【課題】本発明は、アルキレンオキサイドと二酸化炭素を触媒の存在下に反応させてアルキレンカーボネートを製造するプロセスであって、爆発の可能性を回避しつつ、少ないブローダウン量であっても、長期間安定して運転できる方法を提供することを目的とする。
【解決手段】化学式（１）で表されるアルキレンオキサイドと二酸化炭素から、触媒の存在下、化学式（２）で表されるアルキレンカーボネートを製造するプロセスにあって、
ａ．反応温度が、アルキレンオキサイドの臨界温度以下であり、
ｂ．アルキレンオキサイドの転化率が９５％以上であり、
ｃ．反応混合物から、未反応のアルキレンオキサイドと二酸化炭素の混合物を分離するに際して、該混合物中のアルキレンオキサイドのモル比（Ｃ）が、８０％以下に維持され、
ｄ．該未反応アルキレンオキサイドの処理方法が、水に吸収させる工程を含むこと
を特徴とするアルキレンカーボネートの製造方法。 （もっと読む）

本発明は環状ホルマールの精製又は製造法に関する。該方法は本質的に以下のステップを含む。すなわち、環状ホルマールと水とを含有する混合物を膜と接触させる；膜によって圧力に差をつける；生成物が膜の透過物側に得られる。前記生成物は、初期混合物と比べて高いジオキソラン濃度と低い水分濃度を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関する［式中、Ｒ_１は、ＨまたはＣＯＲ_４から選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシであり；Ｒ_３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｚ_１は、−ＣＨ_２−または式（ＩＩ）であり、ここでＯ−ＣＯＲ_４はα配置にあり；Ｚ_２は、−ＣＨ−であり；あるいはＺ_１とＺ_２は一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；Ｑは式（ＩＩＩ）である］。これらの中間体は７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造に有用であり、本発明は特に９，１１−α−エポキシ−１７−α−ヒドロキシ−３−オキソプレグン−４−エン−α−７−２１−ジカルボン酸・γ−ラクトン・メチルエステル（エプレレノン；エポキシメクスレノン）を製造するための新規かつ有利な方法に関する。
【化１】

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【課題】１つの工程でグリコール酸エステルからグリコリドを製造する方法を提供する。
【解決手段】グリコール酸からグリコリドを製造する方法であって、触媒の存在下２７０℃を超える温度にてグリコール酸エステルを気相で二量化反応させることを特徴とするグリコリドの製造方法に係る。 （もっと読む）

【課題】高いアルキレンオキサイド転化率を達成し、未反応原料や副生成物を最少にし、爆発の可能性を回避しつつ、簡便な設備でアルキレンカーボネートを製造する方法の提供。
【解決手段】アルキレンオキサイドと二酸化炭素から触媒の存在下にアルキレンカーボネートを製造するプロセスにおいて、ａ．反応器出口混合物中の対応する反応副生成物のアルデヒドが、該混合物中のアルキレンカーボネートに対して１０００ｐｐｍ以下であって、ｂ．反応器出口混合物中の対応する反応副生成物のグリコールが、該混合物中のアルキレンカーボネートに対して１０００ｐｐｍ以下であって、ｃ．アルキレンカーボネートよりも沸点の低い反応副生成物を、水に吸収させ、ｄ．アルキレンカーボネートよりも沸点の高い反応副生成物を、全量または一部を系外に抜き出して燃焼することを特徴とするアルキレンカーボネートの連続的製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アルキレンオキサイドと二酸化炭素からアルキレンカーボネートを製造する際の、触媒の再利用方法を提供することを目的とする。
【解決手段】ハロゲン化アルカリ触媒の存在下、アルキレンオキサイドと二酸化炭素を反応させて、アルキレンカーボネートを製造する方法において、反応器から排出されるアルキレンカーボネートを含んだ混合物から、アルキレンカーボネート、未反応のアルキレンオキサイドおよび未反応の二酸化炭素を分離し、ハロゲン化アルカリ触媒を含む混合物（Ａ）を得て、混合物（Ａ）の一部（Ｂ）を系外に排出し、残りはアルキレンオキサイドと二酸化炭素との反応用触媒として利用するにあたって、Ａに対するＢの割合（Ｃ）が、３〜３０質量％であることを特徴とするアルキレンカーボネートの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｒ^１_ａＲ^２_ｂＲ^３_ｃＲ^４_ｄＲ^５_ｅＲ^６_ｆＲ^７_ｇＲ^８_ｈＳｉ_８Ｏ_１２（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８＝同じ又は異なり、置換された又は非置換のアルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルキニル基、シクロアルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基又は水素；ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｇ＋ｈ＝８）及び構造１の完全に縮合したオリゴマーのシルセスキオキサンの製造方法、並び完全には縮合していないシルセスキオキサン、官能化されたシルセスキオキサン、触媒及び前記触媒の出発化合物の合成のための並びにポリマーの合成及び改質のための、前記シルセスキオキサンの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その製造方法、式（Ｉ）の化合物を皮膚明色化剤として使用する化粧用組成物及び皮膚明色化方法：式（Ｉ）中のＡ_１及び／またはＡ_２の各々は独立にＨ、ＣＯＲ、ＣＯ_２Ｒ、ＣＯＮＨＲであり、後者の３つは以下の式（Ａ）を有しており、式（Ａ）のＲはＣ_１−Ｃ_１８の飽和または不飽和の直鎖状または分枝状の炭化水素であり；Ｙ_１及び／またはＹ_２の各々は独立にＨ、Ｃ_１−Ｃ_１８の飽和もしくは不飽和の炭化水素またはＯＺであり、ここにＺはＨ、または、式（Ｂ）のＣＯＲ^１、ＣＯ_２Ｒ^１、ＣＯＮＨＲ^１であり、式（Ｂ）のＲ^１はＣ_１−Ｃ_１８の飽和または不飽和の直鎖状または分枝状の炭化水素であり；Ｘは炭素、窒素、イオウまたは酸素であり；Ｎは０−２の整数である。
【化２５】

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【課題】 新規なゼルンボン誘導体およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 光学活性ゼルンボールを、チタン触媒の存在下、ｔ−ブチルヒドロキシペルオキシドおよび光学活性酒石酸ジエステルと反応させた後、酸性成分を除去し、溶媒を４０℃以下で除去する工程を含むことを特徴とする、光学活性モノエポキシゼルンボールおよび光学活性ビスエポキシゼルンボールの製造方法を提供する。本発明はまた、新規な光学活性モノエポキシゼルンボール、光学活性ビスエポキシ−６，７−ジヒドロキシゼルンボール、光学活性トリエポキシゼルンボール、アレンゼルンボンおよびそれらの製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アルコキシ不純物を実質的に含有しない、パロキセチン合成に有用な中間体の製造方法、並びに、アルコキシ不純物を実質的に含有しないパロキセチン及び製薬上許容可能なその塩の製造方法に関する。アルコキシ不純物をエーテル開裂剤と反応させることにより、対応フェノールを発生させ、この対応フェノールを分離し、アルコキシ不純物を実質的に含有しない所期生成物を産出する。アルコキシ不純物を実質的に含有しないパロキセチン中間体、例えばＰＭＡ、パロキセチン及び製薬上許容可能なその塩もまた、本発明の部分を形成する。 （もっと読む）

【課題】 低複屈折で光透過性が高く、溶剤に対する溶解性に優れ、アルカリ等による高い加水分解性から半導体リソグラフィーのフォトレジストの原料として優れたモノマーの提供を課題とする。
【解決手段】 式［１］で表される脂環式ラクトン化合物、及び式［４］で表される５−ノルボルネン−２，３−ジカルボン酸化合物と式［５］で表される環状エーテル化合物及び又は式［６］で表されるエチレングリコ−ル化合物を、タングステン金属を含むヘテロポリ酸触媒の存在下、加熱し反応させることを特徴とする該脂環式ラクトン化合物の製造法。


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、水素原子または炭素数１〜１０のアルキル基を表し、Ｒ^４は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基を表し、ｐは１〜１０の整数を表し、ｎは２〜１０の整数を表し、ｍは１〜５の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】
【解決手段】式（Ｉ）のスピロテトラチオカルバミン酸塩（ＳＴＯＣｓ）もしくはオキサ置換化合物（ＳＯＴＯＣ）または式（ＩＩ）のビスＳＴＯＣｓもしくはビスＳＯＴＯＣ化合物は、素晴らしい光学的特性を有している。これらの組成物および上記化合物から製造されるレンズの製造方法も提供される。
【化１】


ここで、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｘ⁵、Ｘ⁶、Ｘ⁷およびＸ⁸は、独立に、ＯまたはＳであり、好ましくは、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³およびＸ⁴のうち少なくとも２つから４つ全て、および、Ｘ⁵、Ｘ⁶、Ｘ⁷およびＸ⁸のうち少なくとも２つから４つ全てはＳである。Ｚは、−Ｃ_mＲ²_2ｍ、ここで、ｍ＝１〜４；−Ｃ（Ｒ²）₂ＳＣ（Ｒ²）₂−、Ｃ（Ｒ²）₂ＳＳＣ（Ｒ²）₂−、または、−Ｃ（Ｒ²）₂ＯＣ（Ｒ²）₂である。ｎは０〜４である。Ｍは、ＣＨ₂Ｃｌ、ＣＨ₂ＳＣ（Ｏ）Ｒ¹、ＣＨ₂ＳＣ（Ｓ）Ｒ¹、ＣＨ₂Ｓ（ＣＨ₂ＣＨ₂Ｓ）_qＨ、ここで、ｑは０、１または２であり；−ＣＲ²＝ＣＨ₂、−ＣＨ₂ＯＣ（Ｏ）ＣＲ²＝ＣＨ₂、ＣＨ₂Ｎ＝Ｃ＝Ｓ、ＣＨ₂Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、ＣＨ₂ＮＲ²Ｈ、ＣＨ₂ＯＨ、ＣＨ₂ＳＣＨ₂ＣＨ₂ＣＲ²＝ＣＨ₂、フェニル、Ｃ（Ｒ²）フェニル、フラン、チオフェン、ハロゲン、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₆複素環、チオール、Ｈ、（III）または（ＩＶ）から選択される。ここでＡはＳ、Ｏまたはフェニル；ｘは０または１；Ｒ¹はＣ₁−Ｃ₂₂アルキル；およびＲ²はＨまたはＣ₁−Ｃ₂₂アルキルである。
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本発明は、９−シアノ置換ペリレン−３，４−ジカルボン酸モノイミド（Ｉ）［式中、Ｘは明細書中に記載の意味を有し；Ｙは、官能基Ｙ′または重合性基Ｐであるか、またはＸ−Ｙが一緒になって基Ｒを形成し；Ｙ′は明細書中に記載の意味を有し；Ｐは基（ＩＩ）であり；Ａ、Ｂは独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、フェニルであるか、または一緒になって、ＡおよびＢが結合している二重結合を含有するシクロペンテンまたはシクロへキセン環を形成し；Ｑ、ｎ、Ｒは明細書中に記載の意味を有する］に関する。
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【課題】 ショ糖等の二糖類やスターチ等の多糖類をオリゴ糖や単糖類に効率的に分解することが可能な優れた触媒作用を有しており、しかも再使用による劣化が十分に抑制されかつ分解生成物からの分離が容易であり、経済的で環境への負荷が小さい糖類の加水分解用触媒を提供すること。
【解決手段】 炭素原子を１以上有する２価以上の第一の有機基と、前記第一の有機基中の同一若しくは異なる炭素原子に結合した２以上のケイ素原子と、前記ケイ素原子に結合した１以上の酸素原子と、前記ケイ素原子及び／又は該ケイ素原子に酸素原子を介して結合しているケイ素原子に結合した１価以上の第二の有機基とからなる骨格を有し、中心細孔直径が１〜３０ｎｍである複数の細孔を有するメソポーラス有機シリカからなり、少なくとも前記複数の細孔の内壁面に存在する前記第一及び／又は第二の有機基にスルホン基が結合していることを特徴とする糖類の加水分解用触媒。 （もっと読む）

約４時間だけでアルテミシニンからアルテエーテルを単一容器中で調製する方法。前記方法は、新規ポリハイドロキシ触媒の存在下室温でエタノール中少量の水素化ホウ素ナトリウムによりアルテミシニンをジハイドロアルテミシンに還元すること、酸触媒存在下ジハイドロアルテミシンをアシル化すること、ｎ−へキサン中１％酢酸エチルを用いて水性反応混合物からアルテエーテルを抽出すること、作業を完了し不純なアルテエーテルを精製し、８０〜８６％（ｗ／ｗ）の純粋なアルファ、ベータアルテエーテルを得ることを含む。 （もっと読む）

本発明は、ａ）式（Ｉ）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１００℃の温度にて、強酸の存在下で環化して式（II）の化合物を得て、ｂ）式（II）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１６０℃の温度にて、塩基の存在下、アルキル化剤でメチル化し、さらに所望により医薬上許容される塩を形成させることを含んでなる、グラニセトロンまたはその医薬上許容される塩を製造する方法に関する。本発明のこの方法では、環化前ではなく環化後にメチル化を行うことで脱メチル化による不純物が避けられ、高純度のグラニセトロンが高収率で得られる。 （もっと読む）

式(I)：
【化１】


［式中、
Xは、イオウ、酸素、スルフィニル（S=O）、スルホニル（SO₂）、NR^aまたはCR^bR^cであり；
R^aは、水素、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、またはC₂〜C₆アルキニル（ここで、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよい）であるか、または
それぞれ置換されていないか、または、１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルチオ、C₁〜C₆ハロアルキルチオ、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルまたはベンジルであり、
R^#は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、C₁〜C₆アルキルカルボニルアミノ、カルボキシル、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシ、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₁〜C₆ハロアルコキシまたはC₁〜C₆アルキルチオであり；
R^b、R^cは、それぞれ独立して、水素、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆ヒドロキシアルキル（但し、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよい）であるか、
または、置換されていないか、または、１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルであるか、または、
CR^bR^cは、C=OまたはC=CR^jR^kを表わし、ここで、R^jおよびR^kは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキルまたはC₃〜C₆シクロアルキルであり；
R¹、R²は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、ニトロ、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシ、C₁〜C₆アルキルアミノ、ジ(C₁〜C₆アルキル)アミノ、C₁〜C₈アルキルチオ、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルケニルアミノ、C₂〜C₆アルケニルチオ、C₂〜C₆アルキニル、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルアミノ、C₂〜C₆アルキニルチオ、C₁〜C₆アルキルスルホニル、C₁〜C₆アルキルスルホキシル、C₂〜C₆アルケニルスルホニル、C₂〜C₆アルキニルスルホキシル、ホルミル、C₁〜C₆アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、C₁〜C₆アルコキシカルボニル、カルボニルオキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニルオキシ、フェニルオキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニルアミノ、C(O)NR^dR^eまたは(SO₂)NR^dR^eであり、ここで、脂肪族基または芳香族基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよく、R^dおよびR^eは、それぞれ独立して、R^aについて列挙したような基であるか；または
C(=NOR^f)-G_p-R^f’であり、ここで、R^f’およびR^fは、それぞれ独立して、水素またはC₁〜C₆アルキルであり、Gは酸素、イオウまたはNR^fであり、pは０または１であるか；または
単環式または二環式で５〜10員の芳香族環系であり、これは酸素、イオウおよび窒素から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、それが結合している芳香族基と縮合していないか縮合しており、縮合していない場合には、直接に、または酸素、イオウ、C₁〜C₆アルキルもしくはC₁〜C₆アルコキシ結合を介して結合しており、置換されていないか、または、１〜５個の基R^#の任意の組合せで置換されているか；あるいは
C₃〜C₁₂シクロアルキルであり、これは直接に、または、酸素、イオウもしくはC₁〜C₆アルキル結合を介して結合しており、置換されていないか、または、１〜５個の基R^#の任意の組合せで置換されており；
R³、R⁴は、それぞれ独立して、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルアミノ、C₁〜C₆アルコキシ、C₃〜C₆シクロアルキル（ここで、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#の任意の組合せで置換されていてもよい）、またはC(O)R^g、C(O)NR^hRⁱまたはC(S)NR^hRⁱであり；
R^gは、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシであるか、または、
それぞれ、置換されていないか、または１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルチオ、C₁〜C₆ハロアルキルチオ、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルもしくはベンジルであり、
R^h、Rⁱは、それぞれ独立して、R^aについて列挙したような基である；あるいは
R³およびR⁴は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素および酸素から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分飽和で単環式または二環式の５〜10員環系、または１〜４個の窒素原子を含む５員のヘテロアリールを形成し、ここで、この飽和、部分飽和または芳香族の環中の炭素原子および／または窒素原子は、置換されていないか、または、アミノ、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆アルコキシ、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₁〜C₆アルキルチオ、C₂〜C₆アルケニルチオ、C₂〜C₆アルキニルチオ、C₁〜C₆アルキルアミノ、ジ(C₁〜C₆アルキル)アミノ、C₂〜C₆アルケニルアミノ、C₂〜C₆アルキニルアミノ、C₁〜C₆ヒドロキシアルキル、ヒドロキシカルボニル-C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₆アルコキシカルボニル-C₁〜C₄アルキル、ホルミル-C₁〜C₄アルキル、ホルミル-C₁〜C₄アルコキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニル-C₁〜C₄アルコキシ、直接に、または酸素、イオウもしくはC₁〜C₆アルキル結合を介して結合しているC₃〜C₆シクロアルキル、およびC₅〜C₈シクロアルケニル（これらの脂肪族基中の炭素原子は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシおよびニトロから選択される１〜４個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択される１〜４個の基で置換されているか；または
ハロゲン、C₁〜C₄アルキルもしくはC₁〜C₄ハロアルキルで置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルであるか；あるいは
R³およびR⁴は、一緒になって、鎖-(CH₂)₂N⁺(O^-)(CH₂)₂-または-(CH₂)₃N⁺(O^-)(CH₂)₂-を形成し；
mは、０、１、２、３または４であり；
nは、０、１、２、３または４である］
の化合物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、塩もしくはエステルの、昆虫、ダニまたは線虫を撲滅するための使用。
（もっと読む）

【課題】本発明は、スピロ環状ケタール基を有するフォトレジスト用ポリマーおよびこれを含むフォトレジスト組成物を提供する。
【解決手段】前記ポリマーおよびフォトレジスト組成物は、スピロ環状ケタール基が脱保護される反応の活性化エネルギーが低いため解像度および工程余裕度を改善でき、露光後べーク温度敏感度が低いため精密なパターンを具現できる。 （もっと読む）

本発明は全体としては化学物質の合成および精製に関するもので、より具体的にはメチルチオニニウム塩化物（MTC）（メチレンブルーとも呼ばれる）などのある種の3,7-ジアミノ-フェノチアジン-5-イウム化合物（本明細書では「ジアミノフェノチアジニウム化合物」と呼ばれている）を合成および精製する方法に関する。一実施形態では、本方法は以下のステップを順番に含む：ニトロシル化（NOS）；ニトロシル還元（NR）；チオスルホン酸生成（TSAF）；酸化的カップリング（OC）、Cr(VI)還元（CR）；双性イオン中間体の単離および精製（IAPOZI）；閉環（RC）、塩化物塩生成（CSF）；硫化物処理（ST）、ジメチルジチオカルバメート処理（DT）、カーボネート処理（CT）、エチレンジアミン四酢酸処理（EDTAT）のうちのひとつ；有機抽出（OE）；および再結晶化（RX）。本発明はまた、その得られた（高純度の）化合物、その化合物を含む組成物（例えば、タブレット、カプセル）、および病原体を不活性化する方法におけるその化合物の使用、ならびに例えばタウオパシー、アルツハイマー病（AD）、皮膚癌、黒色腫、ウイルス性疾患、細菌性疾患、あるいは原虫性疾患を医学的に治療、診断等をする方法にも関する。ここでは、R¹およびR⁹はそれぞれ、-H、C_1〜4アルキル、およびハロゲン化C_1〜4アルキルから独立に選択され；R^3NAおよびR^3NBはそれぞれ、C_1〜4アルキル、C_2〜4アルケニル、およびハロゲン化C_4〜1アルキルから独立に選択され；R^7NAおよびR^7NBはそれぞれ、C_1〜4アルキル、C_2〜4アルケニル、およびハロゲン化C_1〜4アルキルから独立に選択され；Xは、電気的中性を保つための１個または複数個のアニオン対イオンである。 （もっと読む）

（４，８）フラバン間結合を有するプロシアニジンオリゴマー類を調製する様々な方法を開示する。改良法においては、ルイス酸の代わりに、酸性粘土を用い、テトラ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーまたはオリゴマーに、保護されたＣ−４アルコキシ−活性化−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーを結合させた。第２の方法としては、５，７，３’，４’−テトラ−Ｏ−保護、あるいは好ましくはペンタ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーまたはオリゴマーに、Ｃ−４位にチオ活性化基を有するテトラ−Ｏ−保護、あるいは好ましくはペンタ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーを反応させた。カップリングは銀テトラフルオロボレートの存在下で行った。第３の方法としては、銀テトラフルオロボレートの存在下、Ｃ−４位を２（ベンゾチアゾリル）チオ基で活性化した２分子のペンタ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーを自己縮合させた。Ｃ−４アルコキシ活性化テトラ−Ｏ−ベンジル保護、８−ブロモブロック−エピカテキンまたは−カテキンのモノマーを調製するための改良２工程法も提供されている。天然由来および合成のプロシアニジン−（４β，８）₄−ペンタマーを用いて癌を治療することについても開示している。 （もっと読む）