【課題】塩酸サルポグレラートの混合晶を工業的に製造すること、すなわち、塩酸サルポグレラートのＩＩ型結晶及びＩ型結晶の混合晶を工業的規模による再結晶手段で製造する方法の提供。
【解決手段】塩酸サルポグレラートの粗結晶の含水ケトン溶解液を、予め冷却しておいたケトン溶液中に滴下し、析出した結晶を濾取することを特徴とする上記の塩酸サルポグレラートのＩＩ型結晶及びＩ型結晶の混合晶の製造方法であり、得られたＩＩ型結晶：Ｉ型結晶の混合比が７：３〜９：１である塩酸サルポグレラートのＩＩ型結晶及びＩ型結晶の混合晶である。 （もっと読む）

【課題】貴金属元素成分の反応系中への溶出を十分に抑制し、しかも、ベンジル化合物の転化率を維持しつつ、より高い選択率でカルボン酸ベンジルエステル類を得ることが可能な酸化反応用触媒を提供すること。
【解決手段】無機担体と、前記無機担体に担持された下記一般式（１）：
Ｐｄ−Ｔｅ_ａ−Ｘ_ｂ ・・・（１）
（式中、ＸはＢｉ、Ｉｒ、Ｓｂ、Ｒｈ、Ｐｔからなる群から選択される少なくとも一種の元素を表し、ａ及びｂはそれぞれＰｄ元素に対するＴｅ元素及びＸで表される元素のモル比を表し、且つ下記数式（２）及び（３）：
０．０１ ≦ ａ ≦ ０．４ ・・・（２）
０．０１ ≦ ｂ ≦ ０．７５ ・・・（３）
で表される条件を満たす。）
で表される金属元素組成物とを備えることを特徴とする酸化反応用触媒。 （もっと読む）

【課題】化粧品組成物、特に毛髪手入れ製品の界面活性剤バランスおよび製品のポリマー品質を改善するための添加物を提供する。
【解決手段】アルカノールアミンと、（ｉ）Ｃ_６〜Ｃ_１０モノカルボン酸（ｉｉ）Ｃ_１２〜Ｃ_２２モノカルボン酸、および（ｉｉｉ）ジカルボン酸の混合物を反応させ、および生成したエステルを場合によりアルコキシル化後に、アルキル化剤を用いて四級化することによって得られる、不斉側鎖を有するポリマーエステルクォートを提案する。 （もっと読む）

【課題】 医薬品や農薬等の中間化合物として有用な光学活性Ｎ−アリール−β−アミノ酸化合物の効率的かつ工業的生産に適した製造方法を提供すること。
【解決手段】 ラセミのＮ−アリール−β−アミノ酸エステルをエステル加水分解酵素を利用して光学分割する光学活性Ｎ−アリール−β−アミノ酸化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、抗アンドロゲン化合物に関し、この化合物は、皮膚のアンドロゲン過剰を処置するため、及び結果として被験者又は患者のざ瘡、禿頭症又は多毛症を処置するために投与されることができる。これらの化合物は一般化学構造（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ）を有する。
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本発明は、（ｉ）基材の表面を酸化するステップ、（ｉｉ）基材の酸化表面上に、１種以上のエチレン性不飽和基を有する１種以上の四級アンモニウム化合物を含む組成物を塗布するステップ、及び（ｉｉｉ）前記組成物を硬化させて、被膜層を形成するステップを含む、基材の表面を被覆する方法と、後の方法によって得ることが可能な基材とを提供する。 （もっと読む）

【課題】塩酸サルポグレラートの混合晶を工業的に製造すること、すなわち、塩酸サルポグレラートのＩＩ型結晶及びＩ型結晶の混合晶を工業的規模による再結晶手段で製造する方法の提供。
【解決手段】塩酸サルポグレラートの粗結晶の含水ケトン溶解液を、予め冷却しておいたケトン溶液中に滴下し、析出した結晶を濾取することを特徴とする上記の塩酸サルポグレラートのＩＩ型結晶及びＩ型結晶の混合晶の製造方法であり、得られたＩＩ型結晶：Ｉ型結晶の混合比が７：３〜９：１である塩酸サルポグレラートのＩＩ型結晶及びＩ型結晶の混合晶である。 （もっと読む）

アレン、プロパルギル、シクロプロピルまたはその他の反応部分を有する、ポリアミン化合物、ポリアミン／グアニジノ化合物およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。化合物は、酵素であるリジン特異的デメチラーゼ−１の不可逆的な阻害剤として、および癌の処置のために有用である。 （もっと読む）

脊髄筋委縮症の治療のためにテトラサイクリン化合物が記載される。本発明は、少なくとも部分的には、脊髄筋委縮症について対象を治療する方法に関する。該方法は、脊髄筋委縮症が治療されるように、有効量のテトラサイクリン化合物を対象に投与することを含む。有利には、本発明の方法で用いるテトラサイクリン化合物は以下の特徴：１）ｍＲＮＡスプライシングを変調する能力；２）中枢神経系および／または脳進入；３）減少した光毒性特性、および４）減少した抗菌特性、の内の１以上を有する。
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【課題】３’−末端に位置する標識を有するポリヌクレオチドの直接合成に有用な合成支持体およびこのような支持体試薬の利用方法を提供する。
【解決手段】次式：


で示される特定の化合物。（式中、Ｔは酸開裂性の水酸基保護基であり；Ｌ₁ は3'−末端窒素を炭素に結合するためのリンカーであり；Ｌ₂およびＬ₃ は酸素および炭素を結合するためのリンカーであり；Ｗは固体支持体であり；Ｌ₄ は固体支持体を窒素に結合するためのリンカーであり；Ｒ₁およびＲ₂ は水素、低級アルキル、窒素保護基、または標識からなる群からそれぞれ選ばれる窒素置換基であり；そしてＲ₃からＲ₇ までは水素または低級アルキルからなる群からそれぞれ選ばれる炭素置換基である。）。 （もっと読む）

【課題】病巣選択的に造影するためのリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】例えば下記の一般式（Ｉ）：


［式中、ｌ及びｎは、それぞれ独立に１〜１０の整数を表し；ｍ及びｏは、それぞれ独立に２〜１０の整数を表し；Ｘは、炭素原子、酸素原子、窒素原子、硫黄原子及び水素原子からなる群から選択される原子により構成される基を表す、ただし、Ｘにおいて、炭素原子、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は３〜４０個であり、炭素原子数は１〜３８個であり、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は２〜１３個であり、窒素原子数は０〜３個であり、かつ硫黄原子数は０〜３個である］で表される化合物又はその塩。該化合物を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はPET造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

【課題】高効率で、エステル交換反応により目的とするエステル化合物を合成する方法及び該方法に使用できる触媒を提供する。
【解決手段】（Ａ）下記一般式（１）で表される化合物又は一般式ＰＲ_３（Ｒ；アルキル基、アルケニル基若しくはアルキニル基）で表される有機ホスフィン化合物と、（Ｂ）下記一般式（２）で表される化合物と、を含有するエステル合成用触媒を用いて、エステル交換反応により、目的とするエステル化合物を合成する。
【化１】
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、
ｍおよびｄは、それぞれ独立して１又は２の整数であり；
ｎは、独立して０又は１であり；
各Ｒは、独立して水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基であり；
Ａは、独立して水素又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂであり；
Ｒ₀は、１〜約５０個の親水基で中断又は置換されている炭素数約２〜約１００の直鎖、分岐鎖、若しくは環式の脂肪族基、又はこれらの組み合わせであって、前記親水基がヒドロキシル、アミノ、エーテル、およびこれらの混合物からなる群から選択され、親水基、対、炭素原子の比が約１：１．１〜約１：１０であり、各炭素原子に１個以下の親水基が結合しており、親水基間に共有結合がないものであり、
各Ｂは、独立して式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）又は（ＩＩｃ）の１価の基であり：
（ＩＩａ） Ｒ_f¹（ＣＨ₂）_t（Ｒ¹）_r−
（ＩＩｂ） Ｒ_f²（ＣＨ₂ＣＦ₂）_p（ＣＨ₂ＣＨ₂）_q（Ｒ¹）_r−
（ＩＩｃ） Ｒ_f³Ｏ（ＣＦ₂ＣＦ₂）_p（ＣＨ₂ＣＨ₂）_q（Ｒ¹）_r−
（式中、
Ｒ_f¹とＲ_f²はそれぞれ、Ｃ₁〜Ｃ₆直鎖又は分岐鎖パーフルオロアルキルであり；
Ｒ_f³は、任意に１個、２個又は３個のエーテル酸素原子で中断されているＣ₁〜Ｃ₇直鎖又は分岐鎖パーフルオロアルキル基であり；
ｔは、１〜約１０の整数であり；
ｐおよびｑは、それぞれ独立して１〜約３の整数であり；
ｒは０又は１であり；
Ｒ¹は、−Ｓ（ＣＨ₂）_t−から選択される２価の基である）
但し、
ｍが１のとき、ｎは１であり；
ｍが２のとき、ｎは０であり、Ａは水素であり、ｄは１であり；
ｄが２のとき、ｍは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂであり、Ｒ₀は炭素数が少なくとも３であり、窒素と親水基は異なる炭素原子に結合している］
の組成物および、界面活性剤としてのその使用を開示する。
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【課題】湿式成膜法に適した正孔輸送材料の提供。
【解決手段】式Ｉで表され、分子量が３００〜５０００である正孔輸送材料。基板上に、陽極、陰極、およびこれら両極間に設けられた有機発光層を有する有機電界発光素子において、この正孔輸送材料を重合させて得られる高分子化合物を含有する層を有する有機電界発光素子。


（Ｒ^１〜Ｒ^４は、水素原子、連結基Ｚ^１への直接結合または１価の基。ｎは１〜４。Ａ^１は、水素原子または特定の架橋基を示す。但し、一分子中において、少なくとも１つのＡ^１は架橋基である。Ｅ^１は、−Ｏ−Ｒ^０または−Ａｒ^２。） （もっと読む）

【課題】アンモニアを原料としたワンポットの反応でβ-アミノカルボニル化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】MX_nL_m（式中、Mは遷移金属；Xはアニオン性配位子、Lはオレフィン、又はP、N及びSの群から選ばれる１つの配位元素を有する中性配位子；n、mは自然数を表す）で表される遷移金属錯体の存在下で、アルデヒドと、α位活性水素を有するカルボニル化合物と、アンモニアとを反応させ、式III
【化３】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、水素、置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、芳香脂族炭化水素基、不飽和炭化水素基、複素環基、カルボニル基、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基を表す）で表されるβ-アミノカルボニル化合物を製造する。
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ポリマー主鎖および少なくとも1つの側基を含む組成物であって、該側基がベンゼン環の1位にケトン、2位に置換または無置換アミノ基、および3位に酸素原子を含むベンゼン環系発色団を含む、以下の式を有する組成物：式中、R1はH、アルキル基であるか、またはアミノ酸部分もしくはその誘導体を含み；R2およびR3は独立に、H、アルキル、またはビニル官能基を有する任意の部分であり；R4はアルキル基、ビニル官能基を有する任意の部分、対応するアルキレン基、または糖部分であり；かつXは4、5、または6位でベンゼン環に連結された任意的な電子供与基である。発色団はキヌレニン系化合物である。組成物の、製造方法および使用方法も提供する。この組成物は、UV光線を遮断し、紫色光線をフィルタリングすることにより網膜を保護するための眼用レンズまたは装置において用いることができる。

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本発明は、一般式ＮＨ_２−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＯＲ（式中、ｎは５から１４の整数であり、およびＲはＨもしくは１から４個の炭素原子を含むアルキルラジカルのいずれかである。）のアミノ酸／エステルを分子あたり少なくとも１０個の隣接する炭素原子を含む天然長鎖一不飽和脂肪酸もしくはエステルから合成するための方法に関し、前記方法は、第１に、必要であれば、前記天然長鎖脂肪酸もしくはエステルを一般式Ｒ_１−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＯＯＲ（式中、Ｒ_１はＨ、ＣＨ_３もしくはＣＯＯＲラジカルであり、ｍは０から１４の整数であり、およびｐは２から１１の整数である。）の一不飽和脂肪酸／エステルに変換し；次いで、後者を式Ｒ_２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ_３（式中、Ｒ_２はＨもしくはＣＮのいずれかであり、およびＲ_３はＣＮもしくはＣＨ_２ＮＨ_２であり、ただし、Ｒ２がＣＮであるとき、Ｒ３はＣＮのみであり得る。）の化合物とのクロス触媒メタセシス反応に供し；および最後に、一般式Ｒ_３−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＯＯＲの、生じる生成物を三重末端結合の水素化により、もしくは二重末端結合のアミノ化により、ω−アミノ酸に変換することを含む。 （もっと読む）

タキサン誘導体の合成に有用な構成要素である、式（Ｉ）で示される（２Ｒ，３Ｓ）−３−フェニルイソセリンメチルエステル酢酸塩のエナンチオ選択的な製造方法。この方法は、ラセミのｔｈｒｅｏ−フェニルイソセリンアミドの分割およびそれから（Ｉ）への変換を含む。
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本発明は、構造式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物：
【化３４】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、Ｌ、Ｌ_１、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_９、Ｒ_１０、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、及び環Ｄは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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本発明は、アナグレライドの製造方法およびアナグレライドの製造における使用のための中間体の製造方法に関する。本発明はまた、中間体そのもの、特に式(V)の化合物（Rは適切な脱離基を構成し、水素でなくてもよい）に関連する。Ｒ基は(i)-SiR¹₃, (ii)-CH₂Ar, (iii)-COOR²および(iv)スルホネート、例えば-SO₂R³などから選択されてもよい。
【化１】
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