本発明は新規の四環形アリールアルキル・インドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及び該物質を含む医薬として許容される組成物に関する。本発明は、特に一般式(Ｉ)の新規の四環系アリールアルキル、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及びそれらを含む医薬として許容される組成物に関する。本発明はまた、そうした一般式(Ｉ)の化合物、有効量のそうした化合物を含む組成物、及び治療においてそうした化合物／組成物の使用に関する。 （もっと読む）

様々な態様において、本発明はα‐アミノ‐ε‐カプロラクタムを合成する方法に関する。該方法では、アルコールを含んでなる溶媒中でＬ‐リジンの塩を加熱する。他の態様において、本発明はε‐カプロラクタムを合成する方法に関する。該方法では、アルコールを含んでなる溶媒中でＬ‐リジンの塩を加熱し、反応生成物を脱アミノ化する。様々な態様において、本発明はバイオマスをナイロン６へ変換する方法を含む。該方法では、アルコールを含んでなる溶媒中でＬ‐リジンの塩を加熱してα‐アミノ‐ε‐カプロラクタムを製造させ、脱アミノ化してε‐カプロラクタムを製造させ、ナイロン６に重合させるが、ここでＬ‐リジンはバイオマスから得たものである。他の態様において、本発明はナイロン６を製造する方法を含む。該方法では、ε‐カプロラクタムを合成し、次いで重合させるが、ここでε‐カプロラクタムはＬ‐リジンから得たものである。 （もっと読む）

本発明は、１,４−ジフェニルアゼチジノン誘導体を好適に保護されたβ−置換アミノアミドから、シリル化剤の存在下で製造する方法に関する。該方法は、カチオンとして式（XII）のホスホニウムイオンを、アニオンとして下記の一般式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）のイオンを含む環化触媒を用いる。該式において、記号、置換基及び指数は以下の通りである：ＺはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂又はＣ＝ＮＲ²⁰；ＫはＯ、Ｓ、ＮＲ²¹又はＣＲ²²Ｒ²³；ＬはＮＲ²⁴又はＣＲ²⁵Ｒ²⁶；ｎは０又は１；ＭはＯ、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ²⁷又はＣＲ²⁸Ｒ²⁹；ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ³⁰、ＣＲ³¹Ｒ³²、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂又はＣ＝ＮＲ³⁴；ＲはＣＲ³⁵又はＮ；ＴはＣＲ³⁶又はＮ；ＵはＣＲ³⁷又はＮ；ＶはＣＲ³⁸又はＮ；Ｒ¹⁶〜Ｒ¹⁹の基は、例えば、アリール又は（Ｃ₁−Ｃ₁₅）アルキル、アリール（Ｃ₁−Ｃ₁₀）アルケンを表すことができ、そして、Ｒ²⁰〜Ｒ³²及びＲ³⁴〜Ｒ³⁸基は、更に、Ｈ又はヘテロアリールを表すことができ；Ｒ³⁹及びＲ⁴⁰は、例えば、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルを表す。アニオンは、又、Ｒ⁴¹Ｏ^-、Ｒ⁴²ＣＯＯ^-又はＣｌ^-、Ｂｒ^-若しくはＩ^-（Ａｇ₂Ｏと併用）であっても良い。
【化１】

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本発明は、α−置換されたシンナムアルデヒド誘導体、たとえばアセタールまたはアシラールからインデノールエステルまたはエーテルを製造する方法に関する。該反応は強い鉱酸、スルホン酸、酸性ゼオライトまたはルイス酸を使用することにより促進される。 （もっと読む）

Ｗ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｑが請求項１に示した意味を有する式（Ｉ）の化合物は、とりわけ、腫瘍の治療に使用できる。

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本発明は、１，３−ジクロロ−２−ペンタノンから相間移動触媒の存在下で塩基と反応させることによる１−アセチル−１−クロロシクロプロパンの調製方法を提供する。この反応は、有機溶媒の存在下又は不存在下で及び連続法又は回分法で行い得る。 （もっと読む）

本発明は置換されたベンゾピラン化合物の新規製造方法と、それに相応する新規中間体化合物および前記中間体化合物の新規製造方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−１−［（４Ｓ，７Ｒ）−７−メチル−３−オキソ−１−（ピリジン−２−スルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−ブチル｝−アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のペリンドプリルおよびその薬学的に許容される塩の合成方法に関するものである。
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本発明は、ゼオライト成分としてSi及びZr及び/又はSnを含有する、MFIトポロジーを有するゼオライト触媒の存在において、カルボニル化合物の混合物とアンモニアとから気相でピリジン及びピコリンを製造する、ピリジン及びピコリンの単一工程の新しい触媒的製造方法に関する。ゼオライト触媒には、好ましくは、収率を高めるために、他の金属イオン、例えば鉛、ニッケル、タリウム及びこれらの混合物が添加される。本発明は、ピコリンの製造のための上記ゼオライト触媒の新規の使用を初めて可能にし、これとともに、所望の生成物ピコリンの収率が高められる。 （もっと読む）

下記式(X)
【化１】


(式中、R¹は、各々任意に独立して1〜3つの置換基で置換された、アリール基又はヘテロアリール基であり、ここで、R¹の置換基は、各々独立してC₁-C₅アルキル、C₂-C₅アルケニル、C₂-C₅アルキニル、C₃-C₈シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C₁-C₅アルコキシ、C₂-C₅アルケニルオキシ、C₂-C₅アルキニルオキシ、アリールオキシ、C₁-C₅アルカノイルオキシ、C₁-C₅アルカノイル、アロイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、又はC₁-C₅アルキルチオであり、ここで、R¹の置換基は、各々任意に独立してメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、又はアミノより選ばれる1〜3つの置換基で置換される; R²及びR³は、各々独立して水素又はC₁-C₅アルキルであり、又はR²とR³が共通して結合している炭素原子と共にC₃-C₈スピロシクロアルキル環を形成する。)の化合物の立体選択的な合成法。
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本発明は、アミン化合物をシアノ酢酸および酸触媒と合してシアノアセトアミドを得る工程、シアノアセトアミドをアルコール溶媒およびオルトギ酸トリアルキル中の最大テトラ置換されていてもよいアニリンと縮合させて３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを得る工程、その３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを触媒の存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレン中のオキシ塩化リンと合して４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルの調製方法を開示し、並びに３−アミノチオフェンをアルコール溶媒中のシアノアセトアミドおよびオルトギ酸トリアルキルと合して３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを得る工程、化合した３−アミノ―２−シアノアクリルアミドをオキシ塩化リンおよび触媒が存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレンと合して７−アミノ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリルを得る工程を含む７−アミノ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリルの調製方法も開示し、並びにアミン化合物をシアノ酢酸、およびペプチドカップリング試薬と合して懸濁液を得る工程、その懸濁液を濾過してシアノアセトアミドを得る工程、そのシアノアセトアミドを最大テトラ置換されていてもよいアニリンとアルコール溶媒を用いて縮合させて４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを調製する方法を開示し、さらに本発明はシアノアセトアミドを得る方法を開示する。 （もっと読む）

本発明はＮ，Ｎ’−二置換イミダゾリウム塩、Ｎ−複素環カルベンリガンドおよび複素環カルベンリガンドを有するルテニウム触媒、換言すると一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表される化合物、一般式（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）で表される化合物並びに一般式（Ｖ）及び（ＶＩ）で表される化合物、無機酸化物担体上に固定化された（Ｉ−ＶＩ）の製造方法に関する。本発明はさらに固定化された一般式（Ｉ−ＶＩ）で表される化合物の、有機、金属有機又は遷移金属触媒合成への使用及び一般式（Ｖ）及び（ＶＩ）で表される化合物の有機、金属有機合成、特にオレフィンメタセシス等のＣ−Ｃカップリング反応における触媒としての使用に関する。

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アルデヒド、カルボン酸および／またはカルボン酸無水物、特にフタル酸無水物を製造するための方法に関する。本発明による方法によれば、芳香族炭化水素および分子酸素を含有する気体流を、少なくとも第１の触媒床および第２の触媒床に高い温度で通過させ、その際、第２の触媒は、気体流の流れの方向に対して第１の触媒の下流に位置するように配置され、かつ第１の触媒よりも高い活性を有するものである。第１の触媒の触媒活性材料は、少なくとも酸化バナジウム、酸化チタンおよび酸化アンチモンを含有し、その際、バナジウム（Ｖ_２Ｏ_５として換算）とアンチモン（Ｓｂ_２Ｏ_３として換算）との比は、第１の触媒中で３．５：１〜５：１である。好ましくは、平均粒径０．５〜５μｍを有する平均粒径を有する粒子状三酸化アンチモンを、第１の触媒中でアンチモン源として使用する。本発明による方法は、好ましい酸化生成物を、長期間に亘って優れた収率で得ることを可能にする。 （もっと読む）