【課題】
副作用が少なく、効果の高い高脂血症及び動脈硬化症等の予防・治療剤の提供。
【解決手段】
２−［４−［２−（７−トリフルオロメチルベンゾオキサゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［４−ヒドロキシ−２，６−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド又はその塩、その製造中間体。 （もっと読む）

本発明は、新規なβ_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、β_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストは、例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎および気腫を含む）のような肺疾患の処置のための有効な薬物として認識されている。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストはまた、早産分娩を処置するために有用であり、そして神経学的障害および心臓障害を処置するために潜在的に有用である。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、及びＲ₆はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式（Ｉ）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。

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本発明は、骨障害または疾患を診断、治療または予防する能力を有する作用物質を、骨との相互作用のために骨に運ぶのに有用な、次式の化合物またはその医薬的に許容される塩に関する。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、タムスロシン合成の中間体である、光学的に純粋な（Ｒ）−５−（２−アミノプロピル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドの新規な調製方法に関する。 （もっと読む）

高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式（ＩＩ）


の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）

本発明は、植物成長調節活性を有する新規な生物活性合成分子であるメタノン−（３’，４’，５’−トリメトキシ）フェニル，１−ナフチル，２−Ｏ−４”−エチル ブテ−２”−エノエートを提供する。さらに詳しくは、本発明は、構造式（１）および分子式Ｃ_２６Ｈ_２６Ｏ_７を有する没食子酸誘導体の、強力な植物成長促進活性に関する。本発明はさらに、天然由来の化合物から前記分子を調整するため、およびＣＩＭＡＰにおいて開発されたバコパ（Ｂａｃｏｐａ）試験システム（カーヌジャ（Ｋｈａｎｕｊａ）ら、２００１）を使用してその成長調節活性を試験するための、新規な方法を提供する。
【化１】

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【課題】エンアミド誘導体の新規合成方法の提供
【解決手段】エンアミド誘導体：


（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立して水素原子、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアリール、アリール、複素環、シアノ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルバモイル、−ＣＯＮＲ５Ｒ６若しくは−ＣＯＯＲ５基である；
又は、Ｒ１及びＲ２は一緒に環を形成してもよい；
Ｒ４は水素原子、アルキル、アリール、アルキルアリール基である；
Ｘは酸素原子若しくは脱離基であり、
ｍは１又は２の整数；
ｍが１の場合、Ｘは脱離基；ｍが２の場合、Ｘは酸素原子）
：の製造方法であって、
不均一系触媒の存在下でのアシル誘導体（Ｒ４ＣＯ）_ｍＸによるオキシム誘導体：


：の水素化／異性化反応を含む方法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンＢ１拮抗物質又は逆作用物質である。Ｒ^２ａは、（１）Ｒ^ａから選択される基、（２）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、（３）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｄ、（４）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣＯ_２Ｒ^ａ、（５）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−３ハロアルキルから独立に選択される１から３個の基で場合によっては置換されていてもよい（ＣＨ_２）_ｋ−複素環（該複素環は、（ａ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、最高３個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい５員環芳香族複素環（該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）又は（ｂ）１から３個の環窒素原子を含む６員環芳香族複素環及びそのＮ−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）、（６）（ＣＨ_２）_ｋＣＯ_２Ｒ^ａ及び（７）（ＣＨ_２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃから選択される。Ｒ^２ｂはＯＨであり、若しくはＲ^２ａから選択される基であり、又はＲ^２ａとＲ^２ｂはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ＯＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４ハロアルキルから独立に選択される１から４個の基で場合によっては置換されていてもよい３から７員環炭素環を形成する。

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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は置換された２−(フェノキシメチル)安息香酸の製造法を提供することを目的とする。
本発明は、ａ）化合物(II)を塩基B1の存在下で化合物(III)
【化１】


と反応させ、そして
ｂ）工程ａ）で中間体生成物として生成した化合物(IV)
【化２】


を塩基B2の存在下で化合物(Ｖ)
Ｒ−Ｙ （Ｖ）
と反応させて一般式(Ｉ)の化合物を生成することからなる一般式(Ｉ)の化合物の製造法に関する。
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本発明はキラルドーパントとして有用な新規なクラスの化合物に関する。この化合物は２つの鏡像異性体の形態で入手できる。この様な配合物はディスプレイや種々の他の製品に有用である。 （もっと読む）

ＰＤＥ４阻害が、新規の化合物，例えばＮ−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式（Ｉ）、



〔式中、Ａ，Ｂ，Ｄ，Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³及びＲ⁴はここに規定されている。〕のものである。

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本発明は、新規化合物、その組成物並びに構造式Ｉ、


Ｉ
を有する、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、並びにシンドロームＸ及び心血管疾患に関連するその他の障害などといった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）が媒介する障害を治療又は予防するのに有用な化合物又はその医薬上容認可能な塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体の使用に関する。
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本発明は、細胞内ギャップ結合コミュニケーションをモジュレートできるイソペプチド類に関する。本発明は、さらにこのようなコミュニケーションを維持するか、増強する該イソペプチド類を用いる方法に関する。一態様において、該イソペプチド類は、AAP、AAP10、HP5、および/またはそれらの機能的類縁体によって標的とされる同一の細胞を標的とする抗不整脈性イソペプチド類である。すなわち、該イソペプチド類は、AAP、AAP10、HP5、および/またはそれらの機能的類縁体の機能性をアゴナイズまたはアンタゴナイズすることによってこれらの細胞の機能をモジュレートできる。 （もっと読む）

アロコルヒチン若しくは式（Ｉ）のそれのエステル誘導体からの又は式（ＩＩ）のＺＤ６１２６アルコールからのＺＤ６１２６フェノール（１）の調製用の工程であって、ここで、Ｒ^１及びＲ^２は、その説明で定義されるようなものである。また、請求するものは、中間体、それらの調製用の工程、及び、ＺＤ６１２６フェノールの製造における中間体の使用である。

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本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）