本発明は、一定の組成を有し、多官能性および／または結合特異性を有することができる生理活性アセンブリーを製造および使用するための方法と組成に関する。特定の実施態様では、生理活性アセンブリーは、二量体化およびドッキングドメイン（ＤＤＤ）とアンカードメイン（ＡＤ）との間の特異的な結合相互作用を活用するｄｏｃｋ−ａｎｄ−ｌｏｃｋ（ＤＮＬ）法を用いて形成される。種々の実施態様では、１種類以上のエフェクターがＤＤＤまたはＡＤ配列と結合することができる。相補的なＡＤまたはＤＤＤ配列は、生理活性アセンブリーのコアを形成し、特異的なＤＤＤ／ＡＤ相互作用によってアセンブリーを形成させるアダプターモジュールと結合できる。このようアセンブリーは、疾患、病原体の感染、または他の病状または獣医学的状態の治療、検出、および／または診断のための広範なエフェクターと結合することができる。
（もっと読む）

本発明は、骨格成長の刺激、骨吸収の阻害、軟骨細胞増殖の刺激、骨芽細胞増殖の刺激、破骨細胞発生の阻害、或いは骨格、関節又は軟骨の障害の治療のための、少なくとも１つのラクトフェリン断片又はラクトフェリン加水分解物又はそれらの混合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、インスリン−オリゴマー複合体ＩＮ−１０５を作製するための方法を特許請求する。式Ｇ−Ａ−Ｖ−Ｒ−［Ｂ鎖］−Ｒ−Ｄ−Ａ−Ｄ−Ｄ−Ｒ−［Ａ鎖］を有するＩＮ−１０５前駆体をクローニングし、ピシア菌において発現させる。次に生合成前駆体を活性化オリゴマーと複合する。その後、ＩＮ−１０５前駆体−オリゴマー複合体をプロテアーゼで処理し、精製して、式インスリン−ＯＣ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_３−ＯＣＨ_３の活性インスリン−オリゴマー複合体を得る。 （もっと読む）

[Ala30]PP_2-36、[Thr30]PP_2-36、[Asn30]PP_2-36、[Gln30]PP_2-36、[Glu10]PP_2-36、[Glu10,Leu17,Thr30]PP_2-36、[Nle17,Nle30]PP_2-36、[Glu10,Nle17,Nle30]PP_2-36、それらのPP_1-36等価物、並びに本明細書に記載のそれらのアナログ及び誘導体からなる群より選択されるY4レセプターアゴニストペプチドは、Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターの選択性アゴニストであり、治療、例えば、肥満及び過体重、これらが主因とされる症状の治療、並びに下痢又は腸の過剰分泌の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一定量のＢＲＳ−３作動薬と一定量のジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤との組み合わせであって、それにより該一定量の該ＢＲＳ−３作動薬単独で又は該一定量の該ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤単独で提供されるよりも、対象における血中グルコースレベルを低下させるか、又は血中ＧＬＰ−１レベルを増大させる効果を提供する組み合わせ、並びに肥満症及び糖尿病、及びそれらに関連する病態、及び血中ＧＬＰ−１レベルを増大させることによって緩和される病態を処置又は予防するためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明は又、ＧＬＰ−１分泌促進物質を遮蔽するためのＧタンパク質共役受容体の使用にも関する。
（もっと読む）

患者におけるカルシウム、リン酸、および副甲状腺ホルモンのレベルを測定する方法を開示する。フォスフォトニン活性を有する化合物を含む製剤で患者を処置し、およびその後再び測定を行なう。必要に応じて測定、投与、および投薬の調整を継続的に繰り返しながら、製剤の投薬を測定に基づいて調整する。

（もっと読む）

エキセンディン、エキセンディン作動薬、またはエキセンディン類似体の作動薬を使用した、体重の減少、身体組成の変換、糖尿病の治療、HbA_1c の減少、および毎日の平均血糖の減少方法。 （もっと読む）

【課題】 ＩＧＦＢＰ-１及びＩＧＦＢＰ-３に選択的に結合するＩＧＦ-Ｉ及びインシュリン変異体を提供する。
【解決手段】 天然配列ヒトＩＧＦ-Ｉの位置３、４、５、７、１０、１４、１７、２３、２４、２５、４３、４９又は６３のアミノ酸、あるいはそれらのアミノ酸と位置１２又は１６又は１２と１６の両方との組み合わせ、あるいはそれらの任意の組み合わせが、（ｉ）位置３においてはアラニン又はセリン、（ｉｉ）位置４においてはセリン、（ｉｉｉ）前記位置７においては任意のアミノ酸（ｉｖ）位置２４においてはアラニン又はグリシン、位置３、４、７又は２４以外の位置ではアラニン、グリシン、又はセリン残基で置換されたＩＧＦ-Ｉ変異体。これらの変異体はＩＧＦＢＰ-１及びＩＧＦＢＰ-３に選択的に結合する。これらのアゴニスト変異体は、例えば、各々ＩＧＦ-Ｉ及びインシュリンの半減期を向上させる。 （もっと読む）

７６アミノ酸分泌タンパク質（“Ｓｗｉｒ１”）候補の発現が、空腹時トリグリセリドおよびコレステロールレベルと負に相関することが見いだされた。組換えアデノウイルスを使用して２種のマウス肥満モデル、ＫＫ−ＡｙおよびＬｅｐｏｂ／ＬｅｐｏｂマウスにおけるＳｗｉｒ１の発現を増加させた。アデノウイルス注射によるＳｗｉｒ１の過剰発現は両モデルにおける空腹時トリグリセリドおよびコレステロールレベルを有意に、および再現可能に減少させた。その上、Ｓｗｉｒ１タンパク質を過剰発現するトランスジェニックマウスが作製された。脂肪生成に関係する主要遺伝子（脂肪酸シンターゼ）の発現およびＦＡＳタンパク質レベルは、Ｌｅｐｏｂ／ＬｅｐｏｂマウスにおけるＳＷＩＲ１アデノウイルス処理により低下した。経口摂取、注射、皮下パッチ、または鼻腔内経路によって送達される全長ＳＷＩＲ１ペプチド、またはそのペプチド誘導体、ホモログ、アナログ、もしくはミメティックは、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、肥満、糖尿病、および／またはエネルギー不均衡の治療または診断薬として使用可能であった。
（もっと読む）

本発明は、下記式(I)の化合物並びにそのアルツハイマー病及び他の類似疾患を治療又は予防するための使用に関する。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。） （もっと読む）

本発明は、クラスおよびサブクラス選択された、触媒活性を有するプールヒト免疫グロブリンの構成物、その調製方法、およびその治療有用性について述べる。
（もっと読む）

【課題】ファブリー病のようなα−ガラクトシダーゼＡ欠損が疑われる個体を治療するための、ヒトα−ｇａｌ Ａを過剰発現し分泌するように遺伝的に修飾された移植用ヒト細胞、および精製されたヒトα−ｇａｌ Ａの提供。
【解決手段】（１）ヒトα−ｇａｌ Ａを過剰発現し分泌するように遺伝的に修飾されたヒト細胞、または（２）遺伝的に修飾された培養ヒト細胞から得られる精製ヒトα−ｇａｌ Ａのいずれかを用いて治療する、治療用組成物。 （もっと読む）

ＬＸＲとコアクチベーターとの結合活性を利用してＬＸＲリガンドが例えば、哺乳動物における血漿トリグリセリド濃度及び／又はＬＤＬコレステロール濃度の上昇に影響する作用を有するか否かを簡易に測定する方法、及び、ＬＸＲとコアクチベーターとの結合活性を利用して、例えば血漿トリグリセリド濃度及び／又はＬＤＬコレステロール濃度の上昇に影響する作用を有さないＬＸＲリガンドを同定する方法。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼＣ活性を阻害することができるペプチド及びペプチド類似体を提供する。本発明は、医薬組成物の調製のためのこのようなペプチド及び類似体の使用、並びにこのような組成物を使用した２型糖尿病の予防、遅延、抑制又は治療方法を開示する。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、低血糖活性を有し、ＩＩ型真性糖尿病の治療に使用することができるエキセンディン４ポリペプチドフラグメントに関する。
【解決手段】本明細書中に記載のポリペプチド配列は、ＨＧＥＧＴＸ_１ＴＳＤＬＳＫＱＸ_２ＥＥＥＡＶＸ_３ＬＦＩＥＷＬＫＮＧＸ_４ＰＸ_５（式中、Ｘ_１は、ＰｈｅまたはＴｙｒを示し、Ｘ_２は、Ｍｅｔ、Ｉｌｅ、またはＬｅｕを示し、Ｘ_３は、Ｌｙｓを示し、Ｘ_４は、Ｇｌｙを示すか欠失し、Ｘ_５は、Ａｒｇを示すか欠失する）である。さらに、エキセンディン４ポリペプチドフラグメントの調製方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物（ここで、可変基は、明細書で定義された通りである）、それらの薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物、および、プロドラッグ、ならびに、高脂血症を治療するためのコレステロール吸収阻害剤としてのそれらの使用、が記載される。それら化合物の製造方法、及びそれらを含む医薬組成物についても記載される。

（もっと読む）

【課題】作用プロフィールの遅延された、ヒトグルカゴン様ペプチドＧＬＰ−１誘導体の提供。
【解決手段】アルキル基、またはω−カルボン酸といった、親油性置換基を、Ｎ末端またはＣ末端アミノ酸残基に付加した、ＧＬＰ−１誘導体、及びそのアミノ酸配列の一部が変換された類似体。第二の親油性置換基が、末端以外のアミノ酸残基に結合していても良い。これらの誘導体・類似体は、もとのＧＬＰ−１（７−３７）よりも、遅延型の作用プロフィールを有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規２−アゼチジノン誘導体および医薬として許容なその塩、その溶媒和物およびそのプロドラッグに関する。当該化合物は、コレステロール吸収阻害剤であり、抗脂血症状態の処置に有用である。本発明はまた、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物にも関する。
（もっと読む）

【課題】ＭＡＰキナーゼカスケードを活性化する新規な遺伝子及びタンパク質と、これを医薬、診断薬、医療に利用する方法を提供すること。
【解決手段】Elk１をリン酸化する作用および／またはElk1をリン酸化するキナーゼを活性化する作用を有する新規タンパク質、該タンパク質をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡを含有する組換えベクター、該組換えベクターを含有する形質転換体、該タンパク質の製造方法、該タンパク質またはその部分ペプチドに対する抗体、及び該抗体の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 インテグリンα２β１／ＧＰＩａ−ＩＩａ受容体を阻害する新規化合物を開示する。前記化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの治療的使用方法もまた開示される。前記開示化合物は有用であり、とりわけインテグリンα２β１／ＧＰＩａ−ＩＩａ媒介活性を阻害する。 （もっと読む）