アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療。アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療のための式（Ｉ）（明細書中に定義する）の化合物の使用が提供される：式（Ｉ）。単離された式（Ｉ）の化合物も提供される。
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本発明は４−（（フェノキシアルキル）チオ）−フェノキシ酢酸および類似化合物、それらを含む組成物、および例えば脂質代謝異常の処置またはその進行を阻害のためのＰＰＡＲデルタモジュレーターとしてのそれらの使用方法を特徴とする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３及びＡが記載中で挙げられた意味を有する式（Ｉ）の新規なイソペンチルカルボキシアニリド、該物質の製造のためのいくつかの方法及び望ましくない微生物の防除のためのその使用、さらに中間生成物及びそれらの製造に関する。
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式：［（（Ｒ）_３Ｅ）_ａＰｄ（Ｑ）（ＬＢ）_ｂ］_ｐ［ＷＣＡ］_ｒ［式中、（（Ｒ）_３Ｅ）は、第１５族電子ドナー配位子であり、Ｑは、アニオン配位子であり、ＬＢは、ルイス塩基であり、ＷＣＡは、弱配位性アニオンを表す、ａは１、２、又は３であり、ｂは０、１、又は２であり、この場合、ａとｂの合計は１、２、又は３である、ｐとｒの各々は、分子電荷が零になるような整数である］；或いは、［（Ｅ（Ｒ）_３）（Ｅ（Ｒ）_２^＊）Ｐｄ（ＬＢ）］_ｐ［ＷＣＡ］_ｒ［式中、Ｅ（Ｒ）_２Ｒ^＊は、第１５族中性電子ドナー配位子を表し、この場合、Ｒ^＊は、Ｐｄに結合し、該Ｐｄ中心に関してβ水素を有するアニオンヒドロカルビル含有部分である］による、パラジウム化合物組成物を提供する。このような化合物組成物は、多環状オレフィンの存在下で潜在性重合活性を示す。 （もっと読む）

本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患；慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】6,6,6-トリハロ-3,5-ジオキソヘキサン酸エステルの生産方法
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の6,6,6-トリハロ-3,5-ジオキソヘキサン酸エステル、さらにそれらのエノール及びＥ及びＺ異性体の生産方法に関する。ここにおいて、Xは独立して、フッ素、塩素又は臭素を表し、R¹はアルキル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルを表す。本発明は股、式（Ｉｂ）のエノールエーテル及びそれらのエノール（Ｅ及びＺ異性体）の生産方法にも関する。ここにおいて、X及びRは、上記の意味を有する。
【化１】
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本発明は、式（I）の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法、及び消炎薬としてのそれらの使用に関する。置換基は、請求項１に定義される。



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本発明は、ピレスロイド化合物の合成中間体である2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールの製造方法に関する。また、本発明の方法によれば、2,3,5,6−テトラフルオロテレフタレート還元することにより2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールを製造し、さらに得られた2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールをハロゲン化、水素添加、エステル化することによりテフルトリンを製造することができる。本発明の方法は、工程が簡単且つ安全であり、収率も高い。 （もっと読む）

カルシウムチャネルのアルファ-2-デルタ(α2δ)サブユニットに結合するある種のβ-
アミノ酸を開示する。これらの化合物及びその医薬として許容し得る塩は、様々な精神疾患、疼痛及びその他の障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

アシル化された窒素原子を有する化合物は、該化合物のＮ−プロトン化された付加物が塩化物−アニオン、臭化物−アニオン又はヨウ化物−アニオンと、又は遊離窒素−塩基がハロゲン化アシル、好ましくは塩化アシルと、遊離されたＨＣｌ、ＨＣｌもしくはＨＩを追い出す酸の存在で反応されることによって、製造されることができる。 （もっと読む）

【課 題】短工程で、収率よく、かつ光学純度よく、光学活性β−アミノ酸誘導体等のアミノ酸誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ｒ^２はスペーサー、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルコキシ基等を示す。）で表されるケト酸とアンモニア又はアミン或いはそれらの塩とを不斉触媒の存在下、酸及び／又は含フッ素アルコールの存在下又は不存在下で反応させることを特徴とする一般式（２）



（式中、Ｑはアンモニア又はアミンからその１個の水素原子を除いて形成される基を示し、Ｘ’は酸及び／又は含フッ素アルコールを示し、ｂは０又は１を示す。）で表されるアミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はペルオキソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬理学的作用物質を提供する。したがって本発明の化合物は哺乳動物においてＰＰＡＲ受容体活性に媒介される症状の処置に有用である。かかる症状には、異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。本発明の化合物は哺乳動物において１型および２型糖尿病ならびにシンドロームＸのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が原因となる症状の処置および予防のための血糖降下剤として特に有用である。
【化１】

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本発明は新規化合物、即ちカプサイシン誘導体、これらの新規な製造方法、更には特に海洋施設、船舶及び陸上の施設又は資材のための塗料及びコーティング中の微生物忌避剤としての新規化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶウイルス侵入阻害剤としての低分子、これらの製造方法ばかりでなく薬剤組成物、これらを薬剤として用いること、そしてこれらを含有させた診断用キットに関する。本発明は、また、本侵入阻害剤と他の抗レトロウイルス剤の組み合わせにも関する。本発明は、更に、それらを検定で基準化合物または試薬として用いることにも関する。本発明の化合物は、ＨＩＶ感染の予防または治療およびエイズの治療で用いるに有用である。式（Ｉ）で表される化合物は下記の構造：（Ｉ）
【化１】


で表される。
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Ｈｅｃｋ型反応を包含する、レスベラトロールおよびピセアタンノールならびにそのエステルの、新規な製造方法を開示する。また、その方法における新規な中間体も開示する。 （もっと読む）

従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式（１）
【化１】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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