トランドラプリルの合成方法であって、N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物をトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と、水に混合しない不活性な有機溶媒を含む第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において縮合すること、及び、第２の有機溶媒からトランドラプリルを単離することを含む方法。N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物はまた、第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において、(2S,3aR,7aS) オクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と縮合され、トランドラプリルが単離される。また、ラセミのトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸の分割のための方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】ウロテンシンーＩＩ（Ｕ−II）のアンタゴニスト及びアゴニスト活性を有する新規なクラスの環状ポリペプチドの提供。
【解決手段】ウロテンシンーＩＩのポリペプチドのＣ末端保存領域におけるアミノ酸配列を基本に各種ポリペプチドの合成およびその生理活性を解析し、有効と判定される環状ポリペプチドを選択する。更に、ウロテンシン−IIの過剰または過小発現に特徴付けられる生理学的または心理学的状態を治療する為の方法をも特徴とする。 （もっと読む）

【課題】基質上の特定位置に物質を配置する改良方法の提供。
【解決手段】保護された化学的官能基を有する分子に近接する電極をその表面に有する基質を準備する工程、該分子の保護された化学的官能基を脱保護できる電気化学的試剤を生成させるのに充分に該電極に電位を適用する工程、および脱保護された化学的官能基をモノマーまたは予め形成された分子と結合する工程を含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基R¹〜R¹⁵、Ａ、Ｂ、Ｌ、ｉ並びにX¹-X⁴は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
の置換1,2-エチレンジアミン並びにアルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療のためのこれらの使用に関する。
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【解決課題】アミロイドーシスを治療する化合物および方法に関する。
【解決手段】Ａβペプチドのα−ヘリックス立体配座の消失を抑制することが可能な化合物が開示される。そのような化合物を試験する方法も、アルツハイマー病および関連障害を治療または予防する化合物の使用法と同様に開示される。 （もっと読む）

本発明は簡単で、安全で、かつ都合がよくて費用効率が高い、式（ＩＩ）のペリンドプリルおよびその塩の調製方法を提供する。該方法は、式（Ｉ）の化合物（Ｘは塩素または臭素である）を式（ＶＩＩ）の化合物（Ａは二環系の６員環が飽和または不飽和のいずれかであることを意味する）と反応させ、つづいて接触水素化に付して式（ＩＩ）のペリンドプリルを得ることを含む。
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【課題】 らせん分子（らせん化合物：例えばオリゴペプチド）の立体化学構造を認識し光学活性体を分割する技術を提供する。
【解決手段】 右巻きおよび左巻きのらせん分子の混合物から右巻きまたは左巻きの一方のらせん分子を分離するのに用いられる環状化合物。右巻きまたは左巻きのいずれかで同一の巻き方向を持つ２つのらせん状支柱部分と、該支柱部分の間に介在しらせん分子の両末端と相互作用し得る部位とを含む環状構造体から成りらせん分子を取り込むことができる空孔を呈する。目的のらせん分子と該環状化合物との会合体を形成させ、後に解離させることにより光学分割を行なうことができる。 （もっと読む）

本発明は、抗菌性アミドマクロサイクルおよびその製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、および疾患、特に細菌性感染症を処置および／または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドを溶液状態で合成するための新しい方法に関する。上記方法は、ａ）化学式Ｒ^１−ＳＯ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＯ−（式中、Ｒ^１はアリール）のウレタン基で保護されたα−アミン作用基を有するペプチドまたはアミノ酸誘導体を有機溶媒の中で過量の脂肪族２次アミンで処理し、前記アミノ酸またはペプチド誘導体の遊離α−アミン作用基を放出させ、前記２次アミンと化学式Ｒ^１−ＳＯ_２−ＣＨ_２＝ＣＨ_２の遊離されたビニール化合物との間に３次アミン添加生成物を形成し；ｂ）前記溶媒と過量の２次アミンとを取り除き；ｃ）前記Ｎ_α−保護基の除去されたアミノ酸またはペプチド誘導体と、前記Ｎ_α−保護基または他のウレタン保護基で保護されて次に連結されるペプチドまたはアミノ酸誘導体とを含む前記３次アミン添加生成物で形成した混合物を、Ｎ_α−保護基の除去されたアミノ酸またはペプチド誘導体の遊離α−アミン作用基と次のＮ_α−保護されたペプチドまたはアミノ酸誘導体のα−カルボキシ作用基との間にペプチド結合を形成する条件下で反応させ；ｄ）前記新たに形成されるペプチドを前記反応混合物から取り除き；ｅ）所望のポリペプチドが得られるまで前記各過程を繰り返すことを含む。 （もっと読む）

本発明は、トリペプチド化合物、組成物およびＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）感染の処置法、さらに詳しくは、新規なトリペプチド類縁体、該類縁体を含有する医薬組成物およびＨＣＶ感染の処置にこれらの類縁体を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィーおよび他の筋ジストロフィーを含む神経変性疾患および神経筋疾患の治療のための新規α-ケトカルボニルカルパイン阻害剤に関する。廃用性萎縮および全身の筋肉の衰弱もまた治療することができる。目の疾患、特に白内障も同様に治療することができる。一般に、カルパインの上昇したレベルが関与する全ての状態を治療することができる。本発明の化合物はまた、他のチオールプロテアーゼ、例えば、カテプシンB、カテプシンII、カテプシンL、パパインなどを阻害する可能性がある。プロテアソームとしても公知の多触媒性プロテアーゼもまた阻害される可能性があり、そのため、癌、乾癬および再狭窄などの細胞増殖性疾患を治療するために化合物を使用することができる。本発明の化合物はまた、フリーラジカルを介する酸化的ストレスによる細胞損傷の阻害剤であり、酸化的ストレスの上昇したレベルが関与するミトコンドリア障害および神経変性疾患を治療するために使用することができる。さらに、本発明の化合物はユートロフィンの発現を誘導し、これはデュシェンヌ型筋ジストロフィーおよびベッカー型筋ジストロフィーの治療にとって有益である。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を処置するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供するものであり、該化合物は次の一般式Ｉ：
【化１】


[上式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_５'、Ｒ_６及びＲ_６'は、ここで記載したものである]
を有する。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症の処置のための、トリペプチド化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、新規なトリペプチドアナログ、該アナログを含有する医薬組成物、およびＨＣＶ感染症の処置におけるこれらのアナログの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物およびこのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、このような化合物を含む薬学的組成物、およびＨＣＶプロテアーゼと関連した障害を処置するためにこのような化合物を使用する方法を開示する。ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法もまた提供される。本明細書に提供される化合物の中でも、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼ活性を阻害する化合物が好ましい。

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【解決手段】 本発明は、とりわけ、エプチフィバチドを調製するための収束方法を提供するものであり、２−７エプチフィバチド断片を形成するために２−６エプチフィバチド断片を活性化システインアミド残基に結合させる工程と、ジスルフィド結合形成を介してメルカプトプロピオン酸残基を２−７エプチフィバチド断片に付着させる工程と、分子内でペプチド結合させる工程と、保護基を除去する工程とを含み、エプチフィバチドを形成する収束方法を提供するものである。本発明は更に、記載された方法によって生産される生成物、エプチフィバチドを調製するために合成的中間体として使用され得る新しい化合物、及び構造的にエプチフィバチドに類似した新規化合物を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ＶＬＡ−４のアンタゴニストであり、これらは、細胞接着及び細胞接着介在病態の阻害又は防御において有用である。これらの化合物は、医薬組成物に処方することができ、潰瘍性大腸炎及びクローン病を含む炎症性腸疾患、多発性硬化症、喘息及び関節リウマチの治療における使用に適切である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

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短鎖干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）ならびにｓｉＲＮＡおよび他のポリヌクレオチドを細胞へ送達するのに特に有用な特定の脂質結合体化ポリアミド化合物ベースの送達ビヒクルを含む組成物。また、これらの組成物を作製および使用する方法。本発明は、短鎖干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）および細胞へのポリヌクレオチド（ｓｉＲＮＡを含む）の送達に特に有用な特定の脂質結合体化ポリアミド化合物ベースの送達ビヒクルを含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ^’、Ｂ、ＹおよびＸは明細書中に記載する通りである］
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する医薬組成物、およびＨＣＶを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。

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本発明は、自然に起こる化学的連結を介して、隣接していない指定された部位が多官能化されたペプチドおよび／またはタンパク質を調製するための方法を提供する。特定の実施形態において、本発明の方法は、４つ以上のアミノ酸から構成されたペプチド骨格を含む多官能化ペプチドを調製するための方法であり、ここで、２つ以上の非隣接アミノ酸は、独立して、構造（Ｉ）を有する部分で置換されており、構造（Ｉ）において、ＡおよびＬ^１は、本明細書中で規定される通りである。特定の実施形態において、本発明の方法は、一般構造（ＩＩ）を有する多官能化ペプチドの調製を可能にし、構造（ＩＩ）において、Ａ、Ｒ^ＰＯ、Ｒ^Ｐ１、Ｐ^Ｘ１、Ｒ^Ｘ２、Ｌ^１、ｔｏ、ｓ、ｔおよびｑは、本明細書中に規定される通りである。

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