本発明は、抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明はまた、医学療法で用いる（好ましくは、ＨＣＶの阻害またはＨＣＶ活性に関連する容態の処置で用いる）本発明の化合物ならびに哺乳動物におけるＨＣＶ阻害またはＨＣＶ活性に関連する容態の処置に有用な薬物の製造のための本発明の化合物の使用を提供する。本発明はさらに、ＨＣＶ活性に関連する容態を罹患した哺乳動物にＨＣＶ阻害に有効な量の本発明の化合物を投与する工程を含む、ＨＣＶの阻害方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、微生物ＳＴ２０１１９６（ＤＳＭ１８８７０）により形成される、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸおよびＹが互いに独立して、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂もしくはＮＨ（Ｃ₁Ｃ₆）アルキルであるか、またはＸおよびＹが一緒になって基−Ｏ−を形成し、Ｒ１およびＲ２が互いに独立して、ＣｌまたはＨであり、Ｒ３がＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、そしてＲ４がＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルまたはＣ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルである］
の化合物またはそれらの生理的に許容される塩、真菌性疾患を治療および／または予防するためのそれらの使用、式（Ｉ）の化合物を含有する薬剤、それらを調製するための方法および微生物ＳＴ２０１１９６（ＤＳＭ１８８７０）に関する。
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本発明は、抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。一つの実施形態において、本発明は、治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを含む薬学的組成物を個体に投与する工程を含む、Ｃ型肝炎に関連する障害の処置方法を提供する。さらなる実施形態において、本発明は、ＨＣＶの阻害に有効な量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグをＨＣＶに関連する容態に罹患した哺乳動物に投与する工程を含む、ＨＣＶの阻害方法を提供する。 （もっと読む）

ペプチドであり、チロシナーゼの酵素活性を抑制するもの、ならびに皮膚色素沈着の減少におけるそれらの使用のための調剤物および方法、および局所的調剤物における抑制性ペプチドを投与する方法を開示する。ペプチドはシークエンスのＲＡＤＲＡＤＣおよびＰＬＧ−ＯＨによって特徴付けられる。また、皮膚処置の方法を提供し、方法はさらにアミノ酸シークエンスＳＦＬＬＲＮによって特徴付けられるペプチドの使用を包含する。
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本明細書に記載されているものは、病原性細胞集団により引き起こされる疾患状態の治療に使用するための、親水性スペーサーリンカーを含有する細胞表面受容体結合薬剤送達結合体を使用した標的化薬剤送達に使用される、組成物及び方法である。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）：


［式中、
・ＸはＳ；ＮＸ１；Ｏ；またはＮＸ１-ＣＯであり；
・Ｒ１は無し、あるいはＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＨまたはアルキル、アリールまたはカルボキシル基の置換基の一つであり；
・Ｒ２は無し、あるいはＣｌ;Ｏ-ＣＨ_２-Ｏ;Ｏ-ＣＨ_３;Ｆ、ジエチレンジアミン-ＣＨ_３、ＮＲ３Ｒ４、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、アルキル、アリールまたはカルボキシル基、ＮＯ_２、または


の置換基の一であり；
・Ｘ１は、Ｈ、Ｃ_２Ｈ_４Ｐｈ、ＯＨ、アルキル基及びアリール基から選択され；
・Ｒ３及びＲ４は、独立にＨ又は１から４の炭素原子を含むアルキル基であり；
・Ｐはペプチドである］
の、ペプチダーゼ活性を検出するための酵素基質に関する。
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本発明はタンパク質凝集の分野に属する。本発明は、標的タンパク質の機能を妨害するための方法を開示するものであり、標的タンパク質に対する特異性を有し該標的タンパク質との接触に際して凝集を誘導する、凝集誘導物質と称される非天然で使用者により設計される分子を使用するものである。本発明はまた、そのような凝集誘導物質分子、ならびに治療および診断用途におけるその使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】生理学的な様式でフォンビルブラント因子（vWF）をタンパク質加水分解によりプロセシングすることができ、場合によりvWFを分解することができる酵素活性、およびそのような酵素活性を含む調製物を提供する。
【解決手段】間接的または直接的なタンパク質加水分解活性を有し、シングレット構造を有するフォンビルブラント因子（vWF）をサテライト構造を有するvWFに変換し、セリンプロテアーゼ阻害剤 ジイソプロピルフルオロホスフェ−ト（ＤＦＰ）またはカルペインプロテアーゼ阻害剤 Z-Leu-Leu-Tyr-CHN₂の存在下で活性である精製されたマルチメラ−ゼ、および該マルチメラーゼを含有する調製物。 （もっと読む）

【課題】インターロイキン-1β転化酵素のインヒビターである新規なクラスの化合物を提供する。
【解決手段】特定の構造および薬理学的特徴により特徴付けられるICEインヒビター。これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。該化合物および薬学的組成物は、ICE活性を阻害するのに特に充分適合し、結果として、インターロイキン-1が媒介する疾患(炎症性疾患、自己免疫疾患および神経性変性疾患を含む)に対する薬剤として有利に使用され得る。また、ICE活性を阻害する方法、および化合物および組成物を用いて、インターロイキン-1が媒介する疾患を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】ＩＣＥのインヒビターとして有用な新規な種類の化合物およびそれら
の薬学的に受容可能な誘導体を提供すること。
【解決手段】新規な種類の化合物であり次式により表されるＩＣＥインヒビタ
ーを提供する。ここで、種々の置換基が本明細書中に開示される。これらの化合
物は、単独で、または他の治療薬または予防薬（例えば、抗生物質、免疫調節剤
または他の抗炎症性薬剤）と組み合わせて、ＩＬ−１、アポトーシス、ＩＧＩＦ
またはＩＦＮ−γが媒介する疾患の治療または予防に使用され得る。好ましい実
施態様によれば、本発明の化合物は、ＩＣＥの活性部位と結合し得、かつその酵
素の活性を阻害し得る。 （もっと読む）

【課題】被験者の尿や血液等の体液を接触させて活性測定を行うという簡単な操作で、糖尿病患者の体液に含まれるマーカーの特定や追跡をしなくても、糖尿病性腎症を発症しているか否か、発症している場合に進行度合いは第１期〜第４期のいずれなのかを判別することができるとともに、第１期〜第４期の治療の有効性の検討や人工透析をいつ頃導入することになるか等の病状の進行予測を精密化させ、医師の診断支援に極めて有効な糖尿病合併症検査用試薬を提供する。
【解決手段】本発明は、３個のアミノ酸が結合した基質ペプチドが４種以上組み合わせられている。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は一般に、治療の必要のある個体に、主題の化合物または組成物を有効量投与することに関する。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供するものであり、ここで、化合物は一般式Ｕ１−Ｍ−Ｕ２を有し、ここでＭはＵ１のＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５をＵ２のＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５基に共有的に結合させる連結基であり；Ｇ、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’及びＲ５はここに記載された通りである。
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【課題】免疫応答を変調することのできる生物学的に活性なポリペプチドを同定すること。
【解決手段】３０個の実質的に純粋かつ生物学的に活性なペプチドを開示し、生物学的に活性なペプチドをコードしている配列を有する核酸およびそれから生産される医薬処方もまた、開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。
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【課題】
無血清培養での細胞増殖性が向上させると共に、感染因子の混入の危険性のない無血清培地を提供することである。
【解決手段】
細胞接着性最小アミノ酸配列（Ｘ）を１分子中に少なくとも１個有する人工ポリペプチド（Ｐ）を含有することを特徴とする無血清培地を用いる。（Ｘ）はArg Gly Asp配列が好ましい。（Ｐ）は補助アミノ酸配列（Ｙ）を（Ｐ）の１分子中に少なくとも１個有してなることが好ましい。（Ｐ）が、（Ｘ）の両端に介在アミノ酸配列（Ｚ）を含むアミノ酸配列と（Ｙ）とが交互に化学結合してなる構造を有することが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進因子受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａ、ならびにそのサブタイプ、イソ型および変異型）の選択的調節因子として機能することができる、新規の構造的に定義された大環状化合物を提供する。該新規化合物を合成する方法も、本明細書に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニストとして、ならびに、代謝および／または内分泌疾患、胃腸疾患、心臓血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、中枢神経系障害、骨疾患、遺伝性疾患、過剰増殖性疾患、および炎症性疾患を含むがこれらに限定されない、様々な医学的症状の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、リンカーによって結合された２つ又は３つのアミド含有ドメインを有する二量体様又は三量体様の化合物であるＳＭＡＣペプチドの小分子模倣体を提供する。これらの化合物は、アポトーシスを誘導することに有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬的に許容し得る組成物及び癌及び自己免疫疾患を含む状態を処置するためにそれらを使用する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰタンパク質切断部位と結合している血管破壊剤（ＶＤＡ）を含む化合物、およびその医薬として許容される塩に関する。当該化合物は癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】血中中性脂肪濃度上昇抑制に有効で、かつ安全な血中中性脂肪濃度上昇抑制剤や機能性食品を提供すること。
【解決手段】コーヒー生豆をタンパク質分解して得られる、アミノ酸配列、Phe-Tyr-Ser、Leu-Tyrで表されるペプチドは血中中性脂肪濃度上昇抑制作用を有し、毒性も極めて低い。 （もっと読む）