抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

【課題】解像性に優れ、アルカリ水溶液で現像可能な感光性樹脂組成物の提供。
【解決手段】式（２）で表される繰返し構造単位を少なくとも一種有する重合体と光酸発生剤とからなる化学増幅型感光性樹脂組成物を用いる。


（Ｒ²は水素原子または酸により分解する基。） （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）又は式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物及び薬学的に受容可能な担体又は薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物。
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【課題】広範囲の活性剤をデリバリー可能で、容易に調製される簡単で高価ではないシステムの技術を提供すること。
【解決手段】活性剤のデリバリーに有用な修飾アミノ酸化合物が提供される。活性剤は、ペプチド、たとえばrhGHであってもよい。投与方法、たとえば経口、皮下、舌下、および鼻内投与方法および修飾アミノ酸化合物の調製方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】 長年にわたり、多数の有害生物防除剤が使用されているが、効力が不十分、有害生物が抵抗性を獲得しその使用が制限される等、種々の課題を有するものが少なくない。従って、かかる欠点の少ない新規な有害生物防除剤の開発が望まれている。
【解決手段】 フルオロアルケン系化合物につき種々検討した結果、本発明を完成した。
すなわち本発明は、式（I）：
【化１】


[Ｙはメチル又はエチルであり；ｎは０〜５であり；Ｇは水素原子、アルキル、ハロアルキル、フェニルアルキルなどであり；Ａは各々酸素原子又は硫黄原子であり；Ｅはハロゲン、ニトロ、シアノ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニルなどであり；ｍは０〜５である]で表されるフルオロアルケン系化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】 反応に使用する試剤に腐食性または悪臭が強い試薬を使用しないで、容易に入手あるいは製造可能なカルボン酸誘導体を出発原料とし、原料であるカルボン酸誘導体の立体を完全に保持した置換ジフルオロ酢酸を高収率で得る。
【解決の手段】 式（１）で表されるカルボン酸誘導体を出発原料とし、式（５）で表される置換ジフルオロ酢酸を経由する式（８）で表されるジフルオロ誘導体の製造方法。


Ｒ^１は例えば水素であり；Ｒ^２は例えば２価の有機基であり；Ｒ^３は１，４−シクロヘキシレンまたは式（１２）で表される基であり；Ｒ^４は例えば水素であり；Ｘ^１は−Ｏ−、−ＣＯＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；Ｙ^１は例えば水素であり；Ｒ^６およびＲ^７は例えば１価の有機基であり；Ｒ^８は２価の有機基である。


式（１２）において、環Ａ^１は例えば１，４−シクロヘキシレンであり；ｏは０〜１０の整数である。 （もっと読む）

【課題】光学活性２‐クロロ‐３‐ヒドロキシル‐３‐フェニル‐プロパン酸骨格を持つ化合物は各種医薬化合物の中間体として有用な物質である。その合成法としてはこれまでに光学分割法、光学活性化合物を用いて化学的に不斉合成する方法、２‐クロロ‐２‐ベンゾイル酢酸エステルを微生物で不斉還元する方法などが知られている。しかし、それらは反応条件、収率、製造コストなどの面で問題があり、光学活性２‐クロロ‐３‐ヒドロキシル‐３‐フェニル‐プロパン酸骨格を持つ化合物の新たな製造法が求められていた。
【解決手段】２‐クロロ‐３‐オキソ‐３‐フェニル‐プロパン酸アニリドをピキア属に属す菌体に接触させることにより、光学活性な２‐クロロ‐３‐ヒドロシキル‐３、Ｎ‐ジフェニル‐プロパン酸アミドを製造する。 （もっと読む）

本出願は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である、ヒンバシンアナログを調製するための新規なプロセスを開示する。このプロセスは、キラルニトロ中心の塩基促進型動的エピマー化の使用に部分的に基づいている。本明細書中で教示されている化学は、以下によって例示され得る。本出願は、化合物１から化合物１１を調製するための新規なプロセスを提供し、このプロセスは、収量の改善およびキラル中間体の必要性の排除を提供する。

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式（Ｉ）


［式中、Ａは、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、Ｘは窒素原子またはＣＲ１７、ＹはＮＲａ、−（ＣＲｂＲｂ’）ｍ−など、ｍは０〜４、Ｒ１〜Ｒ１７はそれぞれ同じでも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、ヒドロキシル基、アンモニウム基、置換基を有してもよいアルキル基、ＺＲ１８など、Ｚは−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−，−Ｓ（Ｏ）ｐＯ−，−ＮＨ−，−ＮＲ１９−などを表す。Ｒ１とＲ２は一緒になって環を形成してもよい。］で表されるアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物を、抗炎症及び鎮痛作用などの医薬用途に供する。
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【課題】アミドフェノールを効率よく工業的に製造しうる方法を提供すること。
【解決手段】カルボン酸無水物とアミノフェノールとをアルコール中で反応させることを特徴とするアミドフェノールの製造法。 （もっと読む）

本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、式（式中、A₁は、結合又はC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₂は、例えば、結合又はC₁〜C₆アルキレンであり；A₃は、例えば、C₁〜C₆アルキレンであり；WはO、又はSであり；
Tは例えば、結合、O、NH、NR₇、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；Qは結合、O、NR₇、S、SO又はSO₂であり；YはO、NR₇、S、SO又はSO₂であり；X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素、ヨウ素であり；R₁はハロゲン、CN、ニトロ、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₆ハロアルキルであり；R₂及びR₃は例えばH、ハロゲン、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；R₇は例えば、H、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₃ハロアルキルであり；mは１又は２であり；そしてEはC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、アリール又はヘテロシクリルである）
の化合物に関連し；そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し；それらの化合物を調製するための方法；活性成分がそれらの化合物、又は選択される農薬組成物又は農薬化学的に有用なその塩；及びそれらの組成物を調製するための方法にそれらの使用；それらの組成物で処理した植物増殖物質；及び病害虫を制御するための方法に関連する。
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〔式中、ＸはＮＨ又はＯを表わし；Ｙ’はメチル基又はフェニル基で置換されたビニル基、メトキシ基又は弗素原子で置換されたフェニル基、或いはナフチル基を表わし、そして；Ｚはメチル基、カルボキシル基又はニトロ基で置換されたフェニル基、或いはナフチル基を表わす〕で表わされる紫外線防御作用を有する化合物を有効成分として含む紫外線防御剤。一般式Ｉ’で表わされる化合物は本発明の新規化合物及び既知の化合物の両方を包含する。本発明の紫外線防御剤は優れた紫外線防御効果を奏し、且つ安全性が高い
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ユウバクテリウムＳｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ種による栄養培地の発酵は構造式（Ｉ）の新規な抗菌化合物を産生する。

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式（Ｉａ）


または（Ｉｂ）


式中、記号、指標および置換基は以下の意味を有し、Ｒ^１はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３であり、Ｒ^２はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、Ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリルであり、Ｒ^１またはＲ^２いずれかはＨでなければならず、Ｒ^３はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリル、次いで、Ｘは例えば式（ＩＩ）


または式（ＩＩＩ）


（Ｒ^４はＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３）であり、または式（ＩＶ）


または式（Ｖ）


（Ｙは式（ＶＩ）


または式（ＶＩＩ）


）である］の少なくとも１つの化合物、または式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の前記で規定された化合物の医薬上許容される塩、エステルまたはアミドまたはプロドラッグ、および医薬で有用な医薬上許容される担体を含む医薬組成物。該化合物は、Ｅ−、Ｔ−またはＬ−セレクチン結合によって媒介されるイン−ビトロおよびイン−ビボ結合プロセスを調節するために適用される。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

潤滑剤、除酸剤、各種イオン性液体材料、太陽電池の電解質、アクチュエータ材料として有用なイオン性液体型機能性材料を提供する。式（１）：
［化１］


〔式中、−Ｄ−は、式（１−１）：
［化２］


（式中、Ｒは水素原子の少なくとも１個がフッ素原子に置換されてなる炭素数１〜５の２価の含フッ素アルキレン基から選ばれる少なくとも１種；ｎは１〜２０の整数）で示されるフルオロエーテルの単位であって、ｍが２以上の場合、２種以上のＤは同じかまたは異なっても良い；Ｒａは前記Ｄを含まない炭素数１〜２０の１価の有機基であって、ｍが２以上の場合、２種以上のＲａは同じかまたは異なっても良い；ｍは１〜４の整数；Ｒｙは塩基性官能基Ｙ¹および／または該塩基性官能基の塩Ｙ²から選ばれる少なくとも１種を有し、かつ芳香族環状構造を含む炭素数２〜３０の１〜４価の有機基である。ただし、上記式（１）および（１−１）において−Ｏ−Ｏ−の単位を含まない］で示される含フッ素エーテル鎖を有する芳香族化合物からなるイオン性液体型機能性材料。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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