれのC1-4フルオロアルキル-部分は1個以上のフッ素原子を含むが連続する過フッ素化された炭素原子を3個以下しか含まない]の化合物またはその塩もしくは溶媒和物とを含むエアロゾル医薬製剤。また、本発明には、式(I)の化合物および式(I)の定義の範囲内にある特定の新規な化合物の使用も包含される。
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含フッ素アクリル酸エステルの製造方法
【課題】 反応効率に優れた含フッ素アクリル酸エステルの製造方法を提供する。
【解決手段】 パラジウム触媒、一酸化炭素及び塩基の存在下、1−ブロモ−1−ペルフルオロアルキルエチレン又は1,2−ジブロモ−1−ペルフルオロアルキルエタンを、アルコールと反応させる際に、1−ブロモ−1−ペルフルオロアルキルエチレン又は1,2−ジブロモ−1−ペルフルオロアルキルエタンに対して、1モル%以上の水を共存させる。
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