アルツハイマー病のような神経変性状態を含むＣＮＳ状態を治療するのに有用なＮ−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


のキラル化合物に関する。式中、Ｒ₁はヒドロキシルまたはカルボキシ活性化基であり、Ｒ₂はハロゲンまたはベンジルによって最終的に置換されるアルキルである。また、キラル２−ブロモメチル−２−エチルヘキサン酸および新規な中間体化学物質の製造およびそれらを合成するための本発明の化合物の使用が開示されている。
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本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

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本発明は、無水フタル酸から得られうる化合物である[２−（４−フルオロ−ベンジル）−フェニル]−酢酸の新規な製造方法に関する。この方法は、次の段階ａ）〜ｅ）：ａ）適当な反応条件において無水フタル酸をフルオロベンゼンまたはその誘導体と反応させ、ｂ）段階ａ）で得られる生成物をケトン部分において過剰還元し、ｃ）段階ｂ）で得られる生成物をジヒドロ−ビス（２−１５メトキシエトキシ）アルミン酸ナトリウム（Ｒｅｄ−Ａｌ）を用いて対応するアルコールに還元し、ｄ）段階ｃ）で得られるアルコールを塩素化し、ｅ）ＣＯを段階ｄ）で得られる生成物中に適切なＰｄ−含有触媒系を通して挿入することを含んでなる。別の態様では、段階ｅ）は段階ｆ１）およびｆ２）：ｆ１）段階ｄ）で得られる生成物をシアン化ナトリウムと反応させ、ｆ２）段階ｆ１）で得られる生成物を加水分解すること、により代替される。本発明は、工業的規模の反応器に適する
[２−（４−フルオロ−ベンジル）−フェニル]−酢酸の製造方法（例えばそれはより純粋でそしてより効率的である）を提供する。また、[２−（４−フルオロ−ベンジル）−フェニル]−酢酸は＞９５％の純度を有する結晶性物質として得られる。 （もっと読む）

【解決手段】 明細書中記載の式 (I) で表される２，２−ジクロロ−または−ジブロモフェニル酢酸アルキルエステルを製造する改善された方法において、明細書中記載の式 (II) で表される２，２−ジクロロ−または−ジブロモフェニルアセトニトリルを式（II）の１molのニトリル当たり０．８〜２molの水、式（II） の１molのニトリル当たり１〜８molの式R1OH (III) で表されるアルコール中で、式（II） の１molのニトリル当たり１〜３molのＨＣｌまたはＨＢｒの存在下に、場合によっては反応条件のもとで不活性である溶剤の存在下に反応させて、相応する式 (I) の２，２−ジクロロ−または−ジブロモフェニル酢酸アルキルエステルを得、その際に反応の第一段階における反応温度が３０〜６０℃でありそして第二段階において６０〜１００℃であり、次いで転化の完了後に反応混合物を２０〜４０℃に冷却し、水で希釈しそして相応する式 (I) の２，２−ジクロロ−またはジブロモフェニル酢酸アルキルエステルを単離することを特徴とする、上記方法。
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【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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本発明は、新規カルシライティック化合物およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 透明性に優れるとともに、位相差値のムラを抑制でき、それでいて極めて高い塗工精度を要求されることがなく生産性に優れる位相差フィルム等を提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表される重合性液晶モノマーを含む組成物を基材上に配向し固定して得られることを特徴とする位相差フィルム。
【化１】


ここで、前記式（Ｉ）において、ＸはＢｒ、Ｂｒ以外のハロゲン原子、−ＳＭｅ及び−ＳＰｈのうちのいずれか一つを示し、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素原子又はメチル基を示し、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して炭素数２〜１２のアルキレン基を示し、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ独立して−Ｏ−ＣＯ−又は−ＣＯ−Ｏ−を示す。 （もっと読む）

【化１】


式（I）の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
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本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

Ａ＝基、Ｒ_３＝アルコキシ基、Ｒ_４は詳細な説明に定義した通りであり、ｐ＝１、２、又は３である、式（Ｉ）の化合物。
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【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、本件明細書において定義されるようなものである。化合物は、ＨＩＶに対する逆転写酵素阻害剤として有用である。特に、化合物は、ＨＩＶの野生型及び単一又は二重突然変異体菌株に対して活性である。

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【課題】
立体的に嵩高いアルコール基に対して、酸に非常に感受性が高いアルキル３級アダマンチルエステルを導入するための化合物を供給する。
【解決手段】
カルボキシル基を有し、水素原子の一部がハロゲンで置換された炭化水素基と、３級アダマンチル構造を有するハロゲン化カルボン酸３級アダマンチルエステル化合物とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１はトリフルオロメチル基、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表し、またＲ^２は水素原子又はメチル基又はエチル基を表す。）で示されるフェニルベンズアミドに関する。本発明はまた、前記の物質の製造方法、及びその望ましくない微生物を防除するための使用、並びに新規中間体及びその製造に関する。
【化１７】

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一般式(Ｉ)の新規の化合物、医薬組成物としてのこれらの化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの化合物及び組成物を使用する処置方法。本化合物は、ペルオキシソーム増殖因子-活性化レセプター(ＰＰＡＲ)、特にＰＰＡＲδサブタイプにより媒介される病状の処置及び／又は予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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一般式（Ｉ）のニトロアニリン系の非対称マスタードが提供され、また、この化合物を合成する方法、ニトロリダクターゼ酵素と連携した遺伝子依存性酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および細胞切除療法のためのプロドラッグとして、低酸素選択細胞毒素として、および抗癌剤のそれらの使用方法も提供される。ここで、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＲ^２ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＲ^２モルホリド、ＣＯＮＨＲ_２、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯＮＨＯＲ^２、ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^２またはＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３のうちの１つの基を示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２、ＯＳＯ_２ＮＨＲ^４またはＯＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５を示す。
【化１】

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構造式Ｉの化合物は組織選択的様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。構造式Ｉの化合物は単独で、または、他の活性な薬剤との組合せで、衰えた筋緊張の強化において、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導の骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢皮膚、男性の性機能低下、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血系障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺ガン、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、ガン悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性的機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経および自己免疫疾患をはじめとする、アンドロゲンの不足によって引き起こされるか、または、アンドロゲンの投与によって改善され得る状態の処置において有用である。 （もっと読む）