本発明は特定α−アリールメトキシアクリレート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物の代謝性骨疾患の予防及び治療用途に関する。
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本発明は、リドカイン自体よりも少ない麻酔活性を示すが、前記リドカインよりも多くの抗炎症性および鎮痙性の活性を有するリドカイン由来化合物、加えてこれらの化合物のうちの少なくとも1つまたはこれらの塩を有効成分として持つ薬学的組成物、ならびに喘息、鼻炎、アレルギー性じんま疹を含むアトピー性疾患、アトピー性喘息の症例の後に続く好酸球増加症に関連する慢性肺炎症、および例えば大腸炎のような慢性腸炎症を治療、予防または抑制するためのそのような組成物の使用に関する。薬学的組成物は、噴霧により適用されることが予定されている噴霧形態、溶液、懸濁液、エマルションで使用可能である場合があるか、または経口用もしくは注射用の用途で薬学的に使用可能ないずれかの形態で使用可能である場合がある。

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ひとつの側面から見ると、本発明は、キニンおよびキニジンに基づく触媒に関する。別の側面から見ると、本発明は、キニンまたはキニジンの誘導体に基づく触媒の調製法に関し：1）キニンまたはキニジンに5当量の塩基および適切な脱離基を有する化合物を反応させ、さらに、2）環状メトキシ基を水酸基に転換させる段階を含む。さらに別の側面から見ると、本発明は、プロキラル電子欠損アルケンもしくはアゾ化合物、あるいはプロキラルアルデヒドまたはプロキラルケトンからキラル非ラセミ化合物を調製する方法に関し、：触媒の存在下、プロキラル電子欠損アルケンもしくはアゾ化合物、あるいはプロキラルアルデヒドまたはプロキラルケトンに求核剤を反応させ、それによってキラル非ラセミ化合物を生成させるが、ここで、該触媒はキニンまたはキニジンの誘導体である。また別の側面から見ると、本発明は動力学的分割法に関し、キニンまたはキニジン誘導体の存在下、ラセミキラルアルケンを求核剤と反応させる段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ａｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｗ、ａ、ｂ、ｍ、ｎ、ｏ及びｐは、請求項１に定義された通りである。）の化合物及びこの全てのエナンチオマーに関する。この活性成分は、有利な病虫害防除特性を有する。これらは、温血動物に於ける寄生虫を駆除するために特に適している。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は本明細書の記載と同義である］で示される化合物に関する。

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本発明は、活性薬剤の送達を容易にするアリールケトン化合物およびそれを含む組成物を提供する。そのアリールケトン化合物は式Iを有するかその塩である。式中、n=1〜9であり、R¹〜R⁵は独立に、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルコキシ、C₂〜C₄アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシル、-NH-C(O)-CH₃または-O-C₆H₅である。

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式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_ａおよびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造法、特に移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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【課題】アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を示す新規なアンドロゲン受容体標的物質を提供する。
【解決手段】本発明に係るＳＡＲＭ化合物及び／又はその代謝物は、単独で使用しても医薬組成物として使用しても、次の（ａ）〜（ｈ）に役立つ。（ａ）男性の避妊。（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（例えば、高齢男性におけるアンドロゲン減少に関連する病気の治療。（ｃ）女性におけるアンドロゲン減少に関連する病気の治療。（ｄ）急性及び/又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防。（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防。（ｆ）経口アンドロゲン代償療法。（ｇ）前立腺癌の発生率の減少、前立腺癌の進行抑制又は退行。（ｈ）癌細胞の。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲδの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

活性薬剤の伝達のための化合物および組成物を提供する。投与方法および調製方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(1) (式中、基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、n、mおよびXは、特許請求の範囲および明細書におけるように定義する)を有する化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物の薬物としての、とりわけ、炎症性および閉塞性呼吸器疾患の治療用薬物としての使用にも関する。

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式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８、およびＲ^９は、明細書において定義される］の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および特に、ＥＰ_１受容体におけるＰＧＥ_２の作用により介在される状態の処置において使用するための医薬におけるかかる化合物の使用。ＥＰ_１受容体は、平滑筋収縮、疼痛（特に、炎症、神経障害、および内臓）、炎症、アレルギー活性、腎調節、および胃腸粘液分泌と関連する。
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本発明の液状の未架橋UV硬化性マイケル付加樹脂および混合物は、これらを非常に有効な被覆物質にする性能特性を示し、これらの特性は、組成物に応じて大きく変性することができる。マイケル供与体および受容体は、I型および/またはII型光開始剤から構築することができ、並外れた光反応性および特性を有するUV硬化性被覆をつくるために開示された被覆組成物に含有させることができる。金属、プラスチック、木、紙およびガラスに対する優れた接着性を示す樹脂を製造することができる。これらは、広範囲の硬度、強靭性、可撓性、引張り強度、耐汚染性、耐スクラッチ性、耐衝撃性、耐溶剤性などを示す。ほとんどいかなる所望の被覆性能パラメータも原材料の構成単位の適正な選択によって達成することができる。 （もっと読む）

Ｗ基とジエノン部分とのπ相互作用のために高度に安定である、シクロヘキサジエノン部分を有する、式（Ｉ）の新規スピロラクタム類。それらはＵＶ吸収剤および活性生体分子の合成用の中間体として有用である。
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本発明は、Ｘが、炭素原子などを表し、Ｙが、イミノなどを表し、Ｚが、水素原子などを表し、Ｒ^１が、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｒ^２およびＲ^３が、水素原子などを独立して表す式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンによって媒介される疾患状態の治療に有用である。また、この発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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