置換１，２−エチレンジアミン、前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法
本発明は一般式(I)
【化１】
（式中、基R1〜R15、Ａ、Ｂ、Ｌ、ｉ並びにX1-X4は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
の置換1,2-エチレンジアミン並びにアルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療のためのこれらの使用に関する。
【化１】
（式中、基R1〜R15、Ａ、Ｂ、Ｌ、ｉ並びにX1-X4は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
の置換1,2-エチレンジアミン並びにアルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療のためのこれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(I)
【化１】
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
〔式中、
Ａはアリール又はヘテロアリールを表わし、
基Ａは基Ｌに加えて必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、
Ｌは夫々の場合に互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-S、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、複素環-C2-6-アルケニル、複素環-C2-6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-SO2又はR14-SO2を表わし、上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
ｉは０、１、２又は３を表わし、
ＢはC1-4-アルキレンブリッジを表わし、
C3-4-アルキレンブリッジの場合には、そのC3-4-アルキレンブリッジ（これは基Ａに結合されている）のCH2基は-O-により置換されていてもよく、また
そのC1-4-アルキレンブリッジは必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R15-O、(R14)2N-SO2、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R14-SO2、R14-CO-(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N-SO2、R14-CO-及びR14-SO-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、またそのC1-4-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、また上記基及びそのC1-4-アルキル基から形成されたC3-7-シクロアルキル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、R15-O-C1-3-アルキル、R14-CO(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-SO2-及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R1は水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、複素環-C2-6-アルケニル、複素環-C2-6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル又はヘテロアリール-C2-6-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-SO2、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
X1は窒素又はC(R10)を表わし、
X2、X3、X4は夫々互いに独立に窒素又はC(R11)を表わし、但し、基X1、X2、X3及びX4の０個、１個、２個又は３個が窒素であってもよいことを条件とし、
R2はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、R15-O-C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、複素環、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-3-アルケニル、複素環-C2-3-アルケニル、複素環-C2-3-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-3-アルケニル、アリール-C2-3-アルキニル、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル又はヘテロアリール-C2-3-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、(R14)2N、HOSO2-、C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、(R14)2N-SO2-、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R15-O及びR15-O-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R3、R4は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、フッ素、F3C、HF2C又はFH2Cを表わし、
R5、R7は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、複素環、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-3-アルケニル、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル、アリール-C2-3-アルキニル又はヘテロアリール-C2-3-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、R15-O、C1-3-アルキル-S、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R6、R9は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C2-6-アルケニル、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又はC2-6-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ及び(R14)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R8は水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、複素環-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルキニル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-4-アルケニル、アリール-C2-4-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル又はヘテロアリール-C2-4-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R15-S、R15-S-C1-3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-CO-N(R14)-、(R14)2N-SO2-及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R10は水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、複素環-C2-6-アルケニル、複素環-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、複素環-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニルもしくはヘテロアリール-C2-6-アルキニル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R12-SO2-(R13)N又はR12-CO-(R13)Nを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-S、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、R15-O、R15-O-CO、R15-CO、R15-O-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-、(R14)2N-SO2-(R14)N、R14-SO2-、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O及びR14-SO2-(R14)Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R11は夫々互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、R15-O、(R14)2N又はC1-3-アルキルを表わし、
そのC1-3-アルキル基は必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、
R12はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、アリール-C2-3-アルケニル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルケニル、アリール-C2-3-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、複素環-C2-4-アルキニル、ヘテロアリール-C2-3-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、複素環、複素環-C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-4-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R14)2Nを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-SO2-、R14-SO、R14-S、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R13は水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、複素環-C2-3-アルケニル、複素環-C2-3-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル、ヘテロアリール-C2-3-アルキニル又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及びR14COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、又は
R12及びR13は一緒になってC2-6-アルキレンブリッジを形成し、その結果、R13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2-基又はCO基の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2基は夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又はＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合されない様式で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記C2-6-アルキレンブリッジのＣ原子は必要によりフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、オキソ及びニトロの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R14は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリールもしくはアリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
その同じ窒素原子に一緒に結合された二つのC1-6-アルキル基はC2-6-アルキレンブリッジを形成してもよく、その結果、基R14に結合された窒素原子の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジのCH2基はＯ、Ｓ又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記基及び複素環は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、(R15)2N-CO又は(R15)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R15は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい〕
【請求項２】
Ａがフェニル基、ビフェニル基、ナフチル基又は５員、６員、７員、８員、９員もしくは10員芳香族単環式もしくは二環式ヘテロアリール基（これはＮ、Ｏ及びＳから選ばれた1-4個のヘテロ原子を含む）を表わすことを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
基
【化２】
が
【化３】
の中から選ばれることを特徴とする、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ａがフェニル、チエニル、チアゾリル又はピリジルを表わすことを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｌが夫々の場合に互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-SO2-(R14)N又はC1-3-アルキル-SO2-を表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
ｉが０、１又は２を表わすことを特徴とする、請求項１から４の一つ以上に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌが夫々の場合に互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル、(R14)2N、(R14)2N-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N又は(R14)2N-SO2-を表わし、
上記基が必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、かつ
ｉが０、１又は２を表わすことを特徴とする、請求項１から４の一つ以上に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌが夫々の場合に互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、C1-4-アルキル又はC1-4-アルコキシを表わし、
上記基が必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、かつ
ｉが０、１又は２を表わすことを特徴とする、請求項１から４の一つ以上に記載の化合物。
【請求項８】
ＢがC1-4-アルキレンブリッジを表わし、
そのC1-4-アルキレンブリッジが必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R15-O、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R14-SO2-、R14-CO-(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-CO及びR14-SOの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、また
そのC1-4-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、また
上記基及びそのC1-4-アルキル基から形成されたC3-7-シクロアルキル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、R15-O-C1-3-アルキル、R14-CO(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-SO2-及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から７の一つ以上に記載の化合物。
【請求項９】
ＢがC1-4-アルキレンブリッジを表わし、
そのC1-4-アルキレンブリッジが必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R15-O、(R14)2N-SO2-及び(R14)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、また
そのC1-4-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、また
上記基及びそのC1-4-アルキル基から形成されたC3-7-シクロアルキル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ及びR15-O-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から７の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１０】
ＢがC1-4-アルキレンブリッジを表わし、
そのC1-4-アルキレンブリッジが必要により互いに独立にC1-4-アルキル、フェニル又はベンジルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、また
そのC1-4-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてC3-6-シクロアルキル基を形成してもよく、また
上記基及びそのC1-4-アルキル基から形成されたC3-6-シクロアルキル基が必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から７の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂが
【化４】
（式中、１個以上の水素原子が必要によりフッ素により置換されていてもよい）
の中から選ばれることを特徴とする、請求項１から７の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１２】
ＢがC1-2-アルキレンブリッジを表わし、
そのC1-2-アルキレンブリッジが必要により一つ以上のC1-4-アルキル基により置換されていてもよく、また
そのC1-2-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてシクロプロピル基を形成してもよく、また
上記C1-2-アルキレンブリッジ及び／又はそのC1-4-アルキル基及び／又はそれから形成されたシクロプロピル基の１個以上の水素原子が必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から７の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１３】
部分式(II)
【化５】
が
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
の中から選ばれることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
R1が水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ及びヒドロキシ-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１３の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１５】
R1が水素、C1-4-アルキル、C3-4-アルケニル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１３の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１６】
R2がC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R15-O及びR15-O-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１５の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１７】
R2がC1-6-アルキル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、上記ヘテロアリール基がＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む５員又は６員芳香族ヘテロアリール基を意味し、また
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、C1-3-アルキル、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルコキシ及び(R14)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１５の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１８】
R2がn-プロピル、n-ブチル、2-プロピニル、2-ブチニル、ベンジル、2-フェニルエチル、ピリジルメチル、フラニルメチル、チエニルメチル又はチアゾリルメチルを表わし、
上記プロピル基、ブチル基、プロピニル基及びブチニル基が必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、またベンジル基、2-フェニルエチル基、フラニルメチル基、チエニルメチル基又はチアゾリルメチル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、メチル、F3C、HF2C、FH2C及びH2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１５の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１９】
R3が水素、C1-6-アルキル、フッ素、F3C、HF2C又はFH2Cを表わし、かつ
R4が水素を表すことを特徴とする、請求項１から１８の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２０】
R8が水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-CO-N(R14)-、(R14)2N-SO2-、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R15-S及びR15-S-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２１】
R8が水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記ヘテロアリール基がＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む５員又は６員芳香族ヘテロアリール基を意味し、また
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、カルボキシ、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-S、C1-3-アルキル-S-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO-N(R14)-及び(R14)2N-SO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２２】
R8が水素、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル-C1-3-アルキル又はテトラヒドロピラニル-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ピロリジン-1-イルメチル、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキル-S、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO-N(R14)-及び(R14)2N-SO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２３】
R5、R7が夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、複素環、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-3-アルキル又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキル-S、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-3-アルキル、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２２の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２４】
R5がC1-6-アルキル、シクロプロピル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル又はフェニル-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ及び(R14)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R7がC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル又はフェニル-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ及び(R14)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２２の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２５】
R5、R7が夫々互いに独立にC1-4-アルキル又はシクロプロピルを表わし、
上記基の１個以上の水素原子が必要によりフッ素原子により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２２の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２６】
R6が水素を表わし、かつ
R9が水素又はC1-4-アルキルを表わし、
そのC1-4-アルキル基の１個以上の水素原子がフッ素により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２５の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２７】
R10が水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R12-SO2-(R13)N又はR12-CO-(R13)Nを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C3-7-シクロアルキル、複素環、(R14)2N、(R14)2N-CO、R15-CO、R15-O-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-、(R14)2N-SO2-(R14)N、R14-SO2-、C1-4-アルキル、R15-O、C1-4-アルキル-S、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O及びR14-SO2-(R14)Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R11が夫々互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル又はF3Cを表わすことを特徴とする、請求項１から２６の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２８】
R10が水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-オキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルコキシ、1,3-ジアザシクロヘキサン-2-オン-1-イル、2-オキソ-1,3-オキサジナン-3-イル、3-オキソモルホリノ、1,1-ジオキソ-〔1,2,6〕チアジアジナン-2-イル、フェニル、ピリジル、チエニル、フリル、R12-CO-(R13)N又はR12-SO2-(R13)Nを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、カルボキシ、シアノ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、C1-4-アルキル-S、R15-CO、R15-O-CO、R14-SO2-、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R11が夫々互いに独立に水素、フッ素、塩素又は臭素を表わすことを特徴とする、請求項１から２６の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２９】
R10がR12-CO-(R13)N、R12-SO2-(R13)N、シアノフェニル又はシアノチエニルを表わし、
上記シアノフェニル基及びシアノチエニル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O及びFH2C-Oの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R11が夫々互いに独立に水素、フッ素、塩素又は臭素を表わすことを特徴とする、請求項１から２６の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３０】
R12がC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R14)2Nを表わし、
上記基が必要によりフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、R14-CO-(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-SO2-、R14-SO、R14-S、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R13が水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、(R14)2N-及び(R14)2N-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、又は
R12及びR13が一緒になってC2-6-アルキレンブリッジを形成し、その結果、R13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2-基又はCO基の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2基が夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又は１個のＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合されない様式で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記C2-6-アルキレンブリッジのＣ原子が必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３１】
R12がC1-6-アルキル、複素環、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R14)2Nを表わし、
上記ヘテロアリール基がＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含む５員又は６員芳香族ヘテロアリール基を意味し、最大１個のＯ又はＳ原子が存在してもよく、また
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、(R14)2N及び(R14)2N-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R13が水素、C1-6-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記ヘテロアリール基がＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含む５員又は６員芳香族ヘテロアリール基を意味し、最大１個のＯ又はＳ原子が存在してもよく、また
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、(R14)2N-及び(R14)2N-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、又は
R12及びR13が一緒になってC2-6-アルキレンブリッジを形成し、その結果、R13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2基又はCO基の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2基が夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又はＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合されない様式で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記C2-6-アルキレンブリッジのＣ原子が必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３２】
R12がC1-4-アルキル、モルホリニル、フェニル、ベンジル、ピリジル又は(CH3)2Nを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素及び臭素の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R13が水素、メチル、エチル、フェニル又は4-フルオロフェニルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素及び臭素の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、又は
R12及びR13がR13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2基又はCO基の包含とともに一緒になって式(IIa)、(IIb)、(IIc)又は(IId)
【化１１】
の複素環を形成することを特徴とする、請求項１から２９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３３】
R12及びR13が一緒になってC2-6-アルキレンブリッジを形成し、その結果、R13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2基又はCO基の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2基が夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又はＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合されない様式で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記C2-6-アルキレンブリッジのＣ原子が必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３４】
R12及びR13がR13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2基又はCO基の包含とともに一緒になって式(IIa)、(IIb)、(IIc)又は(IId)
【化１２】
の複素環を形成することを特徴とする、請求項１から２９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３５】
R14が水素又はC1-6-アルキルを表わし、
そのC1-6-アルキル基の１個以上の水素原子がフッ素により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から３４の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３６】
R15が水素又はC1-3-アルキルを表わすことを特徴とする、請求項１から３５の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３７】
式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)又は(Ie)
【化１３】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、x2、x3、x4、ｉ、R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14及びR15は先の請求項に示された意味を有する）
の中から選ばれた請求項１から３６の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項１から３７の一つ以上に記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項３９】
薬物としての請求項１から３８の一つ以上に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から３８の一つ以上に記載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項４１】
ベータ-セクレターゼインヒビター、ガンマ-セクレターゼインヒビター、アミロイド凝集インヒビター、直接又は間接に作用する神経保護物質；酸化防止剤、Coxインヒビター、Ａβ低下特性を付加的に、又は専ら有するNSAID、HMG-CoAレダクターゼインヒビター、アセチルコリンステラーゼインヒビター、NMDA受容体アンタゴニスト、AMPAアゴニスト；神経伝達物質の濃度又は放出を変調する物質；成長ホルモンの分泌を誘発する物質、CB-1受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト、抗生物質、PDE-IVインヒビター、PDE-IXインヒビター、GABAA逆アゴニスト、ニコチンアゴニスト、ヒスタミンH3アンタゴニスト、5HAT-4アゴニスト又は部分アゴニスト、5HT-6アンタゴニスト、a2-アドレノレセプターアンタゴニスト、ムスカリン様M1アゴニスト、ムスカリン様M2アンタゴニスト及び代謝調節型グルタメート受容体５陽性モジュレーターの中から選ばれた一種以上の医療有効活性物質を含む、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】
アルツヘメド、ビタミンＥ、ギンコリド、ドネペジル、リバスチグミン、タクリン、ガランタミン、メマンチン、NS-2330、イブタモレンメシレート、カプロモレリン、ミノサイクリン及びリファムピシンの中から選ばれた一種以上の医療有効活性物質を含む、請求項４０又は４１記載の医薬組成物。
【請求項４３】
β-セクレターゼインヒビターとしての請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物の使用。
【請求項４４】
アミロイド前駆体タンパク質(APP)の異常なプロセシング又はＡベータペプチドの凝集と関連する疾患又は症状の治療又は予防に適している薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４５】
β-セクレターゼ活性を抑制することにより影響し得る疾患又は症状の治療又は予防に適している薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４６】
アスパルチルプロテアーゼカテプシンＤを抑制することにより影響し得る疾患又は症状の治療又は予防に適している薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４７】
腫瘍細胞の転移を予防するための薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４８】
アルツハイマー病(AD)、MCI（“軽度の認知障害”）、トリソミー21（ダウン症候群）、脳アミロイド血管障害、変性痴呆、アミロイドーシスによる遺伝性脳出血、ダッチタイプ(HCHWA-D)、レービー体によるアルツハイマー痴呆、トラウマ、卒中、膵臓炎、封入体筋炎(IBM)、及びその他の末梢アミロイドーシス、糖尿病又は動脈硬化の治療又は予防のための薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４９】
アルツハイマー病(AD)の治療又は予防のための薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項５０】
β-セクレターゼを有効抑制量の請求項１から３８の一つ以上に記載の化合物と接触させることを特徴とする、β-セクレターゼ活性の抑制方法。
【請求項１】
一般式(I)
【化１】
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
〔式中、
Ａはアリール又はヘテロアリールを表わし、
基Ａは基Ｌに加えて必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、
Ｌは夫々の場合に互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-S、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、複素環-C2-6-アルケニル、複素環-C2-6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-SO2又はR14-SO2を表わし、上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
ｉは０、１、２又は３を表わし、
ＢはC1-4-アルキレンブリッジを表わし、
C3-4-アルキレンブリッジの場合には、そのC3-4-アルキレンブリッジ（これは基Ａに結合されている）のCH2基は-O-により置換されていてもよく、また
そのC1-4-アルキレンブリッジは必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R15-O、(R14)2N-SO2、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R14-SO2、R14-CO-(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N-SO2、R14-CO-及びR14-SO-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、またそのC1-4-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、また上記基及びそのC1-4-アルキル基から形成されたC3-7-シクロアルキル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、R15-O-C1-3-アルキル、R14-CO(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-SO2-及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R1は水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、複素環-C2-6-アルケニル、複素環-C2-6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル又はヘテロアリール-C2-6-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-SO2、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
X1は窒素又はC(R10)を表わし、
X2、X3、X4は夫々互いに独立に窒素又はC(R11)を表わし、但し、基X1、X2、X3及びX4の０個、１個、２個又は３個が窒素であってもよいことを条件とし、
R2はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、R15-O-C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、複素環、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-3-アルケニル、複素環-C2-3-アルケニル、複素環-C2-3-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-3-アルケニル、アリール-C2-3-アルキニル、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル又はヘテロアリール-C2-3-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、(R14)2N、HOSO2-、C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、(R14)2N-SO2-、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R15-O及びR15-O-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R3、R4は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、フッ素、F3C、HF2C又はFH2Cを表わし、
R5、R7は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、複素環、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-3-アルケニル、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル、アリール-C2-3-アルキニル又はヘテロアリール-C2-3-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、R15-O、C1-3-アルキル-S、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R6、R9は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C2-6-アルケニル、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又はC2-6-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ及び(R14)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R8は水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、複素環-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルキニル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-4-アルケニル、アリール-C2-4-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル又はヘテロアリール-C2-4-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R15-S、R15-S-C1-3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-CO-N(R14)-、(R14)2N-SO2-及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R10は水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、複素環-C2-6-アルケニル、複素環-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、複素環-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニルもしくはヘテロアリール-C2-6-アルキニル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R12-SO2-(R13)N又はR12-CO-(R13)Nを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-S、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、R15-O、R15-O-CO、R15-CO、R15-O-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-、(R14)2N-SO2-(R14)N、R14-SO2-、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O及びR14-SO2-(R14)Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R11は夫々互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、R15-O、(R14)2N又はC1-3-アルキルを表わし、
そのC1-3-アルキル基は必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、
R12はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、アリール-C2-3-アルケニル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルケニル、アリール-C2-3-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、複素環-C2-4-アルキニル、ヘテロアリール-C2-3-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、複素環、複素環-C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-4-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R14)2Nを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-SO2-、R14-SO、R14-S、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R13は水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、複素環-C2-3-アルケニル、複素環-C2-3-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル、ヘテロアリール-C2-3-アルキニル又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及びR14COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、又は
R12及びR13は一緒になってC2-6-アルキレンブリッジを形成し、その結果、R13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2-基又はCO基の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2基は夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又はＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合されない様式で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記C2-6-アルキレンブリッジのＣ原子は必要によりフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、オキソ及びニトロの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R14は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリールもしくはアリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
その同じ窒素原子に一緒に結合された二つのC1-6-アルキル基はC2-6-アルキレンブリッジを形成してもよく、その結果、基R14に結合された窒素原子の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジのCH2基はＯ、Ｓ又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記基及び複素環は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、(R15)2N-CO又は(R15)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R15は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい〕
【請求項２】
Ａがフェニル基、ビフェニル基、ナフチル基又は５員、６員、７員、８員、９員もしくは10員芳香族単環式もしくは二環式ヘテロアリール基（これはＮ、Ｏ及びＳから選ばれた1-4個のヘテロ原子を含む）を表わすことを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
基
【化２】
が
【化３】
の中から選ばれることを特徴とする、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ａがフェニル、チエニル、チアゾリル又はピリジルを表わすことを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｌが夫々の場合に互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-SO2-(R14)N又はC1-3-アルキル-SO2-を表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
ｉが０、１又は２を表わすことを特徴とする、請求項１から４の一つ以上に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌが夫々の場合に互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル、(R14)2N、(R14)2N-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N又は(R14)2N-SO2-を表わし、
上記基が必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、かつ
ｉが０、１又は２を表わすことを特徴とする、請求項１から４の一つ以上に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌが夫々の場合に互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、C1-4-アルキル又はC1-4-アルコキシを表わし、
上記基が必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、かつ
ｉが０、１又は２を表わすことを特徴とする、請求項１から４の一つ以上に記載の化合物。
【請求項８】
ＢがC1-4-アルキレンブリッジを表わし、
そのC1-4-アルキレンブリッジが必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R15-O、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R14-SO2-、R14-CO-(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-CO及びR14-SOの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、また
そのC1-4-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、また
上記基及びそのC1-4-アルキル基から形成されたC3-7-シクロアルキル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、R15-O-C1-3-アルキル、R14-CO(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-SO2-及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から７の一つ以上に記載の化合物。
【請求項９】
ＢがC1-4-アルキレンブリッジを表わし、
そのC1-4-アルキレンブリッジが必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R15-O、(R14)2N-SO2-及び(R14)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、また
そのC1-4-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、また
上記基及びそのC1-4-アルキル基から形成されたC3-7-シクロアルキル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ及びR15-O-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から７の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１０】
ＢがC1-4-アルキレンブリッジを表わし、
そのC1-4-アルキレンブリッジが必要により互いに独立にC1-4-アルキル、フェニル又はベンジルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、また
そのC1-4-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてC3-6-シクロアルキル基を形成してもよく、また
上記基及びそのC1-4-アルキル基から形成されたC3-6-シクロアルキル基が必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から７の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂが
【化４】
（式中、１個以上の水素原子が必要によりフッ素により置換されていてもよい）
の中から選ばれることを特徴とする、請求項１から７の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１２】
ＢがC1-2-アルキレンブリッジを表わし、
そのC1-2-アルキレンブリッジが必要により一つ以上のC1-4-アルキル基により置換されていてもよく、また
そのC1-2-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてシクロプロピル基を形成してもよく、また
上記C1-2-アルキレンブリッジ及び／又はそのC1-4-アルキル基及び／又はそれから形成されたシクロプロピル基の１個以上の水素原子が必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から７の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１３】
部分式(II)
【化５】
が
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
の中から選ばれることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
R1が水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ及びヒドロキシ-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１３の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１５】
R1が水素、C1-4-アルキル、C3-4-アルケニル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１３の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１６】
R2がC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R15-O及びR15-O-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１５の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１７】
R2がC1-6-アルキル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、上記ヘテロアリール基がＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む５員又は６員芳香族ヘテロアリール基を意味し、また
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、C1-3-アルキル、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルコキシ及び(R14)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１５の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１８】
R2がn-プロピル、n-ブチル、2-プロピニル、2-ブチニル、ベンジル、2-フェニルエチル、ピリジルメチル、フラニルメチル、チエニルメチル又はチアゾリルメチルを表わし、
上記プロピル基、ブチル基、プロピニル基及びブチニル基が必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、またベンジル基、2-フェニルエチル基、フラニルメチル基、チエニルメチル基又はチアゾリルメチル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、メチル、F3C、HF2C、FH2C及びH2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１５の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１９】
R3が水素、C1-6-アルキル、フッ素、F3C、HF2C又はFH2Cを表わし、かつ
R4が水素を表すことを特徴とする、請求項１から１８の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２０】
R8が水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-CO-N(R14)-、(R14)2N-SO2-、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R15-S及びR15-S-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２１】
R8が水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記ヘテロアリール基がＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む５員又は６員芳香族ヘテロアリール基を意味し、また
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、カルボキシ、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-S、C1-3-アルキル-S-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO-N(R14)-及び(R14)2N-SO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２２】
R8が水素、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル-C1-3-アルキル又はテトラヒドロピラニル-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ピロリジン-1-イルメチル、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキル-S、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO-N(R14)-及び(R14)2N-SO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２３】
R5、R7が夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、複素環、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-3-アルキル又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキル-S、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-3-アルキル、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２２の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２４】
R5がC1-6-アルキル、シクロプロピル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル又はフェニル-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ及び(R14)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R7がC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル又はフェニル-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ及び(R14)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２２の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２５】
R5、R7が夫々互いに独立にC1-4-アルキル又はシクロプロピルを表わし、
上記基の１個以上の水素原子が必要によりフッ素原子により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２２の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２６】
R6が水素を表わし、かつ
R9が水素又はC1-4-アルキルを表わし、
そのC1-4-アルキル基の１個以上の水素原子がフッ素により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２５の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２７】
R10が水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R12-SO2-(R13)N又はR12-CO-(R13)Nを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C3-7-シクロアルキル、複素環、(R14)2N、(R14)2N-CO、R15-CO、R15-O-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-、(R14)2N-SO2-(R14)N、R14-SO2-、C1-4-アルキル、R15-O、C1-4-アルキル-S、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O及びR14-SO2-(R14)Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R11が夫々互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル又はF3Cを表わすことを特徴とする、請求項１から２６の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２８】
R10が水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-オキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルコキシ、1,3-ジアザシクロヘキサン-2-オン-1-イル、2-オキソ-1,3-オキサジナン-3-イル、3-オキソモルホリノ、1,1-ジオキソ-〔1,2,6〕チアジアジナン-2-イル、フェニル、ピリジル、チエニル、フリル、R12-CO-(R13)N又はR12-SO2-(R13)Nを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、カルボキシ、シアノ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、C1-4-アルキル-S、R15-CO、R15-O-CO、R14-SO2-、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R11が夫々互いに独立に水素、フッ素、塩素又は臭素を表わすことを特徴とする、請求項１から２６の一つ以上に記載の化合物。
【請求項２９】
R10がR12-CO-(R13)N、R12-SO2-(R13)N、シアノフェニル又はシアノチエニルを表わし、
上記シアノフェニル基及びシアノチエニル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O及びFH2C-Oの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R11が夫々互いに独立に水素、フッ素、塩素又は臭素を表わすことを特徴とする、請求項１から２６の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３０】
R12がC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R14)2Nを表わし、
上記基が必要によりフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、R14-CO-(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-SO2-、R14-SO、R14-S、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R13が水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、(R14)2N-及び(R14)2N-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、又は
R12及びR13が一緒になってC2-6-アルキレンブリッジを形成し、その結果、R13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2-基又はCO基の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2基が夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又は１個のＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合されない様式で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記C2-6-アルキレンブリッジのＣ原子が必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３１】
R12がC1-6-アルキル、複素環、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R14)2Nを表わし、
上記ヘテロアリール基がＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含む５員又は６員芳香族ヘテロアリール基を意味し、最大１個のＯ又はＳ原子が存在してもよく、また
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、(R14)2N及び(R14)2N-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R13が水素、C1-6-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記ヘテロアリール基がＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含む５員又は６員芳香族ヘテロアリール基を意味し、最大１個のＯ又はＳ原子が存在してもよく、また
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、(R14)2N-及び(R14)2N-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、又は
R12及びR13が一緒になってC2-6-アルキレンブリッジを形成し、その結果、R13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2基又はCO基の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2基が夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又はＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合されない様式で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記C2-6-アルキレンブリッジのＣ原子が必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３２】
R12がC1-4-アルキル、モルホリニル、フェニル、ベンジル、ピリジル又は(CH3)2Nを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素及び臭素の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R13が水素、メチル、エチル、フェニル又は4-フルオロフェニルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素及び臭素の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、又は
R12及びR13がR13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2基又はCO基の包含とともに一緒になって式(IIa)、(IIb)、(IIc)又は(IId)
【化１１】
の複素環を形成することを特徴とする、請求項１から２９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３３】
R12及びR13が一緒になってC2-6-アルキレンブリッジを形成し、その結果、R13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2基又はCO基の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2基が夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又はＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合されない様式で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記C2-6-アルキレンブリッジのＣ原子が必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から２９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３４】
R12及びR13がR13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2基又はCO基の包含とともに一緒になって式(IIa)、(IIb)、(IIc)又は(IId)
【化１２】
の複素環を形成することを特徴とする、請求項１から２９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３５】
R14が水素又はC1-6-アルキルを表わし、
そのC1-6-アルキル基の１個以上の水素原子がフッ素により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から３４の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３６】
R15が水素又はC1-3-アルキルを表わすことを特徴とする、請求項１から３５の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３７】
式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)又は(Ie)
【化１３】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、x2、x3、x4、ｉ、R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14及びR15は先の請求項に示された意味を有する）
の中から選ばれた請求項１から３６の一つ以上に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項１から３７の一つ以上に記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項３９】
薬物としての請求項１から３８の一つ以上に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から３８の一つ以上に記載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項４１】
ベータ-セクレターゼインヒビター、ガンマ-セクレターゼインヒビター、アミロイド凝集インヒビター、直接又は間接に作用する神経保護物質；酸化防止剤、Coxインヒビター、Ａβ低下特性を付加的に、又は専ら有するNSAID、HMG-CoAレダクターゼインヒビター、アセチルコリンステラーゼインヒビター、NMDA受容体アンタゴニスト、AMPAアゴニスト；神経伝達物質の濃度又は放出を変調する物質；成長ホルモンの分泌を誘発する物質、CB-1受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト、抗生物質、PDE-IVインヒビター、PDE-IXインヒビター、GABAA逆アゴニスト、ニコチンアゴニスト、ヒスタミンH3アンタゴニスト、5HAT-4アゴニスト又は部分アゴニスト、5HT-6アンタゴニスト、a2-アドレノレセプターアンタゴニスト、ムスカリン様M1アゴニスト、ムスカリン様M2アンタゴニスト及び代謝調節型グルタメート受容体５陽性モジュレーターの中から選ばれた一種以上の医療有効活性物質を含む、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】
アルツヘメド、ビタミンＥ、ギンコリド、ドネペジル、リバスチグミン、タクリン、ガランタミン、メマンチン、NS-2330、イブタモレンメシレート、カプロモレリン、ミノサイクリン及びリファムピシンの中から選ばれた一種以上の医療有効活性物質を含む、請求項４０又は４１記載の医薬組成物。
【請求項４３】
β-セクレターゼインヒビターとしての請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物の使用。
【請求項４４】
アミロイド前駆体タンパク質(APP)の異常なプロセシング又はＡベータペプチドの凝集と関連する疾患又は症状の治療又は予防に適している薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４５】
β-セクレターゼ活性を抑制することにより影響し得る疾患又は症状の治療又は予防に適している薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４６】
アスパルチルプロテアーゼカテプシンＤを抑制することにより影響し得る疾患又は症状の治療又は予防に適している薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４７】
腫瘍細胞の転移を予防するための薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４８】
アルツハイマー病(AD)、MCI（“軽度の認知障害”）、トリソミー21（ダウン症候群）、脳アミロイド血管障害、変性痴呆、アミロイドーシスによる遺伝性脳出血、ダッチタイプ(HCHWA-D)、レービー体によるアルツハイマー痴呆、トラウマ、卒中、膵臓炎、封入体筋炎(IBM)、及びその他の末梢アミロイドーシス、糖尿病又は動脈硬化の治療又は予防のための薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４９】
アルツハイマー病(AD)の治療又は予防のための薬物を調製するための請求項１から３８の一つ以上に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項４０から４２の一つ以上に記載の医薬組成物の使用。
【請求項５０】
β-セクレターゼを有効抑制量の請求項１から３８の一つ以上に記載の化合物と接触させることを特徴とする、β-セクレターゼ活性の抑制方法。
【公表番号】特表２００８−５３４５４１（Ｐ２００８−５３４５４１Ａ）
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０３４１５（Ｐ２００８−５０３４１５）
【出願日】平成１８年３月２７日（２００６．３．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００２７６９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０３０３８
【国際公開日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月２７日（２００６．３．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００２７６９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０３０３８
【国際公開日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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