本発明は、抗ウイルス剤（特に、Ｂ型肝炎ウイルス治療剤）として有用な一般式（１）のヌクレオシド類縁体を合成するための重要な中間体であるジイソプロピル（（１−（ヒドロキシメチル）−シクロプロピル）オキシ）メチルホスホネート（２）の化合物を合成する新しい方法に関する。また、本発明は新規な中間体、及び本発明の方法によって製造した化合物（２）から前記抗ウイルス性ヌクレオシド類縁体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、蛍光の広域スペクトル消光物質として有用である新規アントラキノン組成物を提供し、並びにそれらを製造及び使用する方法を提供する。アントラキノン消光物質は、脂質、核酸、ポリペプチド、及びより詳細に述べると抗原、ステロイド、ビタミン、薬物、ハプテン、代謝産物、毒素、環境汚染物質、アミノ酸、ペプチド、蛋白質、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、ポリヌクレオチド、糖質、及びそれらのアナログを含む、様々な生物学的関連化合物と複合することができる。本発明は、1個又はそれよりも多い容器中の、少なくとも1種の本発明のアントラキノン消光物質色素組成物、及びその組成物の使用に関する取扱い説明書を備えるキットも提供する。
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【課題】 沈降物が少なく、曇り度が低い過塩基性金属ジチオリン酸塩組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】 低沈降性の過塩基性金属ジチオリン酸塩組成物の製造方法を開示する。この方法は、第一級ジアルキルジチオリン酸の中和過程でＣ₁〜Ｃ₅モノカルボン酸促進剤の添加を遅れさせることを利用する。この方法は、結果として粗沈降物の生成を低減し、それにより得られた過塩基性金属ジアルキルジチオリン酸塩はその意図する使用に先立って更にろ過を行う必要がない。


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サイクリックホスホン酸ジエステルが、ルイス酸の存在下でキラル1,3-ジオールと活性化ホスホン酸を反応させることにより生成される、1,3-ジオールからサイクリックホスホン酸ジエステルを合成する方法を説明する。 （もっと読む）

本発明は、新規な８−カルビル置換ｃＡＭＰＳおよび重要な出発原料である８−Ｂｒ−ｃＡＭＰを調製するための新規な方法を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_ａおよびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造法、特に移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に重要な組成物、およびその組成物を種々の疾患、状態または障害の処置に使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害、特に癌などの増殖性障害を処置するため、またはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。本発明が提供する化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、ならびにそのようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究、そして新規キナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 （もっと読む）

組成物および、該組成物を製造するための方法が開示されている。組成物は、式（ＨＯ［｛ＣＨ（Ｒ）｝_ｍＯ］_ｎ）_Ｐ（式中、各Ｒは、同一であっても異なっていてもよく、独立して水素、またはアルキル基、またはこれらの２つ以上組み合わせであってもよく；ｍは２〜約２０の数；およびｎは約２〜約２０の数である）を有するアルコキシル化亜リン酸エステルを含む。方法は、亜リン酸トリアルキルをアルキレングリコールまたはポリアルキレングリコールと接触させて混合物を製造する工程と、これに続く混合物の加熱工程とを含む。また、カルボニル化合物を、組成物の存在下において、アルコールと接触させる工程を含む、組成物を用いる方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬に関する。本発明をひとつの側面から見ると、オリゴヌクレオチド合成において、ホスホルアミダイトの活性化に有用な化合物に関する。別の側面から見ると、本発明に従うアクチベーターを用いたホスホルアミダイト法によってオリゴヌクレオチドを調製する方法に関する。さらに別の側面から見ると、硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。さらにまた別の側面から見ると、第一の一本鎖オリゴヌクレオチドと第二の一本鎖オリゴヌクレオチドとをアニールさせて二本鎖オリゴヌクレオチドを形成させ、該二本鎖オリゴヌクレオチドをクロマトグラフィー精製することにより、オリゴヌクレオチドを精製する方法に関する。好ましい実施態様においては、クロマトグラフィー精製は、高速液体クロマトグラフィーである。 （もっと読む）

式Ｉの置換されたフェノール誘導体は：


抗増殖剤として有用で、例えば、抗癌薬剤、並びに放射線防護性の及び化学的保護薬剤を含有する。
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本発明の目的は、穏やかな条件で効率的にシアノエチルエーテルを構築する系、及び機能性官能基としての可能性を開拓し新規機能性核酸の創製に寄与することである。
本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヌクレオシドもしくはそのヌクレオチド：
【化１】


（式Ｉ中、Ｘ及びＹは同一または異なって、水素、置換基を有していてもよいシリル基、４−メトキシトリチル基、４，４’−ジメトキシトリチル基、又は一般式（ＩＩ）：
【化２】


（式（ＩＩ）中、Ｒ1およびＲ２は同一または異なって、炭素数１から７のアルキル基を表すか、又は、Ｒ1およびＲ２が互いに結合して環構造を形成し、Ｒ３はリン酸の保護基を表す）を表し、Ｂ１は置換基を有していてもよいピリミジン塩基又はプリン塩基を表す。）に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類のＧＰＩ−ＰＬＣの活性を調節する化合物の同定方法であって：ａ）哺乳類細胞をグリメピリドと共にインキュベートし；ｂ）ａ）の細胞のｈｃＤＩＧを調製し；ｃ）ｂ）のｈｃＤＩＧを化合物と共にインキュベートし、そしてｄ）ｃ）のｈｃＤＩＧからのＧＰＩ−ＰＬＣの活性を定量する；ことを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明のセレノホスフィン酸アミドは下記一般式（１）で示される構造を有している。セレノリン酸アミドは下記一般式（４）で示される構造を有している。セレノリン酸塩化物は下記一般式（７）で示される構造を有し、（Ｒ）体又は（Ｓ）体である。下記式中、Ｐｈはフェニル基を示し、Ｒ¹及びＲ²はアルキル基を示し、Ｒ³は水素原子又はアルキル基を示し、Ｒ²及びＲ³から選ばれる少なくとも一方がキラルなアルキル基を示す。Ｒ⁴及びＲ^８は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アリール基、アルコキシ基又はシリル基を示し、Ｒ⁵は−ＮＲ⁶Ｒ⁷又はアルキルピペリジル基を示す。Ｒ⁶は水素原子又はアルキル基を示し、Ｒ⁷はアルキル基を示す。
【化１】


【化２】


【化３】
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本発明は、リンにおけるキラリティと、少なくとも1つのその他のキラリティ要素(プラナーキラリティおよび/または炭素におけるキラリティ)とを有するメタロセン基体ホスフィンリガンド；および、形成される化合物の高いエナンチオマー過剰を生じさせるためのこのようなリガンドの不斉変換反応における使用に関する。オルト-リチオ化された置換メタロセンのリンにおけるホスフィンキラルへの変換を含む本発明に従うリガンドを製造するための方法も、また、開示されている。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴミエリン、その中間体及びその調製方法
【解決手段】本発明は、新規のオキサザホスホラン、環式及び非環式、スフィンゴミエリン及びスフィンゴミエリン類似体の合成におけるそれらの使用、並びに、それらから得られた合成的スフィンゴミエリンに関する。本発明によるオキサザホスホランの一つのグループは、本明細書に記載された一般式（１）を有する。特に、本発明は、開示されたオキサザホスホラン及びスフィンゴミエリンの2R,3R立体異性体、及び、それらの調製のための合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、フロルフェニコール（プロドラッグ）およびフロルフェニコールアナログのリン酸エステルを開示する。本発明のフロルフェニコールおよびそのアナログのリン酸エステルは、インビボにて動物への投与の際に、フロルフェニコールおよびそのアナログに加水分解される、優れた水溶性を有する。本発明はまた、本発明の化合物を含む、薬学的組成物を提供する。さらに本発明は、この薬学的組成物を使用して、細菌感染症を処置する方法を提供する。
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ポリエステル製造時に共重合する含リン難燃剤であって、ポリエステルの重縮合における高温、減圧下という条件では、熱分解を起こす、系外に飛散する、ポリエステル生成反応中に重合体のゲル化を引き起こす、等の問題を起こさず、しかも製造した難燃性ポリエステルの色調が良好な含リン難燃剤及びその製造方法並びに該含リン難燃剤を共重合した難燃性ポリエステルを提供する。有機リン化合物と不飽和カルボン酸及び／又はその無水物をアルキレングリコール中で反応させて含リン難燃剤を製造する方法において、少なくとも１種の酸化防止剤を、有機リン化合物に対して合計０．００１〜１０重量％の割合となるように含有させて反応させる製造方法とする。 （もっと読む）

高スピロ異性体含量のペンタエリスリトールジホスファイトの生成のための方法を開示する。そのペンタエリスリトールジホスファイトは、モノホスファイト、続いて置換フェノールまたは他のアルコールを用いるペンタエリスリトールの一連のエステル交換によって生成され、そのエステル交換反応は、温度および圧力の制御された条件下で実施される。その独特の反応条件は、高スピロ異性体含量の中間体ペンタエリスリトールジホスファイトおよび最終的なペンタエリスリトールジホスファイトならびにそのジホスファイトの高い全収率を生じる。 （もっと読む）

補助塩基により反応性混合物から酸を分離するための方法であって、その際、この補助塩基は、ｂ）酸との塩を形成し、この塩は、価値のある生成物が液体塩の分離中にあまり分解されない温度で液状であり、およびｃ）前記補助塩基と価値のある生成物との塩または適当な溶剤中での価値のある生成物の溶液は、２つの不混和性の液相を形成する、補助塩基により反応性混合物から酸を分離するための方法において、補助塩基としてアルキルイミダゾールを使用し、このアルキルイミダゾールは、２５℃で３０質量％の塩化ナトリウム溶液中での溶解度１０質量％またはそれ以下を有し、前記のアルキルイミダゾールの塩酸塩は、５５℃未満の融点を有することを特徴とする、補助塩基により反応性混合物から酸を分離するための方法。 （もっと読む）

本発明は、芳香族炭化水素環中に式（Ｉ）：［式中、Ｍは、−Ｌｉ、−ＭｇＸ₃、（Ｃ₁−Ｃ₁₈−アルキル）₃Ｓｎ−、−ＺｎＸ₃又は−Ｂ（Ｏ−Ｃ₁−Ｃ₄−アルキル）₂であり；Ｘ₁及びＸ₂は、それぞれ相互に独立に、Ｏ又はＮであり；そしてＣ結合炭化水素又はヘテロ炭化水素ラジカルが、このＯ又はＮ原子のフリーボンドに結合しており；、そして−Ｃ＝Ｃ−基は、炭素原子と一緒になって、芳香族炭化水素を形成する］で示される構造要素を有する化合物に関する。本発明の化合物は、メタレーション試薬で、オルト位の水素をＰ原子に直接置換することにより容易に得ることができる。金属原子を、その後求電子性反応性化合物により置換することができる。−Ｐ（Ｘ₁−）（Ｘ₂−）----（ＢＨ₃）_0,1基を、その後第２級ホスフィン基に変換することができる。本発明の方法は、例えばエナンチオ選択性の水素化反応において、触媒として働く金属錯体のための価値あるリガンドである、モノホスフィン及びジホスフィンの製造を大規模でも可能とする。
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