本発明は、有効成分としてエキセンジンを含む生体利用率の高い徐放性製剤組成物、エキセンジン含有徐放性微粒球、及びその製造方法に関するものである。
より詳細には、本発明は、有効性分としてのエキセンジン、特定の粘度を有する生分解性高分子、及びコーティング物質を含み、有効成分の過度な初期放出がなく一定の期間にわたって有効濃度で持続的に放出することができると共に生体利用率の高い徐放性製剤組成物；有効性分としてのエキセンジンとこれを封入する生分解性高分子を含むコア、及び前記コアをコーティングするコーティング層を含む徐放性微粒球；ならびに、エキセンジン、生分解性高分子、及び溶媒を混合する段階と、前記混合物から溶媒を除去して、硬化された微粒球を調製する段階と、前記硬化された微粒球の表面にコーティング物質コーティング層を形成する段階とを含む徐放性微粒球の製造方法に関するものである。
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本発明は、全長アポリポタンパク質(例えば、アポAIおよびアポE)に匹敵するコレステロール流出活性を有し、かつ全長アポリポタンパク質に匹敵する、ABAC1に対する高い選択性を有する非天然ポリペプチドのファミリーを提供する。本発明はまた、そのようなポリペプチドを含む組成物、そのようなポリペプチドを同定、スクリーニング、および合成する方法、ならびに脂質異常症、高コレステロール血症、および炎症に関連する疾患および障害を治療、予防、または診断する方法を提供する。

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【課題】植物タンパク質および／またはペプチドを、環境に対する影響が少なく、多量のエネルギーを浪費せず、そして単純かつ安価に、広範な原材料から取得する技術を実現すること。
【解決手段】（ａ）植物タンパク質および／またはペプチドを含む出発材料を水性マトリクス中に調製する工程；（ｂ）必要に応じて、該水性マトリクスから固体成分を除去する、および／または該水性マトリクスを清浄化する、工程；（ｃ）合成ポリマーから構成される少なくとも１つのイオン交換膜上への吸着によって、該水性マトリクスから該タンパク質および／またはペプチドの少なくとも一部を単離する工程；（ｄ）必要に応じて、不純物を除去するために該イオン交換膜をリンスする工程；（ｅ）少なくとも一種の溶出液を用いて該イオン交換膜から該タンパク質および／またはペプチドを解離する工程；（ｆ）該溶出液から該タンパク質および／またはペプチドを単離する工程；ならびに（ｇ）必要に応じて、単離した該タンパク質および／またはペプチドを乾燥させる工程を包含する方法を提供する。 （もっと読む）

本出願はアポトーシス性抗ＩｇＥ抗体、これをコードする核酸、その治療的組成物、およびＩｇＥが媒介する疾患の治療におけるそれらの使用に関連する。
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【課題】摂取することで肝機能障害の抑制に有用であり、しかも、日常的な摂取が可能であるチーズに含まれるペプチドを有効成分とする肝機能障害抑制剤、あるいは肝機能障害抑制用飲食品又は飼料の提供。
【解決手段】式(1)〜(28)で表されるアミノ酸配列からなるペプチドは、肝細胞傷害抑制作用があり、しかも低用量で効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン放出、ＧＬＰ−１放出、およびインスリン感受性を強化する方法、インスリン遺伝子発現を増加する方法、胃液分泌および胃内容排出およびグルカゴン分泌を減少させる方法、および食物の摂取を抑制する方法、並びに真性糖尿病、インスリン抵抗症候群、高血糖症、および肥満症を処置する方法であって、有効量のＴＲＰＭ５阻害物質を対象に投与することを含む方法に関する。本発明は、インスリンの分泌を強化するためのＴＲＰＭ５阻害物質の使用を目的とする。したがって、本発明により、インスリンの増加に確実に反応する真性糖尿病などの症状を処置するために、ＴＲＰＭ５阻害物質を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は医薬分野、特に内分泌学、特に糖尿病の治療のための医薬に関する。有効量のダラルギンとの組み合わせにおける有効量のエクセナチドエクセナチドの投与による治療効果の増強のための方法を供する。本発明の有利な治療効果は、糖尿病を患う患者における血中グルコース及びコレステロールの病的に上昇したレベルの低下を含む。本発明は、有効量のダラルギンとの組み合わせにおける有効量のエクセナチドエクセナチドの投与による糖尿病の治療方法を供する。本発明は、糖尿病の治療のための医薬の調整のためのエクセナチドとダラルギンの組み合わせの使用を供する。本発明は、有効量のエクセナチド、有効量のダラルギン及び医薬的に許容される媒体又は希釈剤を含有する、糖尿病の治療のための医薬製剤、ならびに該製剤の調製方法を供する。本発明は、エクセナチド医薬製剤及びダラルギン医薬製剤を含むキットの形態における糖尿病の治療のための医薬製剤、ならびに該製剤の調製方法を供する。 （もっと読む）

本発明は、イソフラボンまたはイソフラボン-グリコシドおよびこれらの化合物と共有結合するアミノ酸、2〜5個のアミノ酸を有するペプチドもしくはペプチド誘導体からなる薬学的に活性な化合物、ならびにこれらの化合物の薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに医薬組成物（特に血小板凝集の治療および腫瘍の治療のための）の製造のためのこれらの物質の使用に関する。
従って、本発明の適用領域は、医療および医薬業界である。
本発明の化合物は一般式（I）：
（I）X-Pep
［式中、
- Xはイソフラボンまたはイソフラボン-グリコシドであり、そして
- PePはアミノ酸または2〜5個のアミノ酸を有するペプチドもしくはペプチド誘導体であり、
- XとPepの間に共有結合または結合のリンカー系が存在する］
を有する。 （もっと読む）

Ｆｃ含有タンパク質、例えば抗体の特性が、Ｆｃ含有タンパク質を発現する細胞株をシアリダーゼをコードするベクター配列でトランスフェクトすることにより、Ｆｃ領域中のオリゴ糖のシアリル化を改変することにより制御される。修飾されたＦｃ含有タンパク質は、ＦｃγＲＩ、ＦｃγＲＩＩＡおよびＦｃγＲＩＩＩＡ受容体の１もしくは複数に対する親和性、ＡＤＣＣ活性、マクロファージもしくは単球活性化、血清半減期およびアビディティを制御することが望まれる疾患または状態に治療的用途を有する。 （もっと読む）

【課題】公知のIGFBPの、IGF存在下あるいは非存在下における、新規な特性および用途を提供すること。
【解決手段】インスリン様増殖因子(IGF)に対する親和性が低下した短縮型インスリン様増殖因子結合タンパク質(IGFBP)を含む、精製化合物、またはインスリン様増殖因子(IGF)に対する親和性が低下した短縮型インスリン様増殖因子結合タンパク質(IGFBP)を含み、かつ細胞分裂促進活性を示す、精製化合物であって、１つの実施形態において、その細胞分裂促進活性が骨形成活性である、化合物。 （もっと読む）

【課題】（ａ）体重の調節、（ｂ）脂肪症の調節、（ｃ）糖尿病軽減治療、（ｄ）血中脂質レベルの調節、（ｅ）脂肪除外体重の増加、または（ｆ）インスリン感受性の増加を行うことにより治療するための生理的ｐＨで安定かつ活性であるＯＢタンパク質懸濁液の提供。
【解決手段】免疫グロブリンのＦｃ領域をＯＢタンパク質部分のＮ末端に結合させることにより誘導体化されているヒトＯＢタンパク質。 （もっと読む）

ヒトインターロイキン−１２（ｈＩＬ−１２）に特異的に結合するヒト抗体、好ましくは組換えヒト抗体が開示されている。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１２に対して高い親和性を有し、インビトロ及びインビボにおいてｈＩＬ−１２活性を中和する。本発明の抗体は、完全長抗体又はその抗原結合部分であり得る。本発明の抗体又は抗体の一部は、例えばｈＩＬ−１２活性が有害である疾患に罹患しているヒト対象中において、ｈＩＬ−１２を検出し、ｈＩＬ−１２活性を阻害するのに有用である。本発明の組換えヒト抗体を発現するための核酸、ベクター及び宿主細胞並びに組換えヒト抗体を合成するための方法も、本発明によって包含される。 （もっと読む）

本発明は、下記のアミノ酸配列を備えたペプチドを提供し、加えてそのペプチドの使用およびそれに関連する方法を提供する。ペプチドは食欲抑制剤として、および肥満の治療用として特定の使用が見出される。
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Gly4 Thr5 Phe6 Thr7 Ser8 Asp9 Tyr10 Ser11 Lys12 Tyr13 Leu14
Xaa15 Xaa16 Xaa17 Xaa18 Xaa19 Xaa20 Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24 Trp25 Leu26
Xaa27 Xaa28 Xaa29 Xaa30 Xaa31 Xaa32 Lys33 Asn34 Asn35 Ile36 Ala37；
ここで、
Xaa1は、His1もしくはD-His1,
Xaa2は、Ser2もしくはAla2,
Xaa3は、Gln3もしくはAsp3；
Xaa15 Xaa16 Xaa17 Xaa18 Xaa19 Xaa20 Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24は：
Glu15 Glu16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Glu24,
Glu15 Glu16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Gln24,
Glu15 Glu16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Glu24,
Glu15 Glu16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Gln24,
Glu15 Glu16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Glu24,
Glu15 Glu16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Gln24,
Glu15 Glu16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Glu24,
Glu15 Glu16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Gln24,
Glu15 Gln16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Glu24,
Glu15 Gln16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Gln24,
Glu15 Gln16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Glu24,
Glu15 Gln16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Gln24,
Glu15 Gln16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Glu24,
Glu15 Gln16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Gln24,
Glu15 Gln16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Glu24,
Glu15 Gln16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Gln24,もしくは
Asp15 Ser16 Arg17 Arg18 Ala19 Gln20 Asp21 Phe22 Val23 Gln24；
Xaa27 Xaa28 Xaa29 Xaa30 Xaa31 Xaa32は：
Met27 Asn28 Thr29 Lys30 Arg31 Asn32,
Lys27 Asn28 Ala29 Gly30 Pro31 Ser32,もしくは
Lys27 Asn28 Gly29 Gly30 Pro31 Ser32
もしくは残基Asn34が、Asp34で置換された前記ペプチド；
もしくはXaa3がGlu3であるペプチド；
但し、
Xaa15 Xaa16 Xaa17 Xaa18 Xaa19 Xaa20 Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24が、
Asp15 Ser16 Arg17 Arg18 Ala19 Gln20 Asp21 Phe22 Val23 Gln24ならば、
Xaa27 Xaa28 Xaa29 Xaa30 Xaa31 Xaa32は、Met27 Asn28 Thr29 Lys30 Arg31 Asn32ではない。
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【課題】 リウマチに対する新たな治療薬を提供する。
【解決手段】 Ｊａｇｇｅｄ１遺伝子またはＪａｇｇｅｄ１タンパク質を含むＣＤ８Ｔ細胞活性化抑制剤とする。このＣＤ８Ｔ細胞活性化抑制剤によれば、ＣＤ８Ｔ細胞の活性化が抑制され、その結果、リウマチの予防または治療が可能となる。前記遺伝子としては、特に、Ｊａｇｇｅｄ１タンパク質の細胞外領域の構造遺伝子であることが好ましい。また、この構造遺伝子を挿入した組換ベクターをＤＮＡワクチンとして使用することが好ましい。 （もっと読む）

受容体の細胞外領域のドメイン3を介してhIL-13Rα1に結合し、IL-13によるIL-13受容体媒介シグナル伝達を阻害する、ヒトインターロイキン-13受容体α1の抗体アンタゴニストが本明細書に開示されている。これらの抗体は、特にIL-13に関連する障害および疾患の治療または予防に用途を有する。本発明はまた、前記抗体分子をコードする核酸、ベクター、宿主細胞および前記抗体分子を含む組成物を開示している。hIL-13Rα1媒介活性を阻害するかあるいはそれに拮抗するための抗体分子の使用方法もまた開示されている。 （もっと読む）

構造１で表されるペプチド及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを合成した。構造１で表される化合物は、標準的なペプチド合成プロトコルにより合成され得る。ペプチドのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水中に溶解させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、ペプチド及び関連化合物よりも〜１００〜１０００倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるペプチド及び関連化合物治療可能な状態の治療に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得、消化管におけるタンパク質分解酵素によるタンパク質分解を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV（DPPIV）およびマトリックスメタロプロテイナーゼ2（MMP-2）であるプロテアーゼによる消化に対して耐性になるよう変異させられているが、T細胞を誘引するネイティブSDF-1の能力は維持しているストロマ細胞由来因子1ペプチドに関する。変異体は、自己集合ペプチドにより形成された膜に付着させてもよく、次いで修復の促進を支援するため組織傷害の部位へ移植してもよい。 （もっと読む）

アミノ酸オリゴマーに結合したインスリンは、満足のいく特性を有する。 （もっと読む）

ＰＬＴＰ遺伝子発現を活性化する方法および組成物は、有効量のリモノイド（limonoid）を投与することを包含する。 （もっと読む）

【課題】ヘパリン結合能の亢進したポリペプチド変異体を提供する。
【解決手段】ヘパリン結合能の亢進したポリペプチド変異体は、BMP（骨形成蛋白質）、GDF（増殖分化因子)に由来する特定なアミノ酸配列ＨX₁X₂X₃X₄X₅X₆で付加、挿入、および/または置換することによって達成することができる。該ポリペプチド変異体をコードする核酸分子を含む宿主細胞によって作製することもできる。また、該ポリペプチド変異体は 特に軟骨形成、骨形成、および創傷治癒の促進に好適である。 （もっと読む）