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国際特許分類[A61K31/38]の内容

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本発明は、式(I)[式中、Aは、プロピオン酸NSAID若しくは酢酸NSAIDのベースとなる分子又はその誘導体であり、Xは、−COH、1H−テトラゾール−5−イル又は2H−テトラゾール−5−イルであり、R及びRは、それぞれ独立して、C1〜6アルキル及びC3〜6シクロアルキルからなる群から選択される]で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Aβ42のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化31】

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【課題】
【解決手段】
式1の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】


を開示し、ここで、Uは、C(O)、CRab、O、NRa、又はS(O)mであり、Vは、CRab又はNRaであり、Wは、S(O)mであり、ここで、Raは、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Rbは、H、アルキル、OH、ORa、又はOCORaであり、mは、整数0、1、又は2であり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8は、本明細書の定義通りだが、ただし、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、又はR8の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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【課題】
【解決手段】式1:
【化1】


(式中、Vは、CH2であり、Wは、S(O)mであり、mは、整数0、1、又は2であり、Uは、O、C(O)、CR1314、又はNR15であり、ここでR13は、H、アルキルであり、R14は、H、OH、OR13、又はOCOR13であり、R15は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、C(O)R13、C(O)OR13、又はアルキルアミノカルボニルであり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8は、本明細書の定義通りである。)で示される化合物。こうした化合物は、腫瘍壊死因子アルファ(TNF−α)の阻害剤であり、TNF−α活性の増加により生じる障害、特に炎症の治療及び予防用の薬剤として有用である。
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2−NH−ヘテロアリールイミダゾール類が、細菌のメチオニルtRNAシンセターゼの阻害剤であり、そして、細菌感染を治療することにおいて使用される。 (もっと読む)


本発明は、HMG−CoAレダクタ−ゼ阻害剤、コレステロール捕獲阻害剤、コレステロール合成捕獲阻害剤またはAPPセクレターゼ阻害剤と場合により併用される、アルツハイマー病の予防または治療のための胆汁酸の胃腸再捕獲阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、精神分裂病のための新しい治療法を対象とする。精神分裂病は非定型抗精神病薬とバルプロ酸化合物の組合せに応答することが発見された。この組合せは、精神分裂病の急性症状を緩和するために特に有用である。本発明はまた、バルプロ酸化合物と組み合わせて抗精神病薬を含有する新しい製剤に関する。 (もっと読む)


本発明は、セロトニン受容体、特に5−HT2Aおよび5−HT2C受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンD2受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換不飽和四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた薬剤組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および/または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式(I)
【化1】


[式中、置換基は全部請求項1に定義する如くである]
で描写可能であり、これらにはまたこれらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態、N−オキサイド形態およびプロドラッグも含まれる。
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抗腫瘍剤などの医薬品として有用な一般式(I)


[式中、R、R、RおよびRは同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Xは酸素原子、硫黄原子または−N(R)−を表し、aは−(CRa1a2−、−CHRa3CRa4a5−または−CHRa6Y−を表し、bは−(CRb1b2−を表し、cは−(CHRc1CHRc2−または−CHRc3Z−を表し、dは−CRd1d2−または−NRd4(C=O)−を表し、eは−CRe1e2−または−CHRe3CHRe4−を表し、fは−(CRf1f2−を表し、gは−CRg1g2−を表す]で表される環状安息香酸誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするHsp90ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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本発明は、RLSおよび嗜癖障害の処置におけるある種のα−アミノアミド誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、実質的に副作用を伴わずにRLSおよび嗜癖障害の症状を軽減するか止めたりさえすることができる。 (もっと読む)


高尿酸血症、および/または1つもしくは複数の関連する障害もしくは疾患を予防または治療するための、かつ/または対象の血清尿酸値を低下させるための医薬品を調製する際の式(I)のペンタジエン酸誘導体の使用。こうしたペンタジエン酸誘導体を含む予防および/または治療用の医薬組成物。

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