【課題】Ｃ型肝炎の症状を治療し予防しまたは改善できる、ＮＳ３セリンプロテアーゼインヒビターの提供。
【解決手段】ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する大環状化合物。これらの化合物は、典型的には、１５員〜２０員の大環を含む。該セリンプロテアーゼインヒビターを調製する方法。該セリンプロテアーゼインヒビターを含有する医薬組成物。それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療し予防しまたは改善する方法。 （もっと読む）

本発明は、明細書中、式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される大環状化合物に関する。当該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を治療するこができる。
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【課題】
安全性に優れ、かつ高いインターロイキン１２産生誘導作用を有する新規ペプチドを提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）：Ｌｙｓ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ
式（ＩＩ）：Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ（配列番号１）、または
式（ＩＩＩ）：Ｈｉｓ−Ｌｙｓ−Ｇｌｕ−Ｍｅｔ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ（配列番号２）
で表されるアミノ酸配列からなるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。 （もっと読む）

トリプトファンの豊富なペプチドを含む食用組成物であって、その食用組成物が急速に摂取されるグルコース組成物と緩慢に摂取されるグルコース組成物をさらに含む、トリプトファンの豊富なペプチドを含む食用組成物。 （もっと読む）

本出願は、ＰＥＴまたはＭＲあり画像診断に用いる１８Ｆまたは１９Ｆ標識分子の合成および使用のための組成物および方法を開示する。標識化分子はペプチドまたはタンパク質であり得るが、しかし他の種類の分子が標識され得る。好ましくは１８Ｆまたは１９Ｆは、金属錯体の形成、ならびに１８Ｆまたは１９Ｆ−金属錯体とキレート部分との結合によりターゲッティング分子と共役される。代替的には、金属は、先ず、キレート基と共役され、その後、１８Ｆまたは１９Ｆが金属と結合される。他の実施形態では、１８Ｆまたは１９Ｆ標識部分は、疾患関連抗原を標的にするために二重特異性抗体と組合せて用いられる標的化可能構築物を含み得る。１８Ｆまたは１９Ｆ標識標的化可能構築物ペプチドは、ＰＥＴまたはＭＲＩ画像診断を実施するために十分な時間の間、３７℃で血清中で安定である。 （もっと読む）

本発明は、タンパク分子の同位体／同重体標識化及びその後の親和性選択及び解析のためのキット及び方法に関する。特に、本発明は、タンパク分子の標識化のための、組み合わせによる複数の標識化試薬を含むキットオブパーツであって、各標識化試薬は、同重体標識成分、同位体標識成分及びタンパク分子と反応することができる反応基を含み、同位体標識成分が親和性タグでもある、キットに関する。本発明は更に、タンパク分子の解析のための対応する方法であって、ここに規定されるキットオブパーツを用いることによって存在するタンパク分子の少なくとも１のサブセットを標識化し、その後、標識に含まれる親和性タグを介して親和性精製によって標識化された分子を分離することを含む方法に関する。最後に、本発明は、タンパク質発現プロファイリング又はプロテオーム解析のためのこのような方法の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なメタセシス触媒、それを製造するための方法、および閉環または交差メタセシスのようなメタセシス反応でのそれらの使用に関する。本発明はさらに、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤として有用な可能性を有する式（ＶＩＩ）の大環状化合物の製造方法に関する。
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Ｃ末端残基としてＯＨ置換フェニルアラニンアルデヒドを有するペプチド化合物をはじめとする、ペプチドアルデヒド又はケトン誘導体は特に、液体洗剤のような水性組成物中のサブチリシン型プロテダーゼを安定化するのに効果的である。 （もっと読む）

【課題】蛍光誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】特定のカルボン酸化合物と特定のアミノ化合物が共存する溶液中へ、特定の蛍光誘導体化試薬を加え、蛍光基と求核性官能基とを有する特定のリンカー化合物を調製した後、系内に脱水縮合剤を加え、縮合する式（5）


で表される蛍光誘導体であって、カルボン酸化合物が保護グルタチオン誘導体である蛍光誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
米由来ペプチドの新たな用途を提供する。
【解決手段】
Ｔｈｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｔｒｐ、Ｐｒｏ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ、Ａｓｎ−Ｔｒｐ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ａｒｇ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｔｒｐ、Ｇｌｎ−Ｔｒｐ、Ｓｅｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｐｒｏ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ、Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ、及び／又はＴｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｒｏ、Ｔｙｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒを含む肝機能障害抑制剤。Ｔｈｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｔｒｐ、Ｐｒｏ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ、Ａｓｎ−Ｔｒｐ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ、Ａｒｇ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｔｒｐ、Ｇｌｎ−Ｔｒｐ、Ｓｅｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、及び／又はＬｅｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒを含む抗酸化剤。 （もっと読む）

【課題】アミノ酸もしくはペプチドの切断が蛍光により検出可能な化合物ないし蛍光プローブを提供する。
【解決手段】一般式（I）
Ｒ−ＣＯＮＨ−Ａｒ−Ｒ^１−(アミン系配位子−希土類錯体) （Ｉ）
(式中、Ｒ^１はＲ−ＣＯＮＨ−Ａｒとアミン系配位子を連結する２価の連結基を示す。Ａｒは置換されていてもよいアリーレン基、置換されていてもよいヘテロアリーレン基、置換されていてもよいアラルキレン基または置換されていてもよいヘテロアラルキレン基を示す。「アミン系配位子」は、希土類に対し、配位可能なアミノ基を３個以上、カルボキシル基及びホスホン酸基からなる群から選ばれる配位可能な酸性基を１個以上含み、かつ、５配位から９配位のいずれかの配位数を有する配位子である。Ｒ−ＣＯは、アミノ酸もしくはペプチド基を示す。)
で表される化合物。 （もっと読む）

本発明の対象は、カチオン性脂質の新規なファミリーの開発、及び生理活性剤のインビトロ（in vitro）、エクスビボ（ex vivo）及びインビボ（in vivo）での輸送のためのベクターとしてのこれらの使用である。 （もっと読む）

【課題】
有用な生理活性を有する新規ペプチドを提供する。
【解決手段】
Ｉｌｅ-Ｇｌｎ-Ｐｒｏのアミノ酸配列からなるペプチド。このペプチドは、多様な生理活性を有し、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、血圧降下剤、肝機能障害抑制剤、抗酸化剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者らは、上記の課題を解決するために鋭意検討した結果、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチド式（１）：Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｔｒｐ−Ｔｒｐ又は式（ＩＩ）：Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｒｐが、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する新規素材として利用され得ることを見出した。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：Ｒ^１−ＡＡ^１−ＡＡ^２−ＡＡ^３−ＡＡ^４−Ｒ^２（Ｉ）のペプチド誘導体、それらの立体異性体、それらの混合物、およびそれらの化粧上もしくは薬学上許容される塩、それらを得るための方法、それらを含有する化粧組成物または医薬組成物、ならびに微生物増殖による、または微生物増殖のリスクがある皮膚、粘膜、頭皮および／または爪の症状、障害および／または病態の処置、保護および／または洗浄にためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用であるＩＡＰの新規なインヒビターを提供し、ここで、化合物は、一般式Ｉ


を有し、Ｇ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ及びＲ_ｃはここに記載した通りである。
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【課題】ＧＨＳ受容体で活性のあるペプチジル類似体を提供する。
【解決手段】ＧＨＲＰ類似体として有用である、概して式（Ｉ）：［Ｒ^１−Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ｒ^２（Ｉ）：式中、Ｒ^１は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ３−８）シクロアルキル、又は（Ｃ２−１０）アシルであり；そしてＲ^２は、ＯＨ又はＮＨ_２である］によるペプチド及び模擬ペプチド化合物とその製剤的に許容される塩、並びにその医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は一般的に、N-(tert-ブトキシカルボニル)-3-メチル-L-バリル-(4R)-4-((7-クロロ-4-メトキシ-1-イソキノリニル)オキシ)-N-((1R,2S)-1-((シクロプロピルスルホニル)カルバモイル)-2-ビニルシクロプロピル)-L-プロリンアミドの結晶フォームに関する。本発明はまた一般的に、１個以上の該結晶フォームを含有する医薬組成物、並びにＣ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)の処置における該結晶フォームの使用方法、および該結晶フォームを得る方法にも関する。
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