バゼドキシフェンビスホスホレート、バゼドキシフェンビスホスホレートを含む医薬組成物、その調製物、およびその治療用途を開示する。 （もっと読む）

【課題】ポリマー表面や高分子に、生体安全性、保水性、吸水性に優れたホスファチジルコリン基を導入することが可能であり、また、分子内にホスホリルコリン基を有することで、医療分野へも展開可能な新規なホスホリルコリン基含有環状ケタール化合物及びその製造方法、更には該環状ケタール化合物を用いたホスファチジルコリン基含有ジオール化合物の効率の良い製造を可能にした製造方法を提供する。
【解決手段】ホスホリルコリン置換メチル基をその２位に有する１，３−プロパンジオールの環状ケタール化合物に関する。更にこの化合物の加水開環反応にも関する。これらの化合物は医薬原料や有機合成中間体として利用可能である。 （もっと読む）

本発明は、オリゴマーもしくはポリマーのジチオリン酸ジスルフィドまたはポリスルフィド、およびゴムにおけるそれらの有用性に関する。本発明の他の態様は、五硫化リンと、ジオールまたはポリオールおよびモノアルコールとを反応させて、ジチオリン酸を生成するステップと、次いで前記ジチオリン酸を酸化剤で酸化させ、オリゴマーまたはポリマーのジチオホスフェートを生成するステップによって、オリゴマーまたはポリマーのジチオホスフェートを作製する方法である。 （もっと読む）

治療に有益な酸化リン脂質の工業的調製のために極めて適用可能な新規な合成経路が開示される。特に、カラムクロマトグラフィを欠いた、グリセロール主鎖およびグリセロール主鎖に結合された一つ以上の酸化部分を有する化合物の効率的な調製のための新規な方法が開示される。さらに、ホスフェート部分のようなリン含有部分を、グリセロール主鎖を有する化合物に導入する新規な方法およびそれによって形成された中間体が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式中のＸ＝置換又は非置換の２価のビスアルキレン−又はビスアリーレン基であり、Ｙ＝置換又は非置換の２価のビスアリーレン−又はビスアルキレン基であり、Ｚ＝酸素又はＮＲ^９であり、かつＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は同じ又は異なるもので、置換又は非置換の、結合した、結合していない又は縮合したアリール−又はヘテロアリール基であり、Ｒ^９は、水素又は置換又は非置換のアルキル−又はアリール基である、式（Ｉ）のビスホスファイト、その製造法並びにこのホスファイトを触媒反応で、殊にオレフィン又はＣ−Ｃ−二重結合を有する有機化合物の触媒作用ヒドロホルミル化で使用することに関する。
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【課題】樹脂成形体の機械的特性を損なわずにその難燃性を効果的に高めることができ、しかも樹脂成形体の高温信頼性を損ないにくく、密着性が高いホスファゼン化合物からなる難燃剤を提供する。
【解決手段】下記の式で表されるホスファゼン化合物からなる難燃剤。


ｎは３〜１５の整数を示す。Ａは、少なくとも一つがアクリロイルオキシアルキレンオキシ基若しくはメタクリロイルオキシアルキレンオキシ基を表わす。 （もっと読む）

【課題】粉末型ビスフェノール−Ａビス（ジフェニルホスフェート）（ＢＤＰ）の製造方法において、ｎ＝１の組成が８４％以上であるようにＢＤＰ混合物組成中のｎ値を制御し、再結晶を行う温度を制御して粉末のＢＤＰを得ることを目的とする。
【解決手段】液体ＢＤＰ原料を供給する工程Ｓ１００と、ＢＤＰ原料のｎ値を制御する工程Ｓ１０１と、溶剤を供給してＢＤＰ原料を溶剤とかき混ぜて溶解させる工程Ｓ１０２と、制御された温度下で混合物を再結晶させ濾過、乾燥させる工程Ｓ１０３によって粉末型ＢＤＰを得る。 （もっと読む）

本発明は、新規なエポキシコンブレタスタチン及びそのプロドラッグの全合成を開示する。コンブレタスタチンの芳香族環 B の4'位にエトキシ基で化学修飾し、同時に3′位のヒドロキシ基をリン酸塩又はリン酸コリン内塩に改造した水溶性プロドラッグ。同様に、3′-アミノエトキシコンブレタスタチンに対して、4'位のエトキシ基の化学修飾を行う。さらに、アミノ基にアミノ酸の側鎖を導入し、アミノ酸アミドである水溶性プロドラッグを形成する。構造は構造式(I)で示される。エポキシコンブレタスタチンは、比較的に強いチューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】

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【課題】安定剤としての液状ポリマーのホスフィット及びホスホナイトの提供。
【解決手段】
式（Ｉ）
【化１】



（式中、一般記号は請求項１で定義した通りである。）で表される新規な液状のポリマー化合物が、酸化、熱又は光誘発分解に対して有機材料を保護するための安定剤として開示される。
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【課題】着色の問題がなく、優れた免疫増強作用を有する免疫増強剤を提供する。
【解決手段】好ましくはリン酸化率が７０％以上である、さらに好ましくは結合リン含量が０．５質量％以上、リン酸化率が８０％以上、白度が６０％以上である、リン酸化糖アルコール類を含んでなる免疫増強剤。該免疫増強剤は、単糖、オリゴ糖及びデキストリンを水添還元して得られる糖アルコール類から選ばれる少なくとも１種の糖アルコールリン酸化して得られるものである。 （もっと読む）

【課題】簡便で高効率な、高純度のo−ビフェニルジフェニルホスフェートおよびトリフェニルホスフェートの混合物の製造方法を提供すること
【解決手段】（Ａ１）オキシ塩化リン１当量とフェノール２．３当量以上２．８当量以下とをルイス酸存在下で反応させる工程、および（Ｂ１）工程（Ａ１）で得られた生成物とｏ−フェニルフェノールとを反応させる工程を含む製造方法；ならびに（Ａ２）ｏ−フェニルフェノール１当量とオキシ塩化リン２．５当量以上４当量以下とをルイス酸存在下で反応させる工程、および（Ｂ２）工程（Ａ２）で得られた生成物とフェノールとを反応させる工程を含む製造方法。 （もっと読む）

本発明は、化合物式Ｉ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、元素Ｍを含有する無機基材の表面と１以上の有機基との間にＭ−Ｏ−Ｐ−Ｒタイプの共有結合によるリン橋部を有する有機−無機混成材料（ＨＯＩＭ）を調製する方法であって、前記有機基（単数種または複数種）の前駆体として、式Ｒ_ｘＰ（Ｏ）Ｘ_ｙ（式中、ｘ＝１または２であり、ｙ＝３−ｘであり、Ｘはハロゲン化物であり、Ｒは、アルキル、アリールまたはアリール−アルキルタイプの少なくとも１種の有機基を意味する）の有機リン酸の少なくとも１種のハロゲン化物を用いる方法に関する。本発明の方法によって得られた有機−無機混成材料の適用は、限定的には、耐食、潤滑、マイクロエレクトロニクス、ナノ技術、複合材料、不均一触媒、担持触媒、汚染制御および生物医学の適用の分野と関連する。 （もっと読む）

式中、RがCF₃、F、およびHより選択され、かつmが1〜22の整数である、式 (I) の化合物を提供する。化合物は、第一の反応物が、2,4-ジクロロ-2,4,6,6-テトラ(アリールオキシ)-1,3,5-トリアザ-2,4,6-トリホスホリンであって、かつ第二の反応物が、式CF₃CF₂CF₂O(CF₂CF₂CF₂O)_mCF₂CF₂CH₂OHのペルフルオロポリエーテルである、第一の反応物と第二の反応物とを溶液中で反応させることにより、調製され得る。アリールオキシは、4-(トリフルオロメチル)フェノキシ（p-CF₃-C₆H₄O）、4-フルオロフェノキシ（p-F-C₆H₄O）、およびフェノキシ（C₆H₅O）より選択される。第一の反応物は、2,2,4,4,6,6-ヘキサクロロ-1,3,5-トリアザ-2,4,6-トリホスホリンをフェノキシドと反応させることにより、調製され得る。化合物は、表面を潤滑化するための潤滑剤に用いられ得る。潤滑剤は、記録媒体を含む磁気記録装置の記録表面に適用され得る。

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一般式が、
【化１】


（但し、Ｘが塩素、臭素、又はヨウ素であり、Ｒ¹が有機基である）の化合物を、
一般式が、
【化２】


（但し、Ｘが上記と同様の意味を有し、Ｒ²が有機基である）の化合物と、
一般式が、
【化３】


（但し、Ｒ¹が上記と同様の意味を有する）の化合物とを反応させ、これにより混合物ＩＶを得ることにより製造する方法であって、
ａ）５０〜２４０℃の温度、及び０．００１〜０．９バールの圧力で後反応を行い、
ｂ）混合物ＩＶから、化合物Ｉａを、化合物
【化４】


及び所望により化合物ＩＩと分離し、及び
ｃ）化合物Ｉｂ及び所望により、未反応化合物ＩＩを合成工程に戻すことを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）または（ＩＩ）


（式中：
−Ｒ_ｆおよびＲ’_ｆは、相互に同じかまたは異なっており、出現毎に、独立して、繰返し単位Ｒ^Ｏ（好ましくは本質的にこれからなる）を含む（パー）フルオロポリオキシアルキレン鎖［鎖（ＯＦ）］を表し、（パー）フルオロポリオキシアルキレン鎖の全体に無作為に分布された前記繰返し単位は、
（ｉ）−ＣＦＸＯ−（式中、ＸはＦまたはＣＦ_３である）、
（ｉｉ）−ＣＦ_２ＣＦＸＯ−（式中、ＸはＦまたはＣＦ_３である）、
（ｉｉｉ）−ＣＦ_２ＣＦ_２ＣＦ_２Ｏ−、
（ｉｖ）−ＣＦ_２ＣＦ_２ＣＦ_２ＣＦ_２Ｏ−
のうちから選択され、
−ＺおよびＺ’は、相互に同じかまたは異なっており、出現毎に、式−Ｏ⁻Ｍ^＋の極性基（式中、Ｍは、水素；一価の金属、好ましくはＬｉ、Ｎａ、Ｋから選択されるアルカリ金属；式ＮＲ_１Ｒ_２Ｒ_３Ｒ_４のアンモニウムラジカル（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４の各々は、独立して、水素原子あるいは任意によりフッ素化されているＣ_１〜Ｃ_１２炭化水素基である）のうちから選択される）、または式−Ｏ⁻）_２Ｍ’^２＋の極性基（式中、Ｍ’は、二価の金属、好ましくはＣａ、およびＭｇから選択されるアルカリ土類金属である）［基（Ｐ）］を表し、
−ｎ_Ｚは、１〜３、好ましくは１に等しい整数であり、
−ｎ_Ｚ’は、１〜４、好ましくは１に等しい整数であり、
−ｎ_ｆ’は、ｎ_Ｚ’＋ｎ_ｆ’が８と等しくなるような整数であり、
−ｎ_ｆは、ｎ_Ｚ＋ｎ_ｆが６と等しくなるような整数である）に従う環式ホスファゼン化合物に関する。
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本発明は、脂質類似のリン酸エステル化合物および殊にリン酸トリエステル、リン酸ジエステルアミドならびにリン酸ジエステルに関する。有利には、好ましくは少なくとも１個の遊離ヒドロキシル基を有するカチオン性リン脂質に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のコンブレタスタチン誘導体とその製造方法及び用途を開示する。ここで、R_f は1〜8 の炭素原子と1〜17 のフッ素原子を含有するアルキル基で、R はアミノ基、置換アミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、アルコキシ基、リン酸塩又はアミノ酸の側鎖。前記誘導体は、チューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】
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本発明は、新規なアリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステル類のβ−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。該化合物は、β−ラクタマーゼの３つのクラスを阻害し、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に抵抗性がある微生物に対して、β−ラクタム抗生物質（たとえば、イミペネムおよびセフタジジム）の抗菌効果の相乗作用を示す。式（Ｉ）（式中、Ｗは式（ＩＩ）を表わす）、あるいはそのプロドラッグまたは医薬的に許容し得る塩。
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本発明は、難燃剤組成物として用いるに適した燐酸トリフェニル含有量が低くて燐含有量が高くかつオルソアルキル置換度が高い燐酸アリール、これらの製造方法およびこれらを難燃剤として用いることに関する。 （もっと読む）