【課題】細胞に対して低毒性であり、かつ長時間安定に検出が可能な新規ステロール認識物質、並びに該物質を用いたステロールの検出方法の提供。
【解決手段】ＴＮＭ類を含有してなるステロール検出試薬、並びに被験試料に該試薬を接触させる工程、およびＴＮＭ類を検出する工程を含む、該被験試料中のステロールの検出方法。 （もっと読む）

構造：［（Ｐ１−Ｓ１_ｊ）_ｐ−Ｌ−（Ｓ２_ｑ−Ｐ２）_ｒ］_ｔを含む化合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステルであって、式中：Ｐ１およびＰ２は、同じであっても異なっていてもよく、環状オリゴペプチド部分であり、Ｐ１とＰ２の少なくとも一方は該環状部分内にＢ−ＡｒｇまたはＢ−（Ｍｅ）Ａｒｇモチーフを有し、ここで、Ｂは、塩基性アミノ酸、その誘導体、またはフェニルアラニンもしくはその誘導体であり；Ｓ１およびＳ２は、スペーサー基であり、同じであっても異なっていてもよく；Ｌは、該環状オリゴペプチドまたはスペーサー基の結合のための少なくとも２つの官能基を含むリンカー部分であり；ｎおよびｑは独立して、０または１であり；ｐおよびｒは独立して、１以上の整数である。 （もっと読む）

本願の発明は、Ｃ型肝炎ウイルスレプリコンのＲＮＡ複製に対する阻害活性に基づく、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する新規環状ペプチド化合物またはその新規な環状ペプチド化合物の塩、この新規環状ペプチド化合物またはその新規環状ペプチド化合物の塩を調製するための方法、この新規環状ペプチド化合物またはその新規環状ペプチド化合物の塩を含む医薬組成物、ならびにヒトまたは動物におけるＣ型肝炎の予防的および／または治療的処置のための方法に関する。 （もっと読む）

【解決課題】本発明はリウマチ性関節炎で生成される抗体と反応するキメラポリペプチドに関する。
【解決手段】このペプチドは、少なくとも２つのシトルリン化ペプチドサブユニットである（ｉ）フィブリンのα鎖又はβ鎖由来のものと、（ｉｉ）フィラグリン由来のものとを含んでいる。加えて、本発明は、病気の進行時に生成される自己抗体を検出することでリウマチ性関節炎を診断する抗原性組成物、方法及びキットにも関する。 （もっと読む）

【課題】新規シクロスポリン誘導体を提供すること。
【解決手段】天然に生じる、および他の現在公知であるシクロスポリンおよびシクロスポリン誘導体に勝る、向上した有効性および減少した毒性を有するシクロスポリン誘導体が開示される。本発明のシクロスポリン誘導体は、シクロスポリンＡ（ＣｓＡ）分子の以下による化学的および同位体置換により生成される：（１）アミノ酸１の化学的置換および必要に応じて重水素置換；および（２）アミノ酸１、４、９のような、シクロスポリンＡ分子の代謝の鍵となる部位における重水素置換。最も活性な本発明の誘導体は、化学的および重水素置換の両方を有するものだった。シクロスポリン誘導体を生成する方法、および開示されるシクロスポリン誘導体を用いて毒性の減少した免疫抑制を産生する方法もまた、開示される。 （もっと読む）

本発明は次の式(I)の化合物に関する：


（式中、kおよびjは、互いに独立して0または1を意味し、Yはマクロサイクルを意味し、その環は9〜36の原子を含み、3つのアミン官能性およびX結合を介してZスペーサーとの結合を可能にする炭素鎖により官能的に置換されており、R_cはTNFスーパーファミリーに属する受容体への結合モチーフを意味し、XはY基がスペーサーと結合することを可能にする化学的官能性を意味し、Zはビ-、トリ-またはテトラ官能性スペーサーを意味する）。 （もっと読む）

【課題】長時間に亘り効果が維持される安全な抗炎症剤及び抗酸化剤を提供する。
【解決手段】(1)シデロフォアを有効成分とする抗炎症剤。この抗炎症剤は、特に経口投与する場合の消化管の炎症の予防又は治療に有効である。シデロフォアとしては、代表的にはデフェリフェリクリシンが挙げられる。デフェリフェリクリシンは清酒成分として人類が古くから摂取してきた安全な物質である。(2) シデロフォアを有効成分とする抗酸化剤。シデロフォアの抗酸化作用には、キレート作用以外のメカニズムが関与していると考えられる。 （もっと読む）

ＨＣＶ複製阻害剤として有用な式Ｉの三級アミン置換ペプチドを提供する。


式Ｉの変数ＲおよびＲ_１−Ｒ_１２がここに説明される。本発明は、そのような化合物の調製方法も含む。本発明は、さらにＣ型肝炎感染を治療する化合物の使用法も含めて三級アミン置換ペプチドを有する医薬的組成物およびそのような化合物を使用する方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、一又は複数のメラノコルチン受容体タイプを調節するのに効果的である新規ペプチド化合物、治療におけるその化合物の使用、それを必要とする患者への化合物の投与を含む治療方法、及び医薬の製造における化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満症並びに肥満に関連した様々な疾患又は症状の治療に関連して特に興味深い。 （もっと読む）

【課題】ＴＧＦ−βの過剰な発現を抑制することによって、組織の細胞外マトリックス（例えば、コラーゲン）の異常な蓄積状態である線維症を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】ＴＧＦ−βの過剰な発現を抑制する化合物として、治療上有効な量のソマトスタチン、もしくは下記に代表される群から選択されるソマトスタチンアゴニストまたはその製薬上許容できる塩からなる薬剤組成物。
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本願は、放射性標識環式ポリペプチド、放射性標識環式ポリペプチドを含む医薬組成物及び放射性標識環式ポリペプチドを使用する方法を対象とする。このようなポリペプチドは、陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）又は単一光子放射コンピューター断層撮影法（ＳＰＥＣＴ）等の画像検査において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、免疫細胞減少症、多発性骨髄腫、慢性リンパ性白血病、リンパ球性リンパ腫、リンパ肉腫などの免疫障害および造血障害の治療において有用な、安定剤部分に連結された免疫調節部分からなる式（I）の多機能生物活性化合物およびその薬学的組成物を開示する。

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本発明は、その主なる構造において、１３個のＬ−アミノ酸の配列を有し、抗炎症、及び、抗アレルギー効果を示す合成環状（サイクリック）ペプチドに関する。このような合成サイクリックペプチドは、急性又は慢性アレルギー性喘息、及び／又は、急性又は慢性炎症及び／又はアレルギーを治療するのに有用である。本発明は、前記ペプチドを含む医薬組成物、その使用、及び、急性及び／又は慢性炎症及び／又はアレルギー性疾患の治療又は予防方法に関する。
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【課題】新規なヒト副甲状腺ホルモン類似体の提供。
【解決手段】例えば、 位置27がLysであり、又はAla、Tyr又はGlnにより置換されており、そしてラクタムを形成するためにGlu²²とLys²⁶との間で環化されている、ヒト副甲状腺ホルモンhPTH−（１−31）類似体。 （もっと読む）

【課題】規則的な微細構造で中空構造を有するナノメートルスケールのナノチューブを形成する新規環状ペプチドの配列、当該配列を成す物質のナノチューブ形成条件を提供する。
【解決手段】環状ペプチドの環内部に金属イオンを配位させるため、３残基連続して同じ光学異性体が並んだ領域を２つ連続せずに配置し、それ以外のアミノ酸はＬ−体とＤ−体が交互に配された配列を持たせることにより、３残基の真ん中のアミノ酸は環内部を向き、その位置に金属イオンと配位結合するHis、Aspなどのアミノ酸を設定するように設計する。環状ペプチドは特定条件下で自己組織化的に会合し、金属イオンを環内部に配位させながらナノチューブを形成するため、ナノチューブ内に一次元的に金属イオンを配列化させることができることで、機能的なナノ素材、ナノ材料へ応用が可能である。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍および腫瘍の転移の治療のための併用療法に関し、これは、組合せ治療剤もしくは治療形態および／または放射線療法を併用する、インテグリンのリガンド、好ましくはインテグリンのアンタゴニストの投与を含む。これらの組合せ治療剤または治療形態は、化学療法剤等であり、当該リガンドと連続して投与すると、相乗的な効力を有する。この療法は、腫瘍細胞の増殖に対する個々の治療剤それぞれの阻害効果の潜在能力を相乗的に増加させて、個々の成分単独で、併用して、または本発明以外の投与計画で投与することによって見い出される場合よりも効果的な治療をもたらす。
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少なくとも１３アミノ酸残基を有し、ヒスチジン及び１つ又は複数の疎水性アミノ酸残基を含み、Ｃ末端でエステル化若しくはアミド化及び／又はＮ末端でアシル化されていてもよく、正味の正電荷が＋１を超えるジアステレオマーペプチド及びその環状誘導体を提供する。上記ペプチドは、非天然アミノ酸を含めた他のアミノ酸残基を含有していてもよい。上記ペプチドは癌の治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は環状陽イオン性ペプチド及び該ペプチドの微生物感染の治療への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスレプリコンのＲＮＡ複製に対する阻害活性に基づく抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有している新規環状ペプチド化合物またはその塩に関するものであり、弱酸性条件下においての転位反応、およびその後のアミノ酸変換反応などを含む、その製造のためのプロセスに関するものであり、同化合物を含む医薬組成物に関するものであり、およびヒトまたは動物におけるＣ型肝炎の予防的および／または治療的処置の方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】インテグリン阻害剤として作用し、特に循環、血管新生障害、微生物感染の予防および治療、および腫瘍治療に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】新規化合物は、式Ｉ：シクロ−（ｎＡｒｇ−ｎＧｌｙ−ｎＡｓｐ−ｎＤ−ｎＥ）［Ｉ式中、ＤおよびＥは、各々相互に独立して、特定なアミノ酸からなり、ｎは、無置換を表わすか、または相当するアミノ酸残基のアルファーアミノ官能基にアルキル基Ｒ、ベンジルまたは７〜１８個の炭素原子を有するアルアルキル基である］で示される環状ペプチド、但し少なくとも一つのアミノ酸残基が置換基ｎを有し且つ光学活性アミノ酸およびアミノ酸誘導体の残基が含まれる場合、Ｄ型およびＬ型がいずれも含まれ、およびそれらの生理学的に許容される塩。 （もっと読む）