本発明は、異なる鎖長を有し、及びまた不飽和の有無の両方の場合の異なる脂肪酸及び／又はアルキル鎖を有するカルジオリピンの新規合成経路を提供する。カルジオリピン変異体を含むカルジオリピンの新規形態を製造するために、反応スキームが使用できる。本方法によって製造されるカルジオリピンは、疎水性又は親水性薬剤などの活性剤をまた含むことができるリポソームや他の脂質製剤に便利にも組み込むことができる。このような製剤は、疾患の治療、あるいは診断アッセイ及び／又は分析アッセイで使用できる。リポソームはまた、例えば、リガンドをある細胞型又は特異的組織に向かわせるために、リガンドを含むことができる。
【化１】

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アミノポリアルキレンホスホン酸の、ハロゲン化水素酸が実質的に存在しない条件下での有益な製造方法が開示されている。方法は、要するに、ｐＫａが３.１と同等又はそれ以下を有する特定範囲の酸触媒の存在下で、亜リン酸、アミン、ホルムアルデヒドを細かく限定した比率で反応させることに基づいている。本発明の方法は、経済的及び品質的に操作上／生産能力上の利点をもたらし、特に意義のあるのは、腐食問題を排除し、１段階工程サイクル時間を短縮し、そして、また、ほんの僅かの資本的支出も必要とせず、環境にも優しいものである。 （もっと読む）

被検者における反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気の発生を抑制し及び／又は改善する方法。ここで患者はカロチノイドの構造類似体を、単独で又は別のカロチノイド類似体、もしくは共抗酸化剤処方とを組み合わせて投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気に羅患した被検者の危険がそれによって減らされるように、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、虚血再灌流障害を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、肝臓病を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、癌を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、不整脈及び／もしくは突然の心停止を抑制し及び／もしくは改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルの生成を含むあらゆる病気を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。一つの態様において、水溶性、及び／もしくは水懸濁性アスタキサンチン類似体が特に効果的である。この発明はさらにカロチノイドの構造類似体の単独か組み合わせてなる薬剤組成物を包含する。
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本発明は、ポリイソブテンホスホン酸及びその誘導体、その製法並びにその使用に関する。 （もっと読む）

他のＣ４−ベースのフルオロ界面活性剤と比較して有機溶媒および水の表面張力を低下させるのにより効率的で効果的である、２つのパーフルオロ低級アルキルスルホンアミド・セグメントを有するモノマーフルオロ界面活性剤が記載される。 （もっと読む）

【課題】 着色が少なく異臭のないリン酸エステルを、容易にかつ迅速に製造する方法の提供。
【解決手段】 五酸化リンを含むリン酸化剤と、有機ヒドロキシ化合物とを反応させてリン酸エステルを製造するに際し、下記式（１）で定義される反応液中の未溶解の五酸化リン残存率（Ｗ）が１５重量％以下になるまで反応温度５０〜７０℃で反応させる、リン酸エステルの製造法。
Ｗ＝［１−（ＡＶ_t−ＡＶ_p）／ＡＶ₀］×１００ （１）
ここで、Ｗ：反応液中の未溶解の五酸化リン残存率[重量％]、ＡＶ_t：任意時間の未溶解の五酸化リンを除く反応液酸価[mgKOH/g]、ＡＶ_p：五酸化リンを除くリン酸化剤の理論酸価[mgKOH/g]、ＡＶ₀：五酸化リンの理論酸価[mgKOH/g]を示す。 （もっと読む）

【課題】３−ピリジニル酢酸塩酸塩を３塩化リンと反応させて〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸及びその半−５水和物モノナトリウム塩の新規製造方法を提供する。
【解決手段】３−ピリジニル酢酸塩酸塩の水溶液を０〜５℃で３塩化リンに滴加して反応させ、過剰の３塩化リンを除去し、水を加えて反応生成物を加水分解し、水に懸濁している結晶質〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸を単離し、ソーダ灰を加えそして得られた混合物を乾燥して〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸の半−５水和物モノナトリウム塩を得る。

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【課題】経口投与用１β−メチルカルバペネム化合物の効率的な製造方法の提供。
【解決手段】β−ラクタム化合物と、化合物（６）：Ｒ₃−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−Ｃ（Ｒ₄）−Ｘ（Ｒ₃：アルキル基又はシクロアルキル基、Ｒ₄：水素原子又はアルキル基、Ｘ：ハロゲン原子）とを塩基の存在下に反応させ、新規なβ−ラクタム化合物（１）とし、水酸基を保護した後、強塩基の存在下に環化させ、さらに塩化ジフェニルリン酸と反応させ、その後、塩基の存在下にチオール化合物（７）：Ｒ₆−ＳＨ（Ｒ₆：有機基）と反応させ、必要に応じて保護基を脱保護する、１β−メチルカルバペネム化合物の製造方法。
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本発明は、疾病、特に癌のような増殖性疾病の治療において使用するための、そして増殖性疾病の治療において使用するための医薬の調製において使用するための式：（Ｉ）の化合物を提供し；更に、このような化合物の調製のための方法、並びにこれらを活性成分として含有する医薬組成物を提供した。
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【課題】 ホスフィン酸エステルのβ，γ−不飽和化に際して効率的な触媒系を使用する新規製造方法、とくに、低温かつ短時間の反応でも充分な収率と純度を達成可能なβ，γ−不飽和ホスフィン酸エステルの製造方法を提供する。
【解決の手段】 ９，１０−ジヒドロ−９−オキサ−１０−ホスファフェナントレン−１０−オキシド等のホスフィン酸エステルを、ハロゲン化アリル、ハロゲン化メタリル、ハロゲン化クロチル、ハロゲン化プロパルギル等と反応させて、β，γ−不飽和化する際に、ハロゲン化銅と３級アミンとを触媒として使用する。 （もっと読む）

本発明は、ハロゲン化オニウムと、アルキルもしくはアリールスルホン酸またはアルキルもしくはアリールカルボン酸のアルキルもしくはトリアルキルシリルエステル、あるいは該アルキルもしくはアリールスルホン酸またはアルキルもしくはアリールカルボン酸の無水物との反応による、アルキルもしくはアリールスルホン酸アニオンまたはアルキルもしくはアリールカルボン酸アニオンを有するオニウム塩類の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、イオウ原子を含有し、１以上の窒素原子を随意に含有してもよい５員ヘテロアリールである］のキナゾリン誘導体；それらを含有する組成物；それらの製造の方法と療法におけるその使用に関する。
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本発明は、ポリイソブテン置換された芳香族ヒドロキシ化合物のリン酸エステル、その製造方法並びにその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】容易に、しかも経済的に、充分に品質が良好なリン酸エステルを安定に製造することができるリン酸エステルの製造方法を提供すること。
【解決手段】アルカリ水溶液により洗浄された製造設備においてリン酸エステルを製造するリン酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】これまで単離することができなかった光学活性なフェニルホスフィン酸メンチルエナンチオマーを容易に分離することができるとともに、メントキシ金属種を出発原料に用いることにより、高いエナンチオマー選択率（R_P/S_P、またはS_P/R_P)を有するフェニルホスフィン酸メンチルの簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(II)
ROM (II)
（式中Rはメンチル基を表し、Mはアルカリ金属を示す。）で表されるメントキシアルカリ金属種とジクロロフェニルホスフィンを反応させた後、加水分解して下記一般式(1)で表されるフェニルホスフィン酸メンチルを得る。
HP(O)(OR)Ph (I)
（式中、Rはメンチル基を表す。）
HP(O)(OR)Ph, R = メンチル基）(I) （もっと読む）

ＧＳＫ−３の結合部位との相互作用を可能にし、従って基質結合の阻害を介してＧＳＫ−３活性を阻害することができるように設計された新規化合物が開示される。前記化合物を含む医薬組成物およびＧＳＫ−３によって媒介される症状の治療における前記化合物の使用方法もさらに開示される。 （もっと読む）

本発明は、様々な脂肪酸、及び/又は、様々な長さ及び飽和/不飽和の度合いを持つアルキル鎖を有する、カルジオリピン、転位カルジオリピン(カルジオリピンの1,2-位置異性体)並びにそれらの類似体を調製する、新規の合成手法を提供する。該方法は、(a)純粋な1,2-O-ジアシル-sn-グリセロール又は1,2-O-ジアルキル-sn-グリセロールを、１つ以上のホスホアミダイト試薬と反応させ、亜リン酸トリエステルを製造する工程；(b)(a)の生成物をグリセロールとカップリングさせ、保護カルジオリピンを製造する工程；及び(c)保護カルジオリピンを脱保護し、カルジオリピンを調製する工程を含む。本発明の方法により調製されるカルジオリピン及びそれらの類似体は、リポソーム(疎水性もしくは親水性薬物、アンチセンスヌクレオチド又は診断用薬のような活性剤も含有し得る)に組込まれ得る。そのようなリポソームは、疾患を治療するために用いられ得るか、又は診断及び/もしくは分析アッセイにおいて用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】 ハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子とオキシアリール基との置換を容易化する。
【解決手段】 ヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンとフェノールナトリウム塩等のオキシアリールアルカリ金属塩とを、テトラブチルアンモニウムブロマイドのような四級アンモニウムハライドの存在下、非水溶性溶媒中において反応させる。これにより得られるシクロトリホスファゼン誘導体は、ヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子の一部がオキシアリール基により置換された部分置換ハロゲン化シクロトリホスファゼンまたはヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子の実質的に全てがオキシアリール基により置換されたヘキサオキシアリール−シクロトリホスファゼン若しくはヘキサオキシアリール−シクロトリホスファゼン混合物である。 （もっと読む）

【課題】 残留ハロゲン量が５０ｐｐｍ未満のシクロトリホスファゼン誘導体を容易に製造する。
【解決手段】 シクロトリホスファゼン誘導体の製造方法は、ヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンとフェノール塩とをシクロペンチルメチルエーテル中において−３０〜８０℃の温度範囲で反応させ、部分置換ハロゲン化シクロトリホスファゼンを得る第一反応工程と、第一反応工程により得られた部分置換ハロゲン化シクロトリホスファゼンと４−シアノフェノール塩とをシクロペンチルメチルエーテル中において２０℃からシクロペンチルメチルエーテルの沸点の温度範囲で反応させる第二反応工程とを含んでいる。 （もっと読む）

【課題】 ハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子とオキシアリール基との置換を容易化する。
【解決手段】 ヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンとフェノールナトリウム塩等のオキシアリールアルカリ金属塩とをシクロペンチルメチルエーテル中において反応させる。これにより得られるシクロトリホスファゼン誘導体は、ヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子の一部がオキシアリール基により置換された部分置換ハロゲン化シクロトリホスファゼンまたはヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子の実質的に全てがオキシアリール基により置換されたヘキサオキシアリール−シクロトリホスファゼン若しくはヘキサオキシアリール−シクロトリホスファゼン混合物である。 （もっと読む）