（４，８）フラバン間結合を有するプロシアニジンオリゴマー類を調製する様々な方法を開示する。改良法においては、ルイス酸の代わりに、酸性粘土を用い、テトラ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーまたはオリゴマーに、保護されたＣ−４アルコキシ−活性化−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーを結合させた。第２の方法としては、５，７，３’，４’−テトラ−Ｏ−保護、あるいは好ましくはペンタ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーまたはオリゴマーに、Ｃ−４位にチオ活性化基を有するテトラ−Ｏ−保護、あるいは好ましくはペンタ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーを反応させた。カップリングは銀テトラフルオロボレートの存在下で行った。第３の方法としては、銀テトラフルオロボレートの存在下、Ｃ−４位を２（ベンゾチアゾリル）チオ基で活性化した２分子のペンタ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーを自己縮合させた。Ｃ−４アルコキシ活性化テトラ−Ｏ−ベンジル保護、８−ブロモブロック−エピカテキンまたは−カテキンのモノマーを調製するための改良２工程法も提供されている。天然由来および合成のプロシアニジン−（４β，８）₄−ペンタマーを用いて癌を治療することについても開示している。 （もっと読む）

式（Ｉ）のＮ−（置換アリールメチル）−４−置換−４−（ジ置換メチル）ピペリジン


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＯＣＦ_２ＣＨＦ_２およびＳＦ_５からなる群より独立して選択され、ならびにＺおよびＢは、ＣＨおよびＮからなる群より独立して選択される。）を製造する改良方法ならびに全体の方法に有用な中間体を製造する方法を記載する。
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本発明は、イミダゾキノリン化合物を含有する新規組成物を提供する。また、被験体の免疫応答を高めるために有効量の前記組成物を投与する方法を提供する。さらに、新規組成物及び他の作用物質と組み合わせて前記組成物を投与する方法を提供する。本発明は、新規免疫増強剤、免疫原性組成物、新規化合物及び薬学的組成物、並びに低分子免疫増強剤を単独であるいは抗原及び／又は他の薬剤と組み合わせて投与することによってワクチンを投与する新規方法を提供する。
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【課題】 一般流通している汎用原料を用いて、ペンタフルオロフェニル基を有する複素芳香族化合物を容易に製造する方法、及び当該方法により製造される複素芳香族化合物を提供すること。
【解決手段】 ペンタフルオロフェニル基を有する有機金属化合物とＡｒ−ＸまたはＸ−Ａｒ−Ｘ（Ｘはハロゲンである）とを縮合させる工程を包含するペンタフルオロフェニル基を有する複素芳香族化合物を製造する方法において、当該縮合させる工程においてＡｇ_２Ｏを共存させる。 （もっと読む）

本発明は、置換二環式イミダゾ−３−イル−アミン化合物、それらの化合物を生成する方法、それらの化合物を含有する薬剤、および薬剤を製造するためのそれらの化合物の使用に関する。
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式（Ｂ、Ｃ、Ｆ、Ｈ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＢおよびＺは本明細書中に定義される。）の化合物を調製するための改良された方法が記載される。これらの化合物はＮ−（置換アリールメチル）−４（二置換メチル）ピペリジンの調製において有用である。
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【課題】光学活性スピロビスイソオキサゾール誘導体およびその製造法、並びにその金属錯体を用いた不斉触媒反応。
【解決手段】下記式（１）で表されるスピロビスイソオキサゾール誘導体とその光学活性体。


（式中、ｎは０〜３の整数であり、Ｒ^１は水素、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、置換もしくは無置換アラルキル基、または置換もしくは無置換アリール基を表わす。） （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_２０−アルキル{所望により、１個もしくは２個のヒドロキシ、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキル、Ｃ_６−Ｃ_１２−アリール、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、チオール、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオ、もしくはカルボキシによって置換されている}であるか、または
Ｒ_１は、Ｃ_３−Ｃ_１２−シクロアルキル{所望により、１個もしくは２個のＣ_１−Ｃ_７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオ、もしくはカルボキシによって置換されている}であるか、または
Ｒ_１は、Ｃ_６−Ｃ_１２−アリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオおよびニトロから選択される、１個、２個、３個もしくは４個の置換基によって置換されている}であるか、または
Ｒ_１は、ヘテロアリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、もしくはハロによって置換されている}であり；
Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素またはＣ_１−Ｃ_２０−アルコキシであり；
Ｒ_４は、Ｃ_６−Ｃ_１２−アリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオおよびニトロから選択される、１個、２個、３個もしくは４個の置換基によって置換されている}であるか、または
Ｒ_４は、ヘテロアリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、もしくはハロによって置換されている}であり；そして
Ｘは、ＮまたはＣＨである。]
の化合物またはその塩の製造方法であって、該方法が、式(VI)の化合物[ここで、Ｙはクロロまたはブロモである。]の化合物を、触媒および塩基の存在下、式(VII)の化合物[ここで、Ｒ_６およびＲ_７は水素またはＣ_１−Ｃ_７−アルキルであるか、またはＲ_６およびＲ_７は、結合してＣ_２−Ｃ_３アルキレン{所望により１個もしくは２個のＣ_１−Ｃ_４−アルキルによって置換されている}となり、ホウ素および酸素原子と共に５員環もしくは６員環を形成している。]とカップリングさせることを含む方法。
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本発明は、式（ＶＩ）：


［但し、Ｒ₁、Ｒ₉、Ｒ_3'、Ｒ₄及びＹが明細書に規定されている。］
で表される化合物の合成方法を対象とし、該方法は、化合物の大規模合成に有用である。更に本発明は、式（ＶＩ）で表される化合物の合成に有用な中間体及び該中間体の合成方法を対象とする。
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本発明の１つの態様は遷移金属に対する配位子である。本発明の第２の態様は、前記配位子を含む触媒を、遷移金属によって触媒される炭素−ヘテロ原子間、および炭素−炭素間結合形成反応において使用することに関する。対象の方法は、適切な基質の範囲、反応条件および効率を含む、遷移金属によって触媒される反応の多くの特徴に改善をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 （もっと読む）

【課題】酸素分子を酸化剤として用いて、触媒が変質・分解することなく，反応後の触媒は分離・再利用しやすく、工業的に有用なプロピレンオキシドを高められた収率で得ることのできる新規な固体触媒および該触媒を用いた工業的に有利なプロピレンオキシドの製造方法を提供する。
【解決手段】（ｉ）金属過酸化物と（ｉｉ）貴金属化合物をメソ多孔体に固定化した固体触媒。この触媒を用いて、好ましくはメタノール溶媒の中で、プロピレンを分子状酸素含有ガスと接触・酸化させてプロピレンオキシドを得る。反応後の触媒は濾過により簡単に回収できる。回収した触媒は再びプロピレンの酸化に用いる際に、劣化を伴うことなく高収率でプロピレンオキシドを合成することができる。 （もっと読む）

フェニルマロン酸ジニトリルは、パラジウム触媒及び塩基の存在下において、例えばフェニルカリウム化物とマロン酸ジニトリルとの反応により調製される。 （もっと読む）

アミノベンゾフェノン類（Ｉ）とβ−ケトアルデヒド誘導体（ＩＩ）を、酸の存在下に反応させてキノリンカルバルデヒド誘導体（ＩＩＩ）を得、次いで、該キノリンカルバルデヒド誘導体を加水分解することからなるキノリンカルバルデヒド類（ＩＶ）の新規製造方法、および、金属アルコキシド化合物（Ｖ）とジオール誘導体化合物（ＶＩ）を酸の存在下に反応させることからなる、新規なβ−ケトアルデヒド誘導体（ＩＩ−１）を製造する方法。

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塩基性水溶液中、還元剤の存在または不存在下で、ジチオサリチル酸を１−クロロ−２−ニトロベンゼンと反応させて２−（２−ニトロ−フェニルスルフリル）安息香酸を製造し；２−（２−ニトロフェニルスルフリル）安息香酸を、水素、溶媒および不均一金属触媒の存在下、ニトロ基還元に付し、２−（２−アミノフェニルスルフリル）安息香酸を製造し；有機溶媒中、酸触媒の存在または不存在下、２−（２−アミノフェニルスルフリル）安息香酸を直接環化することを含む、１０Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−オンの製造方法を開示する。本発明による方法は、安価な原料を使用するため経済的であり、しかも、有機溶媒の使用を最少化し、かつ、カルボン酸の活性化なしで直接環化を行うことにより、環境に優しく、効率的である。 （もっと読む）

本発明は、経口投与用１β−メチルカルバペネム化合物を効率的に製造するための新規合成中間体およびその製造方法を提供する。つまり、本発明は、一般式（５）で表されるβ−ラクタム化合物を出発原料とし、一般式（６）で表される化合物と塩基の存在下に反応させ、一般式（１）で表される新規なβ−ラクタム化合物とし、水酸基を保護した後、強塩基の存在下に環化させ、さらに塩化ジフェニルリン酸と反応させることにより、一般式（３）で表される新規なβ−ラクタム化合物を得、これを脱保護することを特徴とする、一般式（４）で表される新規なβ−ラクタム化合物の製造方法である。


（式中、Ｒ_１：トリメチルシリル基またはトリエチルシリル基、Ｒ_２：アリール基またはヘテロアリール基、Ｒ_３：炭素数１〜１０のアルキル基または炭素数３〜１０のシクロアルキル基、Ｘ：ハロゲン原子を示す）
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本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 （もっと読む）

本発明は大環状化合物を製造するための方法、組成物および装置に関する。第１に、少なくとも環化反応を含む所望の反応経路を経て大環状化合物を形成できるとともに所望しないオリゴマー化を含む所望しない反応経路を経て所望しないオリゴマーをさらに形成できる１種以上の反応物が反応媒体中に提供される。反応媒体中のこうした反応のオリゴマー化は調節して、対応する非調節のオリゴマー化反応に比して、所望しないオリゴマーの形成を減らし、および／または反応媒体からの所望しないオリゴマーの分離を減らし、それによって大環状化合物の収率を最大にする。このようにして形成された大環状化合物は反応媒体から後で回収される。好ましくは、大環状化合物は相分離を経由して反応媒体から自然に分離する。より好ましくは、大環状化合物は反応媒体から自然に沈殿し、従って単純な濾過によって容易に回収することが可能である。

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本発明は、銅触媒、塩基及び水の存在下において求核性物質を芳香族化合物ＡｒＸと反応させることによる求核性物質のアリール化に関し、ここでＡｒはアリール、ヘテロアリール又はアルケニルであり、Ｘはハロ、スルホネート又はホスホネートであり、塩基はアルカリ土類金属炭酸塩、炭酸水素塩、水酸化物又はリン酸塩を含み、銅触媒は銅原子もしくはイオンとリガンドを含む。 （もっと読む）

【課題】ペルフルオロ環状エーテルを高選択率で高収率に製造する方法を提供する。
【解決手段】Ｒ−ＸとＣＹ^１Ｙ^２＝ＣＹ^３−Ｑ−ＯＨをラジカル発生剤および／または塩基性化合物の存在下に反応させて化合物（２）を得て、つぎに該化合物（２）を液相フッ素化反応させる化合物（１）の製造方法。ただし、Ｒはポリフルオロ１価有機基を、Ｘは塩素原子、臭素原子、またはヨウ素原子を、Ｙ^１、Ｙ^２、およびＹ^３はそれぞれ独立に、水素原子、フッ素原子、または炭素原子に結合した水素原子を必須とする１価有機基を、Ｑは炭素原子に結合した水素原子を必須とする２価有機基を、Ｒ^ＦはＲと同一のペルフルオロ化された１価飽和有機基等を、Ｙ^Ｆ１〜Ｙ^Ｆ３はＹ^１〜Ｙ^３と同一またはＹ^１〜Ｙ^３がペルフルオロ化された基でありフッ素原子等を、Ｑ^ＦはＱがペルフルオロ化された２価有機基を、示す。
【化１】
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