本発明は、好酸球及び好中球機能の調節物質と、好酸球関連性及び好中球関連性疾患の処置のためのこのような調節物質の使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、インテグリンリガンドと共に連続的に投与したときに相乗的効力を有する共治療剤または治療形態（化学療法剤およびまたは放射線療法など）と一緒の、前記リガンド、好ましくはインテグリンアンタゴニストの連続投与を含む、腫瘍および腫瘍転移の治療のための併用療法に関する。
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本発明は、｛［（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ，１１Ｓ）−５−ベンジル−１１−（３−グアニジノ−プロピル）−８−イソプロピル−７−メチル−３，６，９，１２，１５−ペンタオキソ−１，４，７，１０，１３−ペンタアザ−シクロペンタデカ−２−イル］−酢酸｝の新規な固体物質、それらを生成するための方法、および医薬品における前記固体物質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍療法に関する。一態様では、本発明は、がんの治療において有用な標的結合部分及び毒素の複合体に関する。特に、毒素はアマトキシンであり、標的結合部分（例えば抗体）は腫瘍関連抗原、例えば上皮細胞接着分子（ＥｐＣＡＭ）に指向性を有する。さらなる一態様では、本発明は、かかる標的結合部分毒素複合体を含む医薬組成物に、及びかかる医薬組成物の調製のためのかかる標的結合部分毒素複合体の使用に関する。本発明の標的結合部分毒素複合体及び医薬組成物は、がん、特に腺癌、例えば膵臓がん、胆管癌、乳がん及び結腸直腸がんの治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】自己免疫疾患関連自己抗体（ａｕｔｏ−ａｎｔｉｂｏｄｙ）（自己抗体（ａｕｔｏａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ））の１イディオタイプを模倣する分子の同定方法。
【解決手段】該方法は、以下の段階、すなわち（ａ）自己免疫疾患に苦しめられている１人若しくはそれ以上の患者の血清から自己抗体を精製すること；（ｂ）該自己抗体を固相に結合してアフィニティーマトリックスを形成すること；（ｃ）免疫グロブリンを含んでなるプールした血漿若しくはＢ細胞をアフィニティーマトリックスと接触させること、次いで未結合の血漿成分を除去すること；（ｄ）自己抗体に対する抗イディオタイプ抗体（抗Ｉｄ）である結合した免疫グロブリンをマトリックスから溶出すること；（ｅ）複数の分子メンバーを含んでなる分子ライブラリーを提供すること；ならびに（ｅ）該分子ライブラリーと抗Ｉｄを接触させること、および該抗Ｉｄにより結合される結合した分子を単離すること（該結合した分子は自己抗体の１イディオタイプを模倣する分子である）を含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子α（ＴＮＦアルファもしくはＴＮＦ−α）阻害ペプチドとその調製方法に係わる。本発明は、本発明のＴＮＦ−α阻害ペプチドを含有する医薬組成物、およびＴＮＦ−α媒介炎症性疾患の治療への該組成物の使用にも係わる。
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【課題】特定の有機物が結合したロッド形状の金微粒子と、該金微粒子を目標部位へ集積させる方法とその応用技術を提供する。
【解決手段】分散媒に相溶する部位を含み、片末端に金微粒子へ結合するリンカーを有する有機物(Ａ)と、有機物(Ａ)より大きな重合平均分子量の分散媒に相溶する部位を含み、両末端に標的物質と特異的に結合するペプチドと金微粒子へ結合するリンカーを有する有機物(Ｂ)によって修飾されているナノサイズのロッド形状の金微粒子（金ナノロッド）、および、ペプチドが標的物質により認識され、特異的に結合することにより、標的物質の発現している特定部位に該金微粒子を凝集させる方法、および該方法を利用した治療方法等。 （もっと読む）

【課題】Lactococcus属の菌が産生する、新規なバクテリオシン及びそれをコードする遺伝子を提供する。
【解決手段】バクテリオシンは、全61アミノ酸残基からなり、分子量約6060 Da、環状である。また、酵素感受性が低く、低pH域において安定である。バクテリオシンは、Lactococcus属、Enterococcus属、Pediococcus属、Bacillus属に対して顕著な抗菌効果を示しており、広い抗菌スペクトルを有する。諸性質、抗菌スペクトル及び分子量から、本バクテリオシンは、安定な構造を有したクラスIIcに属すると推定される。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明の化合物は、シクロフィリンに結合する非免疫抑制性シクロスポリン類似体である。前記化合物は、置換基Ｒ'、Ｒ１およびＲ２を有するオキシアルキルから成るシクロスポリンＡのアミノ酸Ｉの修飾側鎖を含むものであり、前記Ｒ'は、Ｈまたはアセチルであり、前記Ｒ１は、飽和または不飽和直鎖または分岐脂肪族炭素鎖であり、前記Ｒ２は、水素；非置換、Ｎ置換、若しくはＮ，Ｎ二置換アミド；Ｎ置換若しくは非置換アシル保護アミン；カルボン酸；Ｎ置換若しくは非置換アミン；ニトリル；エステル；ケトン；ヒドロキシ、ジヒドロキシ、トリヒドロキシ、若しくはポリヒドロキシアルキル；または置換若しくは非置換アリールである。
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オクトレオチドを被験体に送達する方法およびデバイスであって、オクトレオチドを送達するための放出制御組成物を埋め込むことを含み、この組成物は埋め込み前に水和を必要とせず、この組成物は必要に応じて離型剤を含む、方法およびデバイスが記載されている。 （もっと読む）

本発明は、低血糖症の管理のための医薬組成物を調製するための、ヒトＳＳＴＲ１、２、３、５に高い結合親和性を有するソマトスタチン（ＳＲＩＦ）類似体又は医薬的に許容されるその塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、眼または皮膚疾患および／または症状、例えば眼における、水分欠乏ドライアイ状態、ブドウ膜炎または水晶体過敏性眼内炎または皮膚の亀頭炎、乾癬またはアトピー性皮膚炎の治療方法であって、治療的に有効な量の式：


［式中、Ｒ_１はＳ−Ａｌｋ−Ｒであり、ここに、Ａｌｋはアルキレンまたはアルキレニル連結であり、Ｒは−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ_３Ｒ_４）（ＮＲ_５Ｒ_６）または−ＮＲ_７［（ＮＲ_３Ｒ_４）Ｃ＝ＮＲ_５］、すなわちグアニジン、または−Ｎ＝Ｃ（Ｒ_８）（ＮＲ_９Ｒ_１０）、すなわちアミジンであり、ここに、Ｒ_３〜Ｒ_１０はＨ、Ａｌｋ、Ａｒまたは（ＣＨ_２）ｎＡｒであり、ここに、Ａｒはアリール基であり、ｎは１〜１３の整数であるか、あるいはＲ_３およびＲ_４またはＲ_４およびＲ_５またはＲ_５およびＲ_７またはＲ_３およびＲ_７、またはＲ_９およびＲ_１０、またはＲ_８およびＲ_９は、一緒になって−（ＣＨ_２）_ｘ−であってもよく、ここに、ｘは２〜５の整数であり、Ｒ_２は、ヒドロキシル、低級アルキルおよびヒドロキシル−置換低級アルキルからなる群から選択される］
で示される化合物からなる群から選択される新規シクロスポリンＡ誘導体を、眼または皮膚に局所投与することを含む方法を提供する。
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本発明は、以下の配列：
−Ｓ_１−Ｘ_１−Ｓ_２−Ｘ_２−
（式中、Ｓ_１はプロテアーゼ酵素Ｅ_１の第一標的ペプチド配列であり；Ｓ_２はプロテアーゼ酵素Ｅ_２の第二標的ペプチド配列であり；Ｓ_１およびＳ_２は同一であっても、異なっていてもよく；当該第一のペプチド配列Ｓ_１および当該第二のペプチド配列Ｓ_２は４個ないし１４個のアミノ酸を含んでなり；Ｅ_１およびＥ_２は同じプロテアーゼ酵素に、または異なるプロテアーゼ酵素に相当していてもよく；Ｘ_１は蛍光供与体基を担持するプローブであり；そしてＸ_２は蛍光または非蛍光受容体基を担持するプローブである）
を含んでなる環状ペプチドに関する。
これらのペプチドはプロテアーゼ酵素の活性測定に使用することができる。 （もっと読む）

3-サルコシン炭素及び5-バリン窒素が各々、非水素置換基によって置換されているシクロスポリン誘導体、特にC型肝炎ウイルスの処置のための医薬としての該誘導体の使用が開示されている。 （もっと読む）

式：


（ここで、Ｒ、ｘ及びｙは明細書中に定義されたものである）のメラノコルチンレセプタアゴニスト環状ペプチド、前記式のペプチドを含む組成物及び製剤、並びに、オスの勃起不全及びメスの性機能不全などの性機能不全を含むメラノコルチンレセプタによって媒介される疾病、適応症、病状及び症候群を予防、改善、又は、治療する方法。 （もっと読む）

本発明は式Ｉのジケトピペラジン類を提供する。また、本発明は、ジケトピペラジン、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグを活性成分として含む医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、式Ｉのジケトピペラジン類を利用する治療処置であって、増殖性疾患または状態の抑制、血管新生の抑制、血管新生疾患および状態の処置、癌および前癌性状態の処置、線維性疾患の処置、ウィルス感染の処置、Ａｋｔ介在疾患または状態の処置、マトリックス・メタロプロテイナーゼ−９の産生、放出またはその両方の抑制、およびＡｋｔ活性化の抑制を含む治療処置を提供する。
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本発明は、式(I)の2重標的化細胞毒性化合物と、それらの調製とに関する。記述される化合物には、腫瘍特異的作用が与えられており3つの機能的単位:スペーサと、それによって1つに接続されている腫瘍認識部分及び腫瘍選択的酵素基質配列とが組み込まれている。これらの複合体は、血清安定性及びそれと同時に酵素切断性の結果としての腫瘍細胞内での所望の作用が保証されるよう設計されている。
[(L-D)_nE]_m-F-D-PI-SI-CT (式I) （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎の予防若しくは治療に有効なＨＣＶ阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、又はＣであり、Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、直鎖状若しくは分岐状の飽和又は不飽和の脂肪族炭化水素基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキル基等及び脂肪族ヘテロ環からなる群から選択される任意の基である。）で示される化合物を含有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途の提供。
【解決手段】（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。 （もっと読む）

抗菌活性を有する半合成糖ペプチドが説明されており、特に本明細書において説明された半合成糖ペプチドは、糖ペプチド(化合物A、化合物B、化合物H又は化合物C)の化学修飾、又はアミノ酸-4単糖を生じるための酸性媒体内での親糖ペプチドのアミノ酸-4の二糖部分の加水分解により生成された単糖の化学修飾；この単糖のアミノ-糖誘導体への転換；これらの骨格上のアミノ酸-4アミノ-置換された糖部分上のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；並びに、これらの骨格の大環状環上の酸部分のある種の置換されたアミドへの転換：により作製される。重要な反応は、適切に保護された中間体化合物のイソシアナートによる処理、又は第一級アミンを生じるための、3番目のアミノ酸アスパラギンの第一級アミドの、フェニル-ビス-トリフルオロ酢酸によるホフマン分解の実行である。同じく本化合物の合成方法、本化合物を含有する医薬組成物、並びに疾患、特に細菌感染症を治療及び/又は予防するための本化合物の使用方法も提供されている。 （もっと読む）