本発明は、全体として、ドナー部分とアクセプタ部分の間での非蛍光性エネルギーの移動に関する。本発明のいくつかの実施態様では、実質的に蛍光を出さないドナー部分を含む生体分子が提供される。これらドナー部分が関与するプロセスは、一般に、従来の蛍光性ドナー部分が関与するプロセスと比べてバックグラウンドの蛍光が低下する。本発明では、これら生体分子を利用する反応混合物と方法に加え、関連するキットとシステムも提供される。
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【課題】少ない工程数で簡便かつ安価に、生産性良く高収率で硫黄含有リン酸エステル化合物を製造することができる新規な製造方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］
Ｒ¹−Ｓ−Ｒ²−ＯＨ・・・［Ｉ］
［式中、Ｒ¹は炭素数４〜１８の一価の有機基を示し、Ｒ²は炭素数１〜６の二価の有機基を示す。］
で表わされるヒドロカルビルアルコールと、下記式［II］
Ｐ₂Ｏ₅・・・［II］
で表わされる五酸化二リンとを反応させる硫黄含有リン酸エステル化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】薄肉での耐衝撃性を向上した難燃性樹脂組成物に有用な有機リン系化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】ルイス酸触媒存在下に、オキシハロゲン化リンと２，２−ビス（４’−ヒドロキシフェニル）プロパンの縮合反応を行う第１反応工程、第１反応工程の生成物とキシレノールの縮合反応を行う第２反応工程、第２反応工程の生成物とフェノールの縮合反応を行う第３反応工程、触媒を除去又は失活させる精製工程を有し、かつ原料仕込み組成が、２，２−ビス（４’−ヒドロキシフェニル）プロパン１モルに対して、ルイス酸触媒１０^-3〜２×１０^-1モル、オキシハロゲン化リン１．５〜１０モル、キシレノール１〜３モルであって、反応工程を通して操作温度を２００℃以下に保つ有機リン系化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】五塩化リンとＮ，Ｎ‐ジメチルホルムアミドとを反応させることにより、不溶性結晶としてのビルスマイヤー・ハック試薬の第１の生成物を生成した後、この反応の副生成物であるオキシ塩化リンはＮ，Ｎ‐ジメチルホルムアミドと反応して、ビルスマイヤー試薬の第２の生成物を生成する方法を提供する。
【解決手段】
このビルスマイヤー試薬の第２の生成物はＤＩＶ １Ｆに可溶である。この方法により、同量の五塩化リンから、スクロース‐６‐アセテート又はスクロース‐６‐ベンゾアートなどの塩素化された基質の収率を２倍にすることが可能となる。 （もっと読む）

【課題】異臭の原因となる過酸化物、カルボニル化合物等を実質的に含まず、香粧品、化粧品等に使用できる高品質のリン酸トリエステルを製造する方法の提供。
【解決手段】次の一般式（１）
Ｒ¹−Ｏ（ＡＯ）_n−Ｈ （１）
（式中、Ｒ¹ は炭素数１〜１２の直鎖または分岐鎖のアルキル基を示し、Ａは炭素数２または３の直鎖または分岐鎖のアルキレン基を示し、ｎはアルキレンオキサイドの平均付加モル数を示す１〜１０の数を示し、ｎ個のＡは同一でも異なってもよい。）
で表わされる有機ヒドロキシル化合物とリン酸化剤とを反応させ、得られたリン酸トリエステルを含有する反応混合物１００重量部に対して水蒸気２０〜５００重量部をバッチ式蒸留器を用いて、０．１３３〜１３．３kPa、８０〜１２０℃で接触させ、過酸化物価が０．２ミリ当量／kg以下、カルボニル価が０．２μmol／ｇ以下であるリン酸トリエステルを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】有機酸若しくはシアン酸、及びハロアルキルアルコキシシランから、連続工程又はバッチ工程によりオルガノアルコキシシランを調製する方法の提供。
【解決手段】有機酸若しくはシアン酸を塩基と反応させ、有機酸のアルカリ若しくはアルカリ土類金属塩、又はアンモニウム塩、又は金属シアネートを、ウエットな若しくは乾燥した状態で形成させ、ウエット若しくは乾燥した状態の中和された有機酸又は金属シアネートと触媒量のグアニジウム塩とを混合し、中和された有機酸又は金属シアネートとグアニジウム塩との固体混合物を調製し、中和された有機酸若しくは金属シアネートとグアニジウム塩との固体混合物と、液体ハロアルキルアルコキシシランとを反応させ、オルガノアルコキシシラン生成物、及び副産物としてのアルカリ金属ハロゲン化物又はアンモニウムハロゲン化物を得る工程を含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】良好な抗腫瘍活性を有し、エリアニンよりも良好な水溶性を有することで、製剤に便利で、且つ、生体内でのさらに高い利用度を有するエリアニンの塩を提供する。
【解決手段】本発明は、下記の一般式（I）を有する化合物であるエリアニン塩及びその調製方法に係り、このうちＲは無機酸素酸又は有機酸の一価酸基と、金属、アンモニウム塩又は有機アミンとにより生成される塩である。本発明はさらに、エリアニン塩を含む薬物組成物に係る。エリアニンと比べ、前記エリアニン塩の溶解度は大幅に向上しており、生体利用度を向上させることにより抗腫瘍作用をより良好に発揮させることができる。

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【課題】 樹脂の可塑剤或いは難燃剤として有用なオルソフェニルジフェニルホスフェート組成物を、高品質で、効率よく、高収率で製造する。
【解決手段】式［１］の混合物の製造方法において、オキシ塩化リンの全量、オルソフェニルフェノールの全量及びフェノールの一部を８０℃以上１５０℃未満で脱塩酸反応させる第一反応工程を行い、さらにフェノールの残部を反応容器に入れて１５０℃以上２１０℃以下で脱塩酸反応させる第二反応工程を行う。
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本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。

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肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

下記の一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はグリコシル基、リン酸基、又はＲ^２と結合した環状リン酸基を示し；Ｒ^２は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２−アミノ酸残基、又は−ＣＨ_２−ＯＰＯ_２Ｈを示し；Ｒ^３は水素原子又は−ＰＯ_３Ｈ_２を示す）で表される化合物又はその塩、及び上記化合物又はその塩を含む化粧料、医薬、食品、及び／又は飼料のための組成物。
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式(III)の無水環状ホスホン酸を、ａ）式(I)のホスホン酸誘導体を無水酢酸と３０〜１５０℃で、酢酸と無水酢酸の混合物を蒸留により除去しながら反応させ、ｂ）次いで、工程ａ）で得られた式(II)のオリゴマー状無水ホスホン酸を反応的蒸留にかけ、対応する式(III)の環状三量体状無水ホスホン酸に転化することにより、製造する方法を開示する。ここで、ｎは０〜３００の数であり、Ｒは、アリル、アリール、または開鎖、環状、または分岐したＣ_１〜Ｃ_８アルキル基、アリールオキシ、アリルオキシ、または開鎖、環状、または分岐したＣ_１〜Ｃ_８アルキル基を含んでなるアルコキシである。好ましくは、工程ｂ）で形成された環状三量体状無水ホスホン酸を、環状三量体状無水ホスホン酸に対して不活性な挙動を示す有機溶剤に直ちに溶解させる。
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本発明は、セサモール誘導体またはその塩、その製造方法、及びこれを含む皮膚外用剤組成物に関する。より詳細には、リン酸ジエステル結合によって連結されたセサモールと3-アミノプロパンリン酸が皮膚に存在する酵素によって分解されてセサモールと3-アミノプロパンリン酸の生理活性を同時に示すことができるセサモール誘導体またはその塩、その製造方法、及びこれを含む皮膚外用剤組成物に関する。
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【課題】１分子中にヒドロキシフェノキシ基及び／またはヒドロキシアルコキシ基を少なくとも１つ以上含有する環状及び／または鎖状ホスホニトリル酸エステルの製造方法の提供。
【解決手段】１価フェノール類及び／または１価アルコールをホスホニトリルジクロライド１分子中に含有されるクロロ基のモル数よりも当量未満となるように、ホスホニトリルジクロライドと反応（第１段目反応）させ、次いでアルカリ金属無機塩に対して過剰量の２価フェノール類及び／または２価アルコールを作用させることにより調製したモノアルカリ金属塩と該第１段目反応生成物とを反応（第２段目反応）させる。 （もっと読む）

式（１）


（式中、ｘはポリエチレンオキシド繰り返し単位の数を示し、７、１２又は１６であり、ｙは０、１又は２であり、ｚは０．５〜１．５の範囲における、ポリエチレングリコールのモル含量を示し、ｎは、３０〜１００の範囲における、ポリホスファゼンの重合度を示し、Ａ−Ａはジアミンを示す。）
で表される、新しいクラスのポリホスファゼン−白金（II）抱合錯体抗腫瘍剤（該抗腫瘍剤は、その強められる透過性及び保持性効果により、高い腫瘍組織選択性を有する）、及びその製法が開示されている。
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【課題】 ホスホニトリルジクロライドをフェノール類、及び／またはアルコール類とを反応させて製造されたホスホニトリル酸エステルから、環状ホスホニトリル酸エステルと鎖状ホスホニトリル酸エステルを効率よく分離し、環状ホスホニトリル酸エステルを製造する方法を提供する。
【解決手段】 ホスホニトリルジクロライドをフェノール類、及び／またはアルコール類とを反応させて製造されたホスホニトリル酸エステルをアルコール及び／またはニトリルを溶媒に用いて溶解し、溶媒に不溶の鎖状ホスホニトリル酸エステルを除去することにより、環状ホスホニトリル酸エステルと鎖状ホスホニトリル酸エステルを分離する環状ホスホニトリル酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

本発明に従って、以下のステップ(ｄ)フェノール性ヒドロキシ化合物をアルキルα：ωジアルデヒド又は糖様ポリヒドロキシジアルデヒドと反応して、ヘミアセタールを形成し；(ｅ)ステップ(ａ)からの生成物の末端アルデヒド基を水酸基と反応し；そしてステップ(ｂ)から形成された水酸基をリン酸化して、フェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体を生成するステップの反応生成物を含むフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体が提供される。 （もっと読む）

【課題】 リン酸エステルを構成する有機ヒドロキシ化合物がアルキレンオキサイド付加物で、しかも酸型のリン酸エステルの臭気を改善した製造法の提供。
【解決手段】 下記工程１及び工程２を含むリン酸エステルの製造法。
工程１：炭素数６〜３６の脂肪族１価アルコールと炭素数２〜４のアルキレンオキサイドとを、アルカリ触媒存在下に反応させた後、炭素数２〜１０の、ヒドロキシカルボン酸、ジカルボン酸及びトリカルボン酸から選ばれる少なくとも１種の酸で中和し、有機ヒドロキシ化合物を得る工程。
工程２：工程１で得られた有機ヒドロキシ化合物とリン酸化剤を反応させる工程。 （もっと読む）

本発明は、次式（Ａ）：


（式中、Ｚは、ＣＯＯＲ_１、ＣＯＳＲ_１、ＣＯＮ（Ｒ_１）_２、ＣＯＮＲ_１Ｒ_２又はＣＯＮＨＲ_１であり、Ｒ_１及びＲ_２は、独立して、水素原子、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル基により任意に置換される置換又は非置換Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル基、置換又は非置換Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル基、置換又は非置換Ｃ_４〜Ｃ_１８アリール基又はヘテロアリール基、置換又は非置換Ｃ_５〜Ｃ_１８アルキルアリール基又はアルキルへテロアリール基、あるいは置換又は非置換Ｃ_７〜Ｃ_３０アラルキル基であって、２個のＲ_１残基は、それらが結合されるＮ原子と一緒になって５〜７員複素環を形成し、これはさらに、上記Ｎ原子と並んで、さらなる窒素原子又は酸素原子を含有し、そして置換基は１〜５個のＣ_１〜Ｃ_５アルキル基（単数又は複数）により置換され得；ａは、１〜１０、好ましくは１〜５の整数であり；ｂは、１〜１０、好ましくは１〜５の整数であり；そしてＲは、第一脂肪族炭素原子及び第二脂肪族炭素原子、第二脂環式炭素原子、ならびに芳香族炭素原子から選択されるａ＋ｂ個の炭素原子を含有する有機残基を表し、上記炭素原子は各々、ホスフェート又は２−（オキサ−エチル）アクリル誘導体基を連結する）を有する重合可能なリン酸エステル誘導体を提供する。
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抗菌剤として有用な式（Ｉ）の化合物、または、その医薬的に受容可能な塩または生体内で加水分解可能なエステル、それらを製造するための方法及びそれらを含む医薬組成物が述べられている。ここで、Ｒ_１ａはＮＨ（Ｃ＝Ｗ）Ｒ_５または（ａ）；ＷはＯまたはＳ；Ｒ_２及びＲ_３は、例えばＨまたはＦ；Ｒ_１は例えば、水素またはハロゲン；Ｒ_５は水素、（２−６Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から選択され；Ｒ_６及びＲ_７は水素及び（１−４Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から独立に選択され；Ｒ_４はイソオキサゾリン環のＣ−４’上のヒドロキシメチル置換基；またはＲ_４はイソオキサゾリン環のＣ−５’上のヒドロキシメチル置換基であり、そして、イソオキサゾリン環のＣ−５’とオキサゾリジノン環のＣ−５の立体化学は式（Ｉ）の化合物が単一のジアステレオマーであるように選択される。

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