【課題】 従来技術の難点を解消し、短い工程及び高い収率でムスコンを製造することができる方法、及び、新規な中間体を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（１）：
【化４４】


で表されるシトロネリル酸類と、一般式（２）：
【化４５】


で表されるウンデセン酸エステルとをクライゼン縮合反応に付すことにより、一般式（３）：
【化４６】


で表されるケトエステル化合物とし、次いで脱炭酸反応を行い、式（４）：
【化４７】


で表される２，６−ジメチル−８−オキシ−２，１７−ヘプタデカジエンとし、次いでメタセシス触媒により環化反応を行い、式（５）：
【化４８】


で表される６−デヒドロムスコンとし、更に二重結合を水素化することを特徴とする、式（６）：
【化４９】


で表されるムスコンの製造方法、及び、上記一般式（３）で表される（ケトエステル化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 大量生産に適したジベンゾビシクロ［３．２．１］オクタジエン骨格を有するスチルベン４量体化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 ジベンゾビシクロ［３．２．１］オクタジエン骨格を有するスチルベン４量体化合物（第１の化合物）は、ジベンゾビシクロ［５．３．０］オクタジエン骨格を有するスチルベン４量体化合物（第２の化合物）を非プロトン性極性溶媒に溶解し、硫酸よりも酸強度が強い酸よりなる酸触媒の存在下で、第２の化合物の骨格を変換する骨格変換工程を行うことにより製造される。第２の化合物として化５に示されるバチカノールＢを用いる場合には、第１の化合物として化２に示されるバチカノールＣ及び／又はその立体異性体が製造される。バチカノールＣ及びその立体異性体は、ゲル濾過カラムクロマトグラフィーと逆相カラムクロマトグラフィーとを組合せた精製工程により分画可能である。
【化２】


【化５】
（もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)により表される新規の置換三環系３-置換インドール、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物、並びに上記の適切な組合せのいずれかに関し、そしてそうした一般式(Ｉ)の化合物、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物の製造方法に関し、そしてまた上記適切な組合せのいずれかを含む。 （もっと読む）

【課題】有機スズ水素化物を用いないベンゾ［ｃ］フェナンスリジン誘導体の製造法が求められている。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２はそれぞれ独立して水酸基、水素原子又は低級アルコキシ基、或いはＲ１とＲ２が結合してメチレンジオキシ基を示し、Ｘはハロゲン原子を示し、Ｒ３は保護基を示す］で表される化合物を、有機シリル水素化物を用いる閉環反応に付し、続いて酸化剤による芳香化を行うことを特徴とする一般式（２）
【化２】


[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は上記と同じ意味を示す]で表されるベンゾ［ｃ］フェナンスリジン誘導体の製造法を提供する。 （もっと読む）

出発物質としてのジカルボン酸、殊に３，４−エチレンジオキシチオフェン−２，５−ジカルボン酸の熱的脱カルボキシル化法が記載されている。これに関して、出発物質を固体として使用し、かつ／又は反応を多数の流動層体の存在下で実施し、その際、反応を溶剤の存在下で実施し、反応の際に生じる脱カルボキシル化生成物をガス状で反応帯域から排出する。 （もっと読む）

【課題】 アルキルラクトンを簡便に高収率で、かつ不純物を抑制して得る製造方法の提供。
【解決手段】 式（２）で表されるラクトン又は式（３）で表されるポリラクトンに、硫酸、スルホン酸類及びヘテロポリ酸類から選ばれる少なくとも１種の触媒を接触させて、式（１）で表されるアルキルラクトンを製造するに際し、２３０〜１７０℃（以下第１の温度という）で反応させた後、第１の温度より１０〜８０℃低い温度で更に反応させる、アルキルラクトンの製造方法。
【化１】


（式中、ｎは１以上の整数、ｍは、１≦ｍ≦ｎの数、ｊは２以上の数を示す。） （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の環付加ピペラジン-2-オン誘導体の製造方法に関する。
【化１】


（式中、R¹〜R⁵、A₁及びA₂は、特許請求の範囲及び明細書の定義どおりである。）本発明は、特に7,8-ジヒドロ-5H-プテリジン-6-オン誘導体の製造に関する。 （もっと読む）

本発明は、相当する脂肪族ジアルデヒドまたは相当する脂肪族ジアルデヒドの前駆物質と、１種または複数種の脂肪族一価または多価アルコールとを、水を留去しながら反応させることによって、蒸留分離されるべき反応混合物を得て、純粋な脂肪族ジアルデヒド−モノアセタールを製造するための方法に関する。本発明は、蒸留による分離を連続的に隔壁カラム中で実施し、その際、純粋な脂肪族ジアルデヒドモノアセタールを隔壁カラムの側留として得るか、あるいは、蒸留分離を連続的に２個の蒸留カラム中に実施し、その際、第一蒸留カラム中で側留として粗脂肪族ジアルデヒドモノアセタールを得て、さらにこの粗脂肪族ジアルデヒドモノアセタールを第二蒸留カラムに供給し、かつ第二蒸留カラムから側留として純粋な脂肪族ジアルデヒドモノアセタールを得る。
（もっと読む）

式（１）で表されるアシルフェニルアラニン誘導体に、カルボニル基導入試薬及びアントラニル酸誘導体を反応させることにより、非対称型ウレア中間体へと導き、この非対称型ウレア中間体を塩基の存在下でキナゾリンジオン体へと導き、得られたキナゾリンジオン体のキナゾリンジオン環アミドをＮ−アルキル化剤によってＮ−アルキル化することを含む、式（５）で表されるキナゾリンジオン環を有するフェニルアラニン誘導体の製造方法を提供する。この製造方法は、α４インテグリン阻害作用を有する薬剤として有用性の高い化合物であるキナゾリンジオン骨格を有するフェニルアラニン誘導体の工業化に適した製造方法である。式（１）及び式（５）において、Ｒ１は置換基を有するフェニル基等、Ｒ２はアルキル基等、Ｒ３はジアルキルアミノ基等、Ｒ４はアルキル基等を示す。

（もっと読む）

【課題】重金属触媒や毒性の高いホスフィンを用いることなく、少ない量の触媒を用いることで高い反応効率を実現することができ、基質の適用範囲も広い、反応にともなう廃棄物や副生物の問題を解消した環境負荷低減プロセスとして有用な、１，３−ジオキソラン−２−オン類の新しい製造方法を提供する。
【解決手段】 次式
【化１】


（式中のＲ¹およびＲ²は、同一または別異に、水素原子または炭化水素基を示し、２つのＲ²は同一または別異であってもよい。）
で表わされるプロパルギルアルコール類を、含窒素環状カルベンもしくはその二酸化炭素付加物の存在下に、加圧下の二酸化炭素と反応させ、次式
【化２】


（式中のＲ¹およびＲ²は前記のものを示す。）
で表わされるα−アルキリデン−１，３−ジオキソラン−２−オン類を製造する。 （もっと読む）

本発明は、殊に無水フタル酸合成に適している触媒の製造のために、定義される物理的性質を有するアナタース形の二酸化チタン混合物の使用に関する。さらに本発明は、定義される物理的性質を有するアナタース形の二酸化チタンを含有する触媒に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換［（フェニルエタノイル）アミノ］ベンズアミドおよびその製造方法、および疾患、特に例えば、皮膚、気道および例えば、動脈硬化症および冠状動脈性心疾患のような心臓血管疾患のような炎症性疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートと、場合によりそれらからトコフェリルアセタートを製造する方法は、非プロトン性有機溶媒中、式：Ｒ¹ＳＯ₂ＯＨ（式中、Ｒ¹は、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキルまたはアリールを表す）で示される硫黄（VI）含有触媒の存在下で、２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートをイソフィトールまたはフィトールによってＣ−アルキル化すること、または極性非プロトン性有機溶媒中、塩基の存在下で、２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートをハロゲン化フィチルによってＯ−アルキル化し、そうして得られた４−Ｏ−フィチル−２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートを転位反応にかけること、のどちらかを含み、それぞれについて、場合によりそうして得られた３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートを閉環反応にかけて、トコフェリルアセタートを生成することを含む。本発明は、新規な化合物３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートおよびその特定の立体異性体と、例えば先に示した製造後の分離および精製手順の一部として蒸留する間に、加熱の影響下で異性化することによって形成される３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートの複数の異性体の１種である更に新規な化合物４−ヒドロキシ−２，３，６−トリメチル−５−〔３（４，８，１２−トリメチルトリデシル）−ブタ−３−エニル〕−フェニルアセタートも包含する。アセタートから誘導されてもよい（all-rac）−α−トコフェロールは、ビタミンＥ群のうちで最も活性があり工業的に重要な部類であることが公知である。 （もっと読む）

式（Ｉ）のベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−イル−メタンスルホン酸またはその塩、およびゾニサミドの製造における中間体として有用なその中間体の製造方法に関する。 （もっと読む）

下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なっていてもよく、下記式（２）


（式（２）中、Ｑ^３は置換基を有していてもよいアルキレン基、置換基を有していてもよいシクロアルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基又は置換基を有していてもよい二価の複素環基を表わし、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環基を表わし、Ｒ^６は金属原子と配位又は結合可能な置換基を表すか、又はＲ^５とＲ^６とが一緒になって環を形成していてもよい）で示される基を表し、Ｑ^１及びＱ^２は同一又は異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキレン基又は単結合を表し、Ｘは二価のスペーサーを表す）で示されることを特徴とする配位子。
（もっと読む）

下記式(Ｉ)の化合物を開示する。
【化１】


式中、Ar₁、Ｘ、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、本出願で定義される。本発明の化合物は、炎症プロセスに関与するサイトカインの産生を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症に関わる病気及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物をも開示する。
（もっと読む）

【課題】 安価で収率よく、工業生産に好適な方法でクロピドグレルを製造する方法を提供する。
【解決手段】 式（II）で示される化合物と、式（III）で示される化合物とを、好ましくは相間移動触媒の存在下で反応させることにより、置換基Ｘのエピ化を伴いながらジアステレオ選択的に反応を進行させて式（IV）で示される化合物を製造し、これを更にクロピドグレルに変換する。
【化１】


（式中、各記号の定義は明細書記載の通りである。） （もっと読む）

ペリレン３，４：９，１０−テトラカルボン酸二無水物と立体障害第１級アミンとを実質的に水不含の反応媒質中で反応させることによりイミド窒素原子上に立体的に要求の多い置換基を有するペリレン−３，４−ジカルボン酸イミドを製造する方法において、この反応を第３級アミン、溶剤としての環式イミン又はアミドを基礎とする溶剤、及び触媒としてのルイス酸の存在下で行うことを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】３−ハロゲン化チオフェンを高純度、高収率で製造する方法の提供
【解決手段】
１２０〜１８０℃の温度条件下、液相で２−ハロゲン化チオフェンにペンタシル型ゼオライトを作用させて、２−ハロゲン化チオフェンを異性化することを特徴とする３−ハロゲン化チオフェンを製造する。また、異性化反応によって得られる反応生成液中の未転位原料を還元することによって、３−ハロゲン化チオフェンを蒸留により容易に単離することができる。 （もっと読む）

【目的】ホルマリンからトリオキサンを効率的に合成する方法の提供
【構成】 ホルマリンを酸性触媒の存在下で反応させてトリオキサンを合成する方法において、該反応を、１００℃以上の温度で操作される第１の反応器並びに該第１の反応器の温度より１０℃以上低い温度でかつ減圧下で操作される第２の反応器を用いて行い、第１の反応器で生成したトリオキサンを含む蒸気を、ヘテロポリ酸を触媒とする該第２の反応器の熱源として用い、該第２の反応器で発生した蒸気を蒸留搭の搭底に導き、蒸留搭を減圧下で操作し、第２の反応器の熱源として使用された蒸気の凝縮液を蒸留搭の下段以上の搭中に導き、蒸留搭の搭頂よりトリオキサンを得ることを特徴とするトリオキサンの合成方法。 （もっと読む）