【課題】 ベンゼン環に置換基を有するフタル酸ジエステル誘導体を簡便、且つ高品質、高収率で製造する方法、ならびに得られたフタル酸ジエステル誘導体を用いた有機化合物の製造方法を提供することにある。
【解決手段】 フタル酸無水物のベンゼン環に置換基を有するフタル酸無水物誘導体とアルコール類とを、酸ハライド化合物の存在下に反応させることを特徴とする、置換基を有するフタル酸ジエステル誘導体の製造方法、並びに該製造方法により得られた反応液中の該フタル酸ジエステル誘導体を濃縮もしくは単離することなく用いることを特徴とする有機化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、および／またはボクサー認知症を治療するための医薬成分としての、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


で示される化合物の使用、その製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体に関する。 （もっと読む）

Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）：
【化１】



（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物及び薬学的に受容可能な担体又は薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物。
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【課題】 長年にわたり、多数の有害生物防除剤が使用されているが、効力が不十分、有害生物が抵抗性を獲得しその使用が制限される等、種々の課題を有するものが少なくない。従って、かかる欠点の少ない新規な有害生物防除剤の開発が望まれている。
【解決手段】 ジフルオロアルカンアミド系化合物につき種々検討した結果、本発明を完成した。すなわち本発明は、式（I）：
【化１】


〔式中、Ｘ^１及びＸ^２は各々水素原子、ハロゲンなどであり；Ｙはアルキルであり；ｎは１〜１０であり；Ｇ^１及びＧ^２は各々水素原子、Ｑなどであり；Ａは酸素原子又は硫黄原子であり；Ｑは置換されてもよいアルキル、置換されてもよいシクロアルキルなどである〕で表されるジフルオロアルカンアミド系化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいフェニル、またはＮ、Ｏ及びＳよりなる群から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含む５−員または６−員の置換されていてもよいヘテロ環式基を表し、Ｒ^２はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキルスルフィニルまたはＣ_１−６ハロアルキルスルホニルを表し、Ｒ^４はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｘはハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、およびｎは０または１を表す。）の、殺虫剤として使用される新規３−アシルアミノベンズアニリド、並びに殺虫剤としての新規化合物の利用。
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サーチュイン調節化合物であるオキサゾロピリジン誘導体およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】殺虫活性成分と殺菌活性成分を組み合わせることにより、作物の病害虫を同時に防除できる殺虫殺菌組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）または一般式（２）で表される化合物と一般式（３）または一般式（４）で表される化合物とを有効成分として含有することを特徴とする殺虫殺菌組成物。


[式中、A_１、A₂、A₃、A₄はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、G₁、G₂はそれぞれ、酸素原子または硫黄原子を示し、R₁、R₂はそれぞれ、水素原子、C1−C4アルキル基であり、Xは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基であり、Q₁はフェニル基、あるいは複素環基等の置換基を示し、Q₂はフェニル基、複素環基等の置換基を示す。] （もっと読む）

【課題】優れた殺虫効果を示す３−アシルアミノベンズアニリド類の提供。
【解決手段】下記式［例えばＲ^１はフェニル、Ｒ^２はハロゲン、Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｒ^４はハロゲン、Ｘは水素、ｎは１。］で表す化合物及び殺虫剤としての利用。
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本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式10で表される光学活性なモルホリン化合物の製造方法を提供する：




(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
また、本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式55で表される化合物の製造方法を提供する：


(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
本発明の製造方法によれば、タウ蛋白キナーゼ1阻害作用を有し、アルツハイマー病等の治療薬として有用な2-(2-アリールモルホリン-4-イル)-1-メチル-1H-[4,4’]ビピリミジニル-6-オン等の化合物を合成するための原料として重要である、光学活性な2-アリール置換モルホリン化合物および3-オキソ-3-(ピリミジン-4-イル)プロピオン酸エステルを収率よく、工業的に有利な方法で製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。

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本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁴、ｍ及びｎは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なアントラニル酸誘導体、ならびに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＨＭ７４Ａアゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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一般式（Ｉ）を有する２，５−ビス−ジアミン−［１，４］ベンゾキノンの誘導体の合成、前記の合成の生産物及び中間体；合成は、一般式（ＩＸ）を有するｐ−ベンゾキノン類及び一般式（ＸＩ）を有するジアミン類の使用を伴う。
【化４６】

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【課題】 安定した高い植物病害防除効果を有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｘ及びＹ¹は各々独立にハロゲン原子；アルキル基等であり、Ｙ²はハロアルキル基、ハロアルコキシ基又は臭素原子であり、Ｚはハロゲン原子；ホルミル基又はハロゲンで置換されてもよいアルキル基であり、Ａはカルボニル基；チオカルボニル基又は単結合であり、Ｒ¹及びＲ²は各々独立に水素原子；置換可アルキル基；置換可アルケニル基；置換可アルキニル基；置換可アルコキシ基；置換可アリール基；置換可アルキルカルボニル基；アルケニルカルボニル基；ホルミル基等であり、ｎは０〜４の整数である〕で表されるビフェニル誘導体又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、明細書に定義されたとおりであり、それらは、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターにおいて活性であって、ＣＮＳ障害の制御および予防に有益な薬剤の製造のために使用することができる。
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下記式(II)：
【化１】


（式中、Ｒ¹¹、Ｘ₄、Ｘ₅、Ｘ₆、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｗ、Ｚ、Ｙ、Ｔ、及びＲ¹⁸は、本出願で定義される）の化合物、又はそのエナンチオマー若しくはそのジアステレオイソマー或いはそれらの医薬的に許容しうる塩又はエステルの、パピローマウイルス、特に哺乳類のヒトパピローマウイルス感染の治療又は予防における使用。本発明は、新規化合物、医薬組成物及びこれら化合物及び組成物をパピローマウイルス感染の治療又は予防で使用する方法をも提供する。さらに詳細には、本発明は、ウイルスDNA複製に必須のE1-E2タンパク質-タンパク質相互作用を妨げることによって、パピローマウイルスDNA複製を阻害するための化合物、組成物及び方法を提供する。
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遊離形または薬学的に許容される塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、ｎ、ｗ、Ｘ、ＹおよびＱは明細書に記載の意味を有する〕の化合物はＣＲＴｈ_２受容体が介在する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R¹〜R¹²、Ｐ、Ｘ、Ｑおよびｎは式Ｉで定義された通りである）の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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式IIIの新規なハロゲン置換された活性メチレン化合物及びその合成方法とを用いることによる式I化合物の新規合成方法を提供する。



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本発明は、一般式Ｉに示される構造を有する非ステロイド型男性ホルモン受容体作用剤化合物、或いはその薬学的に受容可能な塩およびその調製方法に関し、さらに、一般式Ｉに示される構造を有する化合物、或いはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学組成物に関する。また、一般式Ｉの化合物、或いはその薬学的に受容可能な塩は、男性ホルモン受容体の拮抗活性を有するため、前立腺肥大症、前立腺癌、女性の多毛症、重症の男性ホルモン性脱毛症とアクネなどの症状あるいは疾病を予防または／および治療する非ステロイド型薬物の調製において、応用されることができる。


・・・（Ｉ）
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