本発明は、鉄障害を治療するための、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。


式中、


、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、および鉄障害を治療するために上述の化合物を使用する方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、既存の薬物治療または将来の薬物治療の効力を高めるために、または許容される治療に関連する有害事象を減らすために、本発明の１つ以上の他の化合物または１つ以上の他の許容される治療を組み合わせた薬物治療、またはその任意の組み合わせを提供する。
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【課題】
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物およびその異性体の形態ならびに医薬的に許容されるその塩が記載されている。前記式中、ｎは０、１、２または３、飽和または不飽和であり；最も好ましくは少なくとも１つのＲ₁〜Ｒ₅はハロゲンを意味し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅の少なくとも１つは−Ｓ−Ｒもしくは−ＣＯＯＲから選択されるか、または、Ｒ₁〜Ｒ₅の２以上は連結基（例えば−Ｓ−（ＣＨ₂）_mＳ−（前記式中、ｍは１、２または３
である））を含み、Ｒは１〜５の炭素原子を有するアルキル、３〜６の炭素原子を有するシクロアルキル、ヒドロキシおよび６〜１０の炭素原子を有するアリールから選択され、そのような基は任意に置換され、Ｒ₁が−Ｓ−Ｒから選択される場合、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₅の少なくとも１つは、ハロゲンから選択されるのが最も好ましく、そうでない場合はＲ₁
、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、同一または異なっており、水素、ハロゲン、１〜５の炭素原子を有するアルキル、電子供与性基（例えば、１〜５の炭素原子を有するアルコキシまたはヒドロキシ）、シアノ、ニトロ、トリフルオロアルキルもしくはアミドから選択される電子受容性基；アルキルアミノ、ベンゾイルオキシ、ニトロキシ、フェニルまたはスルホから選択される。記載された化合物は、メラノコルチン受容体に対して活性があり、広い範囲の炎症性、関節炎性または中枢神経再生の状態を治療するのにおいて、適用性がある。
【化１】
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【課題】新規グルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体を提供する。
【解決手段】
請求項１において定義された一般式 Iのグルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体


であって、それらの互換異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩を含む。本発明の化合物は代謝性疾患の治療に適している。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療に使用される組成物、キット及び方法を提供する。特に、本発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することにより対象における癌を治療する組成物及び方法、並びにかかる組成物を投与する剤形及び方式を提供する。 （もっと読む）

亜鉛メタロプロテイナーゼのインヒビターとして、治療において有用な下記一般式(I)で示される化合物を有する化合物およびその医薬的に許容しうる塩を記載する。式中、E、X、m、q、R₁、R₂、nおよびZBGは、発明の詳細な説明に記載の意味を有する。

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【課題】殺虫殺ダニ剤として優れた殺虫殺ダニ効果を示す新規なベンズアミジン類を提供すること。
【解決手段】式


で表されるベンズアミジン類および殺虫殺ダニ剤としてのその利用。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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ジベンゾチアゼピン化合物は、２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を酸性触媒の存在下にて脱水縮合反応に供することにより好適に製造される；この２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を低級脂肪族エステル溶媒中にて還元することにより好適に製造される；そして、この２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、ニトロベンゼン化合物とチオサリチル酸化合物とを低級脂肪族アルコールと水との混合物中にて反応させることにより好適に製造される。 （もっと読む）

【課題】 医薬品原料などの合成用中間体として有用な５−ハロ−２−アルキルチオ−ベンズアルデヒドを安価で容易に高収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】 一般式（１）：


（式中、Ｒは、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される２−アルキルチオ−ベンズアルデヒドとハロゲンとを、金属および金属ハロゲン化物の少なくとも１種の存在下で反応させることを特徴とする一般式（２）：


（式中、Ｒは、前記一般式（１）におけるＲと同じ基を示し、Ｘ^１は、ハロゲン原子を示す。）で表される５−ハロ−２−アルキルチオ−ベンズアルデヒドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】透明樹脂等の樹脂が有する熱的特性等の各種特性を損なうことなく屈折率を制御できる添加剤等の用途に好適に使用することができるベンゾニトリル化合物、その製造方法、並びに、このようなベンゾニトリル化合物を含んでなる樹脂用添加剤及び樹脂組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）；


（式中、Ｒ^２は、同一若しくは異なって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＯＯＲ^３又はＯＲ^３を表す。Ｒ^３は、アルキル基、重水素化アルキル基又はハロゲン化アルキル基を表す。ａは、１〜５の整数であり、ｂ及びｃは、同一又は異なって、０〜４の整数であり、ａ＋ｂ＋ｃ＝５である。Ａは、同一又は異なって、下記一般式（２）；


（式中、Ｘは、Ｏ又はＳである。Ｒ^１は、同一若しくは異なって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＯＯＲ^３又はＯＲ^３を表す。ｄ及びｅは、同一又は異なって、０〜５の整数であり、ｄ＋ｅ＝５である。）で表される基である。）で表されるベンゾニトリル化合物である。 （もっと読む）

【課題】農耕地、非農耕地などの適用範囲及び土壌処理、茎葉処理などの適用方法が多岐にわたり、優れた除草効果を示す新規な除草剤を提供する。
【解決手段】本発明は、式（I）：
【化１】


（式中、Ｒ^１はアルキルであり、Ｒ^２は水素原子、アルキル、シクロアルキルなどであり、Ｒ^３は水素原子、フェニル部分がアルキル、アルコキシ又はハロゲンで置換されてもよいベンジルカルボニル、フェニル部分がアルキル、アルコキシ又はハロゲンで置換されてもよいフェニルスルホニルなどであり、Ｒ^４はアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ニトロなどであり、Ｒ^５は水素原子又はアルキルであり、Ｒ^６は水素原子、アルキル、アルケニルなどである）で表されるベンゾイルピラゾール系化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、グリオキサラーゼIの阻害物質である式(I)の化合物、薬学的塩またはそのような化合物を含む医薬組成物、ならびに、グリオキサラーゼIの阻害により緩和される種々の症状を治療するためのそのような組成物および化合物の使用に関する。式中、Xは、NまたはCHであり；R²は、H、CF₃；または、場合により置換されているC_5-6アリール、C_3-7シクロアルキル、C_5-7ヘテロシクリルである。R³は、H；または、場合により置換されているC_5-6アリール、C_3-7シクロアルキル、C_5-7ヘテロシクリルである。あるいはまた、R³とR²は一緒になって、場合により置換されているC_3-4アルキレン基を形成しており、この場合、L³およびL⁴は単結合であり、したがってL³およびL⁴が結合している芳香族環と縮合しているC_5-6環を形成している。L³およびL⁴は、単結合、場合により置換されているC_1-4アルキレン、-L⁹YN(OH)C(=O)L¹⁰-および-L⁹C(=O)N(OH)YL¹⁰-から独立して選択され、ここで、L⁹およびL¹⁰は、場合により置換されているC_1-4アルキレン、C_5-6アリーレン、C_1-4アルキレン-C_5-6アリーレンおよび単結合から独立して選択され、YはNHまたは単結合である。

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【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

本発明は遊離塩基または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ^１は水素またはアルキルを示し；
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているヘテロ環を示すか、または
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているアリールを示し；
Ｒ^３はアルキルまたはハロゲンを示し；
Ｘは単結合または所望により１個またはそれ以上の酸素原子またはカルボニル基もしくはカルボニルオキシ基により遮られていてもよいアルカンジイル基を示す。〕
の化合物、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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式Ｉの化合物は、５−ＨＴ_２Ａ受容体の、強力な、選択的な拮抗薬であり、したがって、様々なＣＮＳ障害の治療において有用である。

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本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシルエチルアミン化合物、その調製法、これらを含有する組成物および高いβ−アミロイドレベルまたはβ-アミロイド沈着を特徴とする疾患、特にアルツハイマー病の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体に関する。


（式中、各記号は明細書の記載と同義である。）本発明は、カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。
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５−ＨＴ_６及び／又は５−ＨＴ_２Ａの選択的アンタゴニストである、Ｒ^２が（ＣＲ^３Ｒ^４）_ｎ−ＮＲ^５Ｒ^６であり、そしてｍ、ｐ、ｑ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、請求項で定義されたとおりである、式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。また、これらの化合物を含む組成物、並びに精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意力欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、摂食障害及びハンチントン病から選択される、中枢神経系疾患状態を処置する薬剤の調製におけるその使用も提供される。
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本発明は、Fc受容体に結合し、Fc受容体活性を調節することができ、p電子に富む基で置換されたアリール環の形態のコア親油性基を含む化合物を提供する。本発明はさらに、そのような化合物を用いてFc受容体活性に関係する自己免疫疾患を治療する方法を提供する。(a)FcγRIIa構造の溝に適合する構造特性を有する化合物を提供または設計する段階と、(b)Fc受容体上の活性の調節について化合物をスクリーニングする段階とを含むFc受容体活性を調節する化合物を得る方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物は、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用な、強力且つ選択的な５−ＨＴ_２Ａアンタゴニストである。
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