テトラリン及びインダン誘導体及びその使用
５−ＨＴ６及び／又は５−ＨＴ２Ａの選択的アンタゴニストである、Ｒ２が（ＣＲ３Ｒ４）ｎ−ＮＲ５Ｒ６であり、そしてｍ、ｐ、ｑ、Ａｒ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、請求項で定義されたとおりである、式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。また、これらの化合物を含む組成物、並びに精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意力欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、摂食障害及びハンチントン病から選択される、中枢神経系疾患状態を処置する薬剤の調製におけるその使用も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
ｍは、０〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｑは、０、１又は２であり；
Ａｒは、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている５員若しくは６員ヘテロアリールであり；
下記：
【化２】
は、任意の結合であり；
Ｒ１は、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−ハロアルキル、Ｃ１−１２−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−１２−ヘテロアルキル、シアノ、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、−ＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｅ又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｅであり、ここで、ｔは、０〜２であり、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ及びＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシ又はヒドロキシであり；
Ｒ２は、下記式：
【化３】
であり；
ｎは、１〜３であり；
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、水素又はＣ１−１２−アルキルであるか、あるいはＲ３及びＲ４は、一緒になって、＝Ｏ又は＝ＮＲｆを形成してもよく、ここでＲｆは、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、そして
Ｒ５及びＲ６の一方は、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、他方は、水素；Ｃ１−１２−アルキル；アミジニル；アミノカルボニル；Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル；アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；イミダゾロニル；イミダゾリルカルボニル；ピロリルカルボニル；ピロリジニルカルボニル；Ｎ−シアノアミジニル；Ｃ１−１２−アルキルスルホニル；ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；アミノスルホニル；ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ１−１２−アルコキシ−Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ１−１２−アルキルスルホニル−Ｃ１−１２−アルキル；又は場合により置換されている５員若しくは６員ヘテロアリールであるか；あるいは
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、アミジニル基、尿素基、グアニジニル基、又は場合により置換され、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、５員又は６員のヘテロアリール若しくはヘテロシクリル環を形成してもよいか；あるいは
Ｒ５及びＲ６のうちの１つと、Ｒ３及びＲ４のうちの１つは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、５員又は６員環を形成してもよい〕
で示される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ｐが１又は２である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｑが２である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ｍが０又は１である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３及びＲ４が水素である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５及びＲ６が水素である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５及びＲ６の一方が水素であり、他方がＣ１−１２−アルキルである、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５及びＲ６の一方が、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、他方が、水素；Ｃ１−１２−アルキル；アミジニル；アミノカルボニル；Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル；アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；イミダゾロニル；イミダゾリルカルボニル；ピロリルカルボニル；ピロリジニルカルボニル；Ｎ−シアノアミジニル；Ｃ１−１２−アルキルスルホニル；ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；アミノスルホニル；ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ１−１２−アルコキシ−Ｃ１−１２−アルキル；又は場合により置換されている５員若しくは６員ヘテロアリールである、請求項５記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５及びＲ６の一方が水素であり、他方が、水素；Ｃ１−１２−アルキル；アミジニル；アミノカルボニル；Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル；アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ１−１２−アルキルスルホニル；又はヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニルである、請求項５記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している窒素と一緒になって、アミジニル基を形成する、請求項５記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合している窒素と一緒になって、＝ＮＲｆを形成し、ここでＲｆが水素であり、そしてＲ５及びＲ６が水素である、請求項４記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合している窒素と一緒になって、＝Ｏを形成する、請求項４記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５及びＲ６のうちの１つと、Ｒ３及びＲ４のうちの１つが、それらが結合している原子と一緒になって、イミダゾリニル環を形成する、請求項４記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、場合により置換されているフェニルである、請求項５記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが、それぞれ場合により置換されている、インドリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、チエニル、フラニル、ピリジニル及びピリミジニルから選択される５員又は６員ヘテロアリールである、請求項５記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５及びＲ６のうちの１つと、Ｒ３及びＲ４のうちの１つが、それらが結合している原子と一緒になって、イミダゾリニル環を形成する、請求項３記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、アミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、ジ（Ｃ１−１２−）アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、イミダゾリニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、イミダゾリニル−Ｃ１−１２−アルキル、グアニジニル−Ｃ１−１２−アルキル、テトラヒドロピリミジニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、アミジニル−Ｃ１−１２−アルキル、尿素−Ｃ１−１２−アルキル、アミジニル、５員又は６員ヘテロアリールアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、イミダゾリルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、グアニジニルカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル、イミダゾロニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、イミダゾリニルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル、ピロリルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｎ−シアノグアニジニル−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、ピロリジニルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルキルスルホンアミド−Ｃ１−１２−アルキル、アミノスルホンアミド−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシ−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、及びＣ１−１２−アルキルスルホニル−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキルである、請求項３記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、アミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、ジ（Ｃ１−１２−）アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、グアニジニル−Ｃ１−１２−アルキル、アミジニル−Ｃ１−１２−アルキル、尿素−Ｃ１−１２−アルキル、アミジニル、グアニジニルカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル、アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、又はＣ１−１２−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキルである、請求項３記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、下記式：
【化４】
であり、ここで、Ｒｇが、水素、Ｃ１−１２−アルキル、場合により置換されているフェニル、又は場合により置換されているピリミジニルであり、Ｒｈ、Ｒｉ、Ｒｊ及びＲｋが、それぞれ独立した場合に、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、そしてＲｍが、水素、アルキル又は−ＮＲｈＲｉである、請求項３記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、下記式：
【化５】
であり、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ及びＲｊが、それぞれ独立して、水素又はメチルである、請求項３記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３及びＲ４が、水素であり、Ｒ５が、水素又はメチルであり、そしてＲ６が、下記：
【化６】
であり、ここで、Ｒｇが、水素、Ｃ１−１２−アルキル、場合により置換されているフェニル、又は場合により置換されているピリミジニルであり、Ｒｈ、Ｒｉ、Ｒｊ及びＲｋが、それぞれ独立した場合に、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、そしてＲｍが、水素、アルキル又は−ＮＲｈＲｉである、請求項３記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３及びＲ４が、水素であり、Ｒ５が、水素又はメチルであり、そしてＲ６が、下記：
【化７】
であり、ここでＲｇ、Ｒｈ、Ｒｉ及びＲｊが、それぞれ独立して、水素又はメチルである、請求項３記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、式ＩＩ：
【化８】
（式中、ｍ、Ａｒ、Ｒ１及びＲ２は、請求項１で記載されたとおりである）で示される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が、式ＩＩＩａ：
【化９】
〔式中、
ｓは、０〜４であり；
Ｒ７は、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシ、Ｃ１−１２−ハロアルキル、Ｃ１−１２−ヘテロアルキル、シアノ、−Ｓ（Ｏ）r−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、−ＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｅ又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｅであり、ここでｒは、０〜２であり、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、それぞれ独立して、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、Ｒｅは、水素、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシ又はヒドロキシであり；そして
ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、請求項１で記載されているとおりである〕で示される化合物である、請求項１記載記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、式ＩＩＩａ：
【化１０】
（式中、ｍ、ｎ、ｓ、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、請求項２４で記載されているとおりである）で示される化合物である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
ｍが、０又は１であり、ｓが、０又は１であり、そしてＲ１及びＲ７がハロである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５及びＲ６の一方が水素であり、他方が、水素；Ｃ１−１２−アルキル；アミジニル；アミノカルボニル；Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル；アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ１−１２−アルキルスルホニル；又はヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニルである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が、下記：
２−（５−ベンゼンスルホニル−インダン−１−イル）−エチルアミン；
［２−（５−ベンゼンスルホニル−インダン−１−イル）−エチル］−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミン；
１−［２−（５−ベンゼンスルホニル−インダン−１−イル）−エチル］−１−メチル−１Ｈ−ピロリウムヨージド；
［２−（５−ベンゼンスルホニル−インダン−１−イル）−エチル］−メチル−アミン；
３−（５−ベンゼンスルホニル−インダン−１−イル）−プロピルアミン；
Ｃ−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
Ｎ−［２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−グアニジン；
Ｃ−［７−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−（５，５−ジメチル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イル）−アミン；
２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アセトアミジン；
２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチルアミン；
（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミン；
Ｎ−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ′−メチル−Ｎ″−フェニル−グアニジン；
Ｎ−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−グアニジン；
Ｎ−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−グアニジン；
１−［２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−１Ｈ−イミダゾール；
［２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
Ｎ′−［２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミジン；
３−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−プロピオンアミジン；
［２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−ジメチル−アミン；
Ｃ−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
Ｃ−［６−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−メチル−アミン；
（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−ピリミジン−２−イル−アミン；
Ｎ−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−アセトアミジン；
２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチルアミン；及び
２−［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−エチルアミン．
６−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−メチル−アミン；
Ｃ−［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
１−［２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−１Ｈ−イミダゾール；
３−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−プロピルアミン；
Ｃ−（６−ベンゼンスルホニル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−ジメチル−アミン；
（６−ベンゼンスルホニル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−メチル−アミン；
［２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−ジメチル−アミン；
（Ｒ）−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−メチル−アミン；
（Ｓ）−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−メチル−アミン；
（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−ウレア；
２−（６−ベンゼンスルホニル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチルアミン；
Ｃ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
［２−（６−ベンゼンスルホニル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−メチル−アミン；
Ｎ−［２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アセチル］−グアニジン；
［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−メチル−アミン；
エチル−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミン；
（Ｒ）−Ｃ−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−［６−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−メチル−アミン；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−３−（５−アミノメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−スルホニル）−ベンゾニトリル；
（Ｒ）−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−ウレア；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（１Ｈ−インドール−３−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−２−｛［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミノ｝−３，５−ジヒドロ−イミダゾール−４−オン；
（Ｒ）−Ｃ−（６−ベンゼンスルホニル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｎ−｛２−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−アセチル］−グアニジン；
（Ｒ）−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−ウレア；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（１Ｈ−ピロール−３−スルホニル）１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−（６−ベンゼンスルホニル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−メチル−アミン；
（Ｒ）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミド；
（Ｒ）−２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アセトアミド；
（Ｒ）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミド；
（Ｒ）−Ｃ−（６−ベンゼンスルホニル−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（３−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アセトアミド；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（６−フルオロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−２−メチルアミノ−アセトアミド；
（Ｒ）−１−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−３−メチル−ウレア；
（Ｒ）−｛［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミノ｝−酢酸エチルエステル；
（Ｒ）−メチル−［６−（１Ｈ−ピロール−３−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−Ｎ′−シアノ−グアニジン；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（１Ｈ−インドール−３−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（６−ベンゼンスルホニル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−アセトアミド；
（Ｒ）−２−｛［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミノ］−アセトアミド；
（Ｒ）−２−ジメチルアミノ−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アセトアミド；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−ピロリジン−２−カルボン酸（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−アミド；
（Ｒ）−２−｛［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（Ｒ）−ピロリジン−２−カルボン酸［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミド；
（Ｒ）−２−｛［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−メチル−アミノ｝−アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−メタンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−１，１−ジメチル−ウレア；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アセトアミド；
（Ｒ）−１−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−１−メチル−ウレア；
（Ｒ）−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（Ｒ）−メチル−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミン；
（Ｒ）−３−（５−アミノメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−スルホニル）−フェノール；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−Ｎ−メチル−アセトアミド；
６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸アミド；
（Ｒ）−６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸アミド；及び
（Ｒ）−２−｛［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミノ｝−エタノール
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
請求項１の化合物の有効量を薬学的に許容される担体と混合して含む医薬組成物。
【請求項３０】
精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、摂食障害、及びハンチントン病から選択される中枢神経系疾患を処置するために有用な薬剤の調製における、請求項１〜２８のいずれか１項記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
ｍは、０〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｑは、０、１又は２であり；
Ａｒは、場合により置換されているアリール又は場合により置換されている５員若しくは６員ヘテロアリールであり；
下記：
【化２】
は、任意の結合であり；
Ｒ１は、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−ハロアルキル、Ｃ１−１２−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−１２−ヘテロアルキル、シアノ、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、−ＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｅ又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｅであり、ここで、ｔは、０〜２であり、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ及びＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシ又はヒドロキシであり；
Ｒ２は、下記式：
【化３】
であり；
ｎは、１〜３であり；
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、水素又はＣ１−１２−アルキルであるか、あるいはＲ３及びＲ４は、一緒になって、＝Ｏ又は＝ＮＲｆを形成してもよく、ここでＲｆは、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、そして
Ｒ５及びＲ６の一方は、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、他方は、水素；Ｃ１−１２−アルキル；アミジニル；アミノカルボニル；Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル；アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；イミダゾロニル；イミダゾリルカルボニル；ピロリルカルボニル；ピロリジニルカルボニル；Ｎ−シアノアミジニル；Ｃ１−１２−アルキルスルホニル；ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；アミノスルホニル；ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ１−１２−アルコキシ−Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ１−１２−アルキルスルホニル−Ｃ１−１２−アルキル；又は場合により置換されている５員若しくは６員ヘテロアリールであるか；あるいは
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、アミジニル基、尿素基、グアニジニル基、又は場合により置換され、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、５員又は６員のヘテロアリール若しくはヘテロシクリル環を形成してもよいか；あるいは
Ｒ５及びＲ６のうちの１つと、Ｒ３及びＲ４のうちの１つは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、５員又は６員環を形成してもよい〕
で示される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ｐが１又は２である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｑが２である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ｍが０又は１である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３及びＲ４が水素である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５及びＲ６が水素である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５及びＲ６の一方が水素であり、他方がＣ１−１２−アルキルである、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５及びＲ６の一方が、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、他方が、水素；Ｃ１−１２−アルキル；アミジニル；アミノカルボニル；Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル；アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；イミダゾロニル；イミダゾリルカルボニル；ピロリルカルボニル；ピロリジニルカルボニル；Ｎ−シアノアミジニル；Ｃ１−１２−アルキルスルホニル；ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；アミノスルホニル；ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ１−１２−アルコキシ−Ｃ１−１２−アルキル；又は場合により置換されている５員若しくは６員ヘテロアリールである、請求項５記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５及びＲ６の一方が水素であり、他方が、水素；Ｃ１−１２−アルキル；アミジニル；アミノカルボニル；Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル；アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ１−１２−アルキルスルホニル；又はヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニルである、請求項５記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している窒素と一緒になって、アミジニル基を形成する、請求項５記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合している窒素と一緒になって、＝ＮＲｆを形成し、ここでＲｆが水素であり、そしてＲ５及びＲ６が水素である、請求項４記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合している窒素と一緒になって、＝Ｏを形成する、請求項４記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５及びＲ６のうちの１つと、Ｒ３及びＲ４のうちの１つが、それらが結合している原子と一緒になって、イミダゾリニル環を形成する、請求項４記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、場合により置換されているフェニルである、請求項５記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが、それぞれ場合により置換されている、インドリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、チエニル、フラニル、ピリジニル及びピリミジニルから選択される５員又は６員ヘテロアリールである、請求項５記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５及びＲ６のうちの１つと、Ｒ３及びＲ４のうちの１つが、それらが結合している原子と一緒になって、イミダゾリニル環を形成する、請求項３記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、アミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、ジ（Ｃ１−１２−）アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、イミダゾリニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、イミダゾリニル−Ｃ１−１２−アルキル、グアニジニル−Ｃ１−１２−アルキル、テトラヒドロピリミジニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、アミジニル−Ｃ１−１２−アルキル、尿素−Ｃ１−１２−アルキル、アミジニル、５員又は６員ヘテロアリールアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、イミダゾリルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、グアニジニルカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル、イミダゾロニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、イミダゾリニルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル、ピロリルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｎ−シアノグアニジニル−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、ピロリジニルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルキルスルホンアミド−Ｃ１−１２−アルキル、アミノスルホンアミド−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシ−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、及びＣ１−１２−アルキルスルホニル−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキルである、請求項３記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、アミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、ジ（Ｃ１−１２−）アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、グアニジニル−Ｃ１−１２−アルキル、アミジニル−Ｃ１−１２−アルキル、尿素−Ｃ１−１２−アルキル、アミジニル、グアニジニルカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル、アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキルアミノ−Ｃ１−１２−アルキル、又はＣ１−１２−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−１２−アルキルである、請求項３記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、下記式：
【化４】
であり、ここで、Ｒｇが、水素、Ｃ１−１２−アルキル、場合により置換されているフェニル、又は場合により置換されているピリミジニルであり、Ｒｈ、Ｒｉ、Ｒｊ及びＲｋが、それぞれ独立した場合に、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、そしてＲｍが、水素、アルキル又は−ＮＲｈＲｉである、請求項３記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、下記式：
【化５】
であり、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ及びＲｊが、それぞれ独立して、水素又はメチルである、請求項３記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３及びＲ４が、水素であり、Ｒ５が、水素又はメチルであり、そしてＲ６が、下記：
【化６】
であり、ここで、Ｒｇが、水素、Ｃ１−１２−アルキル、場合により置換されているフェニル、又は場合により置換されているピリミジニルであり、Ｒｈ、Ｒｉ、Ｒｊ及びＲｋが、それぞれ独立した場合に、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、そしてＲｍが、水素、アルキル又は−ＮＲｈＲｉである、請求項３記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３及びＲ４が、水素であり、Ｒ５が、水素又はメチルであり、そしてＲ６が、下記：
【化７】
であり、ここでＲｇ、Ｒｈ、Ｒｉ及びＲｊが、それぞれ独立して、水素又はメチルである、請求項３記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、式ＩＩ：
【化８】
（式中、ｍ、Ａｒ、Ｒ１及びＲ２は、請求項１で記載されたとおりである）で示される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が、式ＩＩＩａ：
【化９】
〔式中、
ｓは、０〜４であり；
Ｒ７は、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシ、Ｃ１−１２−ハロアルキル、Ｃ１−１２−ヘテロアルキル、シアノ、−Ｓ（Ｏ）r−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、−ＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｅ又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｅであり、ここでｒは、０〜２であり、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、それぞれ独立して、水素又はＣ１−１２−アルキルであり、Ｒｅは、水素、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ１−１２−アルコキシ又はヒドロキシであり；そして
ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、請求項１で記載されているとおりである〕で示される化合物である、請求項１記載記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、式ＩＩＩａ：
【化１０】
（式中、ｍ、ｎ、ｓ、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、請求項２４で記載されているとおりである）で示される化合物である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
ｍが、０又は１であり、ｓが、０又は１であり、そしてＲ１及びＲ７がハロである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５及びＲ６の一方が水素であり、他方が、水素；Ｃ１−１２−アルキル；アミジニル；アミノカルボニル；Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル；アミノカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；アミノ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニル；Ｃ１−１２−アルコキシカルボニル−Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ１−１２−アルキルスルホニル；又はヒドロキシ−Ｃ１−１２−アルキルカルボニルである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が、下記：
２−（５−ベンゼンスルホニル−インダン−１−イル）−エチルアミン；
［２−（５−ベンゼンスルホニル−インダン−１−イル）−エチル］−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミン；
１−［２−（５−ベンゼンスルホニル−インダン−１−イル）−エチル］−１−メチル−１Ｈ−ピロリウムヨージド；
［２−（５−ベンゼンスルホニル−インダン−１−イル）−エチル］−メチル−アミン；
３−（５−ベンゼンスルホニル−インダン−１−イル）−プロピルアミン；
Ｃ−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
Ｎ−［２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−グアニジン；
Ｃ−［７−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−（５，５−ジメチル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イル）−アミン；
２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アセトアミジン；
２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチルアミン；
（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミン；
Ｎ−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−Ｎ′−メチル−Ｎ″−フェニル−グアニジン；
Ｎ−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−グアニジン；
Ｎ−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−グアニジン；
１−［２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−１Ｈ−イミダゾール；
［２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
Ｎ′−［２−（７−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミジン；
３−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−プロピオンアミジン；
［２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−ジメチル−アミン；
Ｃ−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
Ｃ−［６−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−メチル−アミン；
（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−ピリミジン−２−イル−アミン；
Ｎ−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−アセトアミジン；
２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチルアミン；及び
２−［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−エチルアミン．
６−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−メチル−アミン；
Ｃ−［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
１−［２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−１Ｈ−イミダゾール；
３−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−プロピルアミン；
Ｃ−（６−ベンゼンスルホニル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−ジメチル−アミン；
（６−ベンゼンスルホニル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−メチル−アミン；
［２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−ジメチル−アミン；
（Ｒ）−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−メチル−アミン；
（Ｓ）−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−メチル−アミン；
（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−ウレア；
２−（６−ベンゼンスルホニル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチルアミン；
Ｃ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
［２−（６−ベンゼンスルホニル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−エチル］−メチル−アミン；
Ｎ−［２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アセチル］−グアニジン；
［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−メチル−アミン；
エチル−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミン；
（Ｒ）−Ｃ−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−［６−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−メチル−アミン；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−３−（５−アミノメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−スルホニル）−ベンゾニトリル；
（Ｒ）−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−ウレア；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（１Ｈ−インドール−３−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−２−｛［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミノ｝−３，５−ジヒドロ−イミダゾール−４−オン；
（Ｒ）−Ｃ−（６−ベンゼンスルホニル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｎ−｛２−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−アセチル］−グアニジン；
（Ｒ）−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−ウレア；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（１Ｈ−ピロール−３−スルホニル）１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−（６−ベンゼンスルホニル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−メチル−アミン；
（Ｒ）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミド；
（Ｒ）−２−（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アセトアミド；
（Ｒ）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミド；
（Ｒ）−Ｃ−（６−ベンゼンスルホニル−５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（３−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アセトアミド；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（６−フルオロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−２−メチルアミノ−アセトアミド；
（Ｒ）−１−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−３−メチル−ウレア；
（Ｒ）−｛［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミノ｝−酢酸エチルエステル；
（Ｒ）−メチル−［６−（１Ｈ−ピロール−３−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−Ｎ′−シアノ−グアニジン；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（１Ｈ−インドール−３−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（６−ベンゼンスルホニル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−アセトアミド；
（Ｒ）−２−｛［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミノ］−アセトアミド；
（Ｒ）−２−ジメチルアミノ−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アセトアミド；
（Ｒ）−Ｃ−［６−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］−メチルアミン；
（Ｒ）−ピロリジン−２−カルボン酸（６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル）−アミド；
（Ｒ）−２−｛［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（Ｒ）−ピロリジン−２−カルボン酸［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミド；
（Ｒ）−２−｛［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−メチル−アミノ｝−アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−メタンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−１，１−ジメチル−ウレア；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アセトアミド；
（Ｒ）−１−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−１−メチル−ウレア；
（Ｒ）−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（Ｒ）−メチル−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミン；
（Ｒ）−３−（５−アミノメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−スルホニル）−フェノール；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−Ｎ−メチル−アセトアミド；
６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸アミド；
（Ｒ）−６−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸アミド；及び
（Ｒ）−２−｛［６−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルメチル］−アミノ｝−エタノール
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
請求項１の化合物の有効量を薬学的に許容される担体と混合して含む医薬組成物。
【請求項３０】
精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、摂食障害、及びハンチントン病から選択される中枢神経系疾患を処置するために有用な薬剤の調製における、請求項１〜２８のいずれか１項記載の式Ｉの化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５２４２８１（Ｐ２００８−５２４２８１Ａ）
【公表日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４７２８５（Ｐ２００７−５４７２８５）
【出願日】平成１７年１２月１５日（２００５．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１３４８７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６６７９０
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月１５日（２００５．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１３４８７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６６７９０
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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