本発明は、式（Ｉ）


［式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する］で表されるアシル尿素誘導体の製造方法に関する。該方法では、式（ＩＩ）［式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する］で表される化合物を、塩基の存在下で、式（ＩＩＩ）：Ｘ−ＣＯ−ＮＲ^３Ｒ^４［式中、Ｘは、（ＩＶ）、（Ｖ）又は−Ｏ−Ｒ^７を表し；Ｒ^７は、（Ｃ_１−Ｃ_８）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−アルキニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、アリール又はヘテロシクリルであり、その際、これらの基は、置換されていないか、又は、ハロゲン、ＣＮ及びＮＯ_２の基で置換されており；Ｒ^３及びＲ^４は、式（Ｉ）について示されている意味を有する］で表される化合物と反応させる。式（Ｉ）で表される化合物の一部は新規であり、また、式（Ｉ）で表される化合物は、害虫の防除に適している。
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供与可能な一酸化窒素部分およびフリーラジカル清掃性部分を含む、ＡｐｏＡ１の発現を誘導するための化合物。好ましくは、スチルベン、ポリフェノール、フラボノイドおよびイソフラボノイドの一酸化窒素誘導体ならびにそれらの使用方法を、高コレステロール血症、血管酸化的ストレスおよび内皮機能不全を含む疾患に罹患した患者を処置するために提供する。これらの新規化合物は、ＡｐｏＡ１の発現を誘導する能力を同時に有し、それによってＨＤＬの血中レベルを高め、コレステロールの血中レベルを低下させる。 （もっと読む）

本発明は、ｐ３８キナーゼを阻害する化合物および方法に向けたものであり、本化合物は２個の必須置換基と結合しているピリミジンもしくはピリジンである。 （もっと読む）

本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＥＧＦ−Ｒ、ｃ−ｅｒｂＢ２キナーゼ(ＨＥＲ−２)、ＣＨＫ２、ＦＧＦＲ３、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＫＣ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｐ３８、ＴＧＦβ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＦＬＴ１および／またはＦＬＴ４キナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

新規アミジンおよびジアミジン化合物は、マイコバクテリウム、真菌および原生動物感染症を含む微生物感染症の処置に有用である。これらの化合物を含む医薬製剤は、微生物感染症の処置方法で使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、ある種の５−アリールピリミジン化合物またはその医薬上許容される塩、および該化合物またはその医薬上許容される塩を含有する組成物に関するものであり、該化合物は、哺乳動物における癌の治療に有用な抗癌剤である。本発明は、さらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖または関連疾患の治療または阻害方法に関するものであり、、さらに、多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するかまたはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防を必要とする哺乳動物における該腫瘍の治療または予防方法であって、該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。より詳しくは、本発明は、微小管重合の促進により、癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害を必要とする哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害方法であって該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

アテローム性動脈硬化症の予防または処置のためのおよび心臓血管イベントの予防のための、カンデサルタン（candesartan）およびロスバスタチン（rosuvastatin）を含む組合せが記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ｋおよびｍは、明細書および請求項に定義されているとおりである）の化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩および／またはその薬学的に許容されうるエステルに関する。化合物は、２，３−オキシドスクアレンラノステロールシクラーゼに関連する疾患、例えば、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および／もしくは過剰増殖性障害の治療および／または予防、ならびに耐糖能障害および糖尿病の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］−（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプト−６−エン酸のトリス（ヒドロキシメチル）メチルアンモニウム塩（１）の２つの新たな多形体、それらの製造方法および、とりわけ、高コレステロール血症、高リポタンパク血症およびアテローム性動脈硬化症の処置において有用な医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）