【課題】フルオレン骨格を有していても、ハンドリング性に優れた新規なフルオレン骨格含有二官能性（メタ）アクリレートを提供する。
【解決手段】前記（メタ）アクリレートを、下記式で表される化合物とする。


（式中、Ｒ^１はシアノ基、ハロゲン原子又はアルキル基を示し、Ｒ^２は分岐アルキレン基を示し、Ｒ^３は水素原子又はメチル基を示し、Ｒ^４はアルキル基を示し、ｋは０〜４の整数、ｍは１以上の整数、ｎは２〜４の整数である。） （もっと読む）

【課題】エステル交換反応を利用し、Ｎ，Ｎ’−ジメチルピペラジンの副生を抑制した、ジアルキルアミノアルキル（メタ）アクリレートを連続的に製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明の製造方法では、反応器に供給された、ジアルキルアミノアルコールと、メチル（メタ）アクリレートとからなる原料成分を、テトラメチルチタネートの存在下、９０℃〜１１０℃の範囲の温度で反応させ、副生するメタノールを、メチル（メタ）アクリレートとともに共沸留去させながら、反応を進め、得られた反応液を蒸留し、ジアルキルアミノアルキル（メタ）アクリレート及び未反応の原料成分を含む第１低沸点成分を回収し、その後、蒸留を繰り返し、Ｎ，Ｎ’−ジメチルピペラジンの含有量が０．１質量％以下であるジアルキルアミノアルキル（メタ）アクリレートを得る。 （もっと読む）

【課題】抗菌薬の中間体の工業的に有利な製造法の提供。
【解決手段】式（Ｉ−０）で表される化合物と式ＣＨ_３ＣＯＣＯＯＲ^３で表される化合物とを、所望により脱酸剤または酸の存在下で、金属触媒の存在下に水素ガス雰囲気下で処理することを特徴とする式（ＩＩＩ−１）で表される化合物の製造法。


（式中、Ｘ¹〜Ｘ³は、各々独立してハロゲン原子を表し、Ｒ³は、水素原子またはメチル基のようなカルボキシル基の保護基を表し、Ｚはニトロ基またはアミノ基を表す。） （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、ジルコニウム化合物を含むエステル化触媒組成物およびこれを用いたアルコールおよびカルボン酸化合物をエステル化反応させてエステル化合物を製造するステップを含むエステル化合物の製造方法に関するものであり、大量合成工程に適用することができる。 （もっと読む）

式Ｉの３−アミノ−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシプロピオンアミド


またはその塩の調製方法は、本明細書に記載の式ＶＩの化合物を、大部分はジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）を含む溶液中に準備し、本明細書に記載の式ＶＩＩの中間体化合物の後処理または単離を行うことなく、この化合物を本明細書に記載の式ＶＩＩＩの化合物に直接変換するものである。本発明の別の態様は、式Ｚの（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３，１，０］ヘキサン−２−カルボキサミド，Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［（２Ｓ）−２−［［［１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニルアミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチルまたはその塩の新規な調製方法である。
（もっと読む）

本発明は、治療剤を細胞に送達するための組成物および方法を提供する。特に、これらは、核酸の効率的な被包および被包された核酸のインビボにおける細胞への効率的な送達を提供する、新規の脂質および核酸−脂質粒子を含む。本発明の組成物は、非常に強力であり、それにより、特異的な標的タンパク質の効果的なノックダウンが比較的低用量で可能になる。さらに、本発明の組成物および方法は、毒性が低く、以前から当該分野で公知の組成物および方法よりも高い治療指数をもたらす。 （もっと読む）

【課題】良好なラジカル重合性と電荷輸送性を有し、成膜性や他のモノマーとの相溶性にも優れ、高密度な架橋膜形成が可能であり、高密度な架橋膜形成時にも優れた電荷輸送性を示すアクリル酸エステル化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるアクリル酸エステル化合物とする。
（もっと読む）

【課題】核酸をトランスフェクトするために使用され得、効率的かつ経済的に容易に調製される無毒性で生分解性、生体適合性の脂質を提供すること。
【解決手段】アクリレート、アクリルアミドへのアミンの共役付加、または電子吸引基への炭素−炭素二重結合の他の共役により調製される窒素含有脂質を記載する。市販の出発材料によるこのような脂質の調製方法もまた提供する。このようなアミン含有脂質またはこのような脂質の塩形態は、好ましくは、生分解性および生体適合性であり、さまざまな薬物送達系において使用され得る。このような脂質のアミノ部分のため、これらはポリヌクレオチドの送達に特に好適である。本発明の脂質およびポリヌクレオチドを含有する複合体またはナノ粒子を調製した。また、本発明の脂質は、薬物送達用微粒子の調製のために使用され得る。これらはその周囲環境のｐＨを緩衝する能力を考慮すると、不安定薬剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、薬剤化学領域に属し、下記一般式に示された構造を持つα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩に関し、また、該化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む薬剤組成物に関する。本発明のα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩は、生体内外での抗腫瘍及び/又は抗がん活性を有し、各種類の腫瘍細胞及び/又はがん細胞に効果的に対抗でき、腫瘍及び/又はがんの治療薬の調製に用いることができる。

（もっと読む）

【課題】大きなＨＴＰを有し、他の液晶材料との相溶性に優れ、経済的な方法で製造することができる、重合可能な光学活性化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


［Ｒは水素又はメチルを示し、Ａは炭素数１〜１２のアルキレンを示し、該アルキレン中の任意のＣＨ₂はＯ、Ｓ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＯ、ＣＯＯ又はＯＣＯで置き換えられてもよく
、Ｘ及びＹは独立して芳香族環又はシクロヘキサン環を示し、これらの環において任意の水素は炭素数１〜３のアルキルで置き換えられてもよく、Ｚは独立して単結合、Ｏ、Ｓ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ¹）又はＮ（Ｒ¹）ＣＯを示し、Ｒ¹は水素又はメチルを示し
、ｍは０〜３の整数を示す。］ （もっと読む）

生物医学的な適用のためのカチオン性ポリマーの有用性にもかかわらず、それらの関連する欠点のない、カチオン性ポリマーの有利な特性を提供する新しいポリマー物質の必要性が存在する。本発明は、双性イオンポリマーに加水分解性であるカチオン性ポリマー、上記カチオン性ポリマーを作製するためのモノマー、上記ポリマーを含む表面、上記カチオン性ポリマーを含む治療剤送達系、上記送達系を用いて治療剤を投与する方法、ならびに上記カチオン性ポリマー、モノマー、表面および治療剤送達系を作製し、使用する方法を提供する。
（もっと読む）

主に１つのエナンチオマーを含む混合物の形態であるか、又は純粋なエナンチオマーの形態である式Ｉ、第二級ホスフィン−Ｑ−Ｐ^＊（＝Ｏ）ＨＲ_１（Ｉ）［式中、第二級ホスフィンは、Ｃ−結合した第二級ホスフィン基−Ｐ（Ｒ）_２であり；ここで、Ｒは、各々、独立して、炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり；Ｑは、二価アキラル芳香族基本骨格、二価アキラルフェロセン基本骨格、場合により置換されている二価シクロアルカン又はヘテロシクロアルカン骨格、あるいはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン骨格であり、そして、基本骨格において、第二級ホスフィン基は、炭素原子に直接結合するか、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合して、そして、基本骨格において、Ｐ−キラル基−Ｐ^＊（＝Ｏ）ＨＲ_１は、炭素原子に直接結合するか、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合し（これら複数のリン原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｆｅ又はＳｉの群からのヘテロ原子により場合により中断された１〜７個の原子の炭素鎖を介して連結するように結合する）；Ｐ^＊は、キラルリン原子であり；そして、Ｒ_１は、炭化水素基、Ｃ−結合ヘテロ炭化水素基又はフェロセニル基である（ただし、Ｑがアキラルフェロセニル基本骨格である場合、Ｒ_１は、アキラルフェロセニル基である）］で示される化合物。配位子と金属のモル比が約１．３：１〜０．９：１である、これらの配位子の金属錯体は、不斉付加反応、特に水素化のための均一系触媒である。 （もっと読む）

【課題】
医薬品中間体として有用な（２Ｒ，３Ｒ）および（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン誘導体を、簡便かつ工業的に有利に製造できる方法を提供する。
【解決手段】
（２Ｒ，３Ｓ）又は（２Ｓ,３Ｒ）−３−フェニルグリシド酸塩をアンモニアと反応させ（２Ｒ，３Ｒ）又は（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン塩あるいは、さらに中和して（２Ｒ，３Ｒ）又は（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリンとした後に、晶析により精製を行うことで副生する位置異性体を効率的に除去することができる。また、晶析に付したもしくは付していない上記化合物を通常の方法でエステル化し、晶析精製することで、位置異性体ならびに他の不純物を効率的に除去することができる。本製造法により、（２Ｒ，３Ｒ）および（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン誘導体を簡便かつ工業的に有利に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸等の環式アミノ酸の光学活性な化合物もしくはその薬学的に許容できる塩またはその化合物もしくはその薬学的に許容できる塩の反対の鏡像異性体を調製するための方法および物質の提供。
【解決手段】対応するシアノ化合物、例えば２−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−シアノ−３，４−ジメチルシクロペンチル）酢酸もしくはその反対の鏡像異性体またはその化合物の塩またはその反対の鏡像異性体のシアノ部分を還元してアミノ部分にするステップを包含する。 （もっと読む）

【課題】新規な、含フッ素化合物および含フッ素重合体を提供する。
【解決手段】下記化合物（１）、下記化合物（２）またはその塩、および、化合物（１）を重合させて得られた重合体（ただし、Ｘは水素原子またはフッ素原子であり２個のＸは同一であってもよく異なっていてもよい。ｍおよびｎはそれぞれ独立に０〜３の整数でありｍとｎの和は１〜４の整数である。Ｙは水素原子または炭素数１〜１２の１価飽和炭化水素基であり３個のＹは同一であってもよく異なっていてもよい。Ｚは水素原子または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｑ−ＮＨＳＯ_２−Ｒ^Ｆである。Ｚ^Ｎは水素原子または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｑ−ＮＨ_２である。Ｑは炭素数２〜６の２価飽和炭化水素基である。Ｒ^Ｆは炭素数１〜１２の１価含フッ素飽和炭化水素基または炭素数２〜１２のエーテル性酸素原子を含む１価含フッ素飽和炭化水素基である。）。
【化１】
（もっと読む）

【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物に関する（式中、ＸはＣＮ、ＣＯＯＲを表し、ここでＲは水素またはカルボキシル保護基、ＣＯＮＲ’₂を表し、ここでＲ’は水素若しくはカルボキシル保護基、またはニトロを表し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅は互いに独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；Ｙは水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₇−Ｃ₁₃アルカリール、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；ここで上記式（Ｉ）中の立体化学的に非特定の二重結合は、Ｅ，Ｅ；Ｅ，Ｚ；Ｚ，ＥまたはＺ，Ｚ配置のいずれかを表す）。 （もっと読む）

本発明は、反応をテイラー反応器中で実施する、硫酸の存在でニトリルのアミド化によるカルボン酸アミドの製造方法に関する。前記方法は、前記化合物の簡単でかつ低コストの製造を可能にする。更に、本発明は、本発明によるアミド化反応を有する、（メタ）アクリル酸アミド及びアルキル（メタ）アクリラートの製造方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】（１）選択した生体内物質について、被爆のおそれや取扱時間の制約がある放射性同位体原子ではなく、安定同位体原子を用いて標識化合物を製造すること、（２）その標識化合物は、選択した生体内物質の自然界に存在する安定同位体原子の置換化合物と分離して感度良く測定可能であること。
【解決手段】生体内物質コリンについて、４級アンモニウム基の窒素原子及び該窒素原子に結合したメチル基の炭素原子の全てをそれぞれの同位体¹⁵Ｎ及び¹³Ｃに置換して標識し、診断薬として用いる。 （もっと読む）